Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг пефлоксацина в форме мезилата дигидрата.
Вспомогательные вещества: коллоидная безводная двуокись кремния, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макроголь 400, тальк, двуокись титана Е171, карнаубский воск.
Вспомогательные вещества: коллоидная безводная двуокись кремния, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макроголь 400, тальк, двуокись титана Е171, карнаубский воск.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код ATX: J01MA03.
Код ATX: J01MA03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы фторхинолонов класса хинолонов.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере при некоторых инфекциях, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину (МПК ≤ 1 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-чувствительный Staphylococcus;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Campylobacter, Haemophilus influenza, Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Morganella morganii, Neisseria, Pasteurella, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia.
Анаэробы: Mobiluncus, Propionibacterium acnes.
Другие: Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae ($).
Умеренно чувствительные микроорганизмы (1 мкг/мл < МПК < 4 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-резистентный Staphylococcus (+) (1).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter (главным образом Acinetobacter baumannii) (+), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Providencia (+), Pseudomonas aeruginosa (+), Serratia.
Микроорганизмы с природной резистентностью (МПК > 4 мкг/мл)
Грамположителъные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes.
Другие: микобактерии, Ureaplasma urealyticum.
($) Виды с природной умеренной чувствительностью в отсутствии механизма резистентности.
(+) в некоторых странах Европы резистентность выявлена у 50 % штаммов бактерий.
(1) Резистентность к метициллину выявлена примерно у 20-50 % штаммов всех стафилококков и встречается в основном в госпитальных условиях.
Фармакокинетика
Принятый внутрь пефлоксацин в дозе 400 мг практически полностью абсорбируется.
В течение 1,5 часов после приема внутрь одной таблетки достигаются максимальные плазменные концентрации, равные 4 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг два раза в сутки максимальные и минимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 48 часов и составляют соответственно 7,9-10 мкг/мл и 3,8 мкг/мл (перед приемом следующей дозы).
С белками плазмы связывается 20-30 % пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг. Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма.
Подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацин-N-оксида. Только N-диметиловый метаболит обладает антибактериальной активностью.
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59 % принятой дозы. В целом, 60 % дозы выводится с мочой и 40 % — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30 % пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов. При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени почечной недостаточности.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается, и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается больше неизмененного пефлоксацина.
Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы фторхинолонов класса хинолонов.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере при некоторых инфекциях, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину (МПК ≤ 1 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-чувствительный Staphylococcus;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Campylobacter, Haemophilus influenza, Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Morganella morganii, Neisseria, Pasteurella, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia.
Анаэробы: Mobiluncus, Propionibacterium acnes.
Другие: Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae ($).
Умеренно чувствительные микроорганизмы (1 мкг/мл < МПК < 4 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-резистентный Staphylococcus (+) (1).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter (главным образом Acinetobacter baumannii) (+), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Providencia (+), Pseudomonas aeruginosa (+), Serratia.
Микроорганизмы с природной резистентностью (МПК > 4 мкг/мл)
Грамположителъные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes.
Другие: микобактерии, Ureaplasma urealyticum.
($) Виды с природной умеренной чувствительностью в отсутствии механизма резистентности.
(+) в некоторых странах Европы резистентность выявлена у 50 % штаммов бактерий.
(1) Резистентность к метициллину выявлена примерно у 20-50 % штаммов всех стафилококков и встречается в основном в госпитальных условиях.
Фармакокинетика
Принятый внутрь пефлоксацин в дозе 400 мг практически полностью абсорбируется.
В течение 1,5 часов после приема внутрь одной таблетки достигаются максимальные плазменные концентрации, равные 4 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг два раза в сутки максимальные и минимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 48 часов и составляют соответственно 7,9-10 мкг/мл и 3,8 мкг/мл (перед приемом следующей дозы).
С белками плазмы связывается 20-30 % пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг. Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма.
Подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацин-N-оксида. Только N-диметиловый метаболит обладает антибактериальной активностью.
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59 % принятой дозы. В целом, 60 % дозы выводится с мочой и 40 % — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30 % пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов. При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени почечной недостаточности.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается, и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается больше неизмененного пефлоксацина.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами, у взрослых:
- острый и хронический простатит, в т. ч. в тяжелой форме;
- терапия второй линии инфекций костей и суставов;
- тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями и чувствительными стафилококками, такие как:
- септицемия и эндокардит;
- инфекции мозговых оболочек;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции половых путей;
- инфекции брюшной полости, печени и желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи.
Во время лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus, сообщали о появлении резистентности возбудителей, что может быть основанием для сочетанного применения другого антибиотика. При подозрении на неэффективность необходимо прибегнуть к микробиологическому мониторингу для исследования данной резистентности.
До начала лечения следует обратить особое внимание на имеющуюся информацию о резистентности бактерий к пефлоксацину. Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
В связи с риском серьезных побочных реакций (см. раздел «Меры предосторожности») и вследствие того, что острый бактериальный синусит, обострение хронического бактериального бронхита и неосложненные инфекции мочевыводящих путей у некоторых пациентов имеют тенденцию к улучшению без лечения, фторхинолоны, включая пефлоксацин, по этим показаниям следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.
- острый и хронический простатит, в т. ч. в тяжелой форме;
- терапия второй линии инфекций костей и суставов;
- тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями и чувствительными стафилококками, такие как:
- септицемия и эндокардит;
- инфекции мозговых оболочек;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции половых путей;
- инфекции брюшной полости, печени и желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи.
Во время лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus, сообщали о появлении резистентности возбудителей, что может быть основанием для сочетанного применения другого антибиотика. При подозрении на неэффективность необходимо прибегнуть к микробиологическому мониторингу для исследования данной резистентности.
До начала лечения следует обратить особое внимание на имеющуюся информацию о резистентности бактерий к пефлоксацину. Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
В связи с риском серьезных побочных реакций (см. раздел «Меры предосторожности») и вследствие того, что острый бактериальный синусит, обострение хронического бактериального бронхита и неосложненные инфекции мочевыводящих путей у некоторых пациентов имеют тенденцию к улучшению без лечения, фторхинолоны, включая пефлоксацин, по этим показаниям следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пефлоксацину, какому-либо вспомогательному веществу препарата или другим хинолоновым препаратам;
- дети и подростки в период роста из-за риска развития тяжелых артропатий, что особенно касается крупных суставов;
- беременность;
- кормление грудью;
- поражение сухожилий, вызванное хинолоновыми препаратами, в анамнезе.
- дети и подростки в период роста из-за риска развития тяжелых артропатий, что особенно касается крупных суставов;
- беременность;
- кормление грудью;
- поражение сухожилий, вызванное хинолоновыми препаратами, в анамнезе.
Способ применения и дозировка
Для приема внутрь. Для того чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные нарушения, препарат следует принимать во время еды.
Обычно суточная доза для взрослых составляет 800 мг.
Принимать по одной таблетке (400 мг) два раза в сутки (каждые 12 часов).
Благодаря высокой концентрации пефлоксацина в моче, при инфекциях мочевыводящих путей необходимо принимать одну таблетку (400 мг) каждые 24 часа.
При лечении неосложненной гонореи и мужчинам, и женщинам достаточно разовой дозы 800 мг препарата Абактал.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые
Поскольку при лечении пожилых пациентов рекомендуется применять более низкие дозы пефлоксацина, а таблетки Абактал по 400 мг невозможно разделить, данный препарат не подходит для лечения этой группы пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Снижение дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, и, следовательно, в конце процедуры диализа прием дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке рекомендуется придерживаться суточной дозы 400 мг каждые 24-48 часов.
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет включительно (см. «Противопоказания»).
Пропуск приема
При пропуске приема примите таблетку, как только об этом вспомните (не принимайте двойную дозу). Затем продолжайте лечение, как раньше.
Обычно суточная доза для взрослых составляет 800 мг.
Принимать по одной таблетке (400 мг) два раза в сутки (каждые 12 часов).
Благодаря высокой концентрации пефлоксацина в моче, при инфекциях мочевыводящих путей необходимо принимать одну таблетку (400 мг) каждые 24 часа.
При лечении неосложненной гонореи и мужчинам, и женщинам достаточно разовой дозы 800 мг препарата Абактал.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые
Поскольку при лечении пожилых пациентов рекомендуется применять более низкие дозы пефлоксацина, а таблетки Абактал по 400 мг невозможно разделить, данный препарат не подходит для лечения этой группы пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Снижение дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, и, следовательно, в конце процедуры диализа прием дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке рекомендуется придерживаться суточной дозы 400 мг каждые 24-48 часов.
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет включительно (см. «Противопоказания»).
Пропуск приема
При пропуске приема примите таблетку, как только об этом вспомните (не принимайте двойную дозу). Затем продолжайте лечение, как раньше.
Меры предосторожности
Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые могут произойти вместе
Применение фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают воспаление сухожилия, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения пефлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек и (или) боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.
Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, пациентам, которые испытали ранее любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.
Инфекции, вызванные стрептококками, включая пневмококки
Стрептококки, в том числе пневмококки, устойчивы к пефлоксацину. Поэтому пефлоксацин не следует применять в качестве лекарственного средства первой линии для лечения инфекций, вызванных стрептококками, в том числе пневмококками.
Инфекции половых путей
Инфекции половых путей могут быть вызваны штаммами гонококков, устойчивых к фторхинолонам.
Инфекции мочевыводящих путей, неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Устойчивость Escherichia coli (возбудитель, который наиболее часто является причиной инфекции мочевыводящих путей) к фторхинолонам колеблется в пределах европейских стран. Поэтому следует учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.
Светочувствительность
Абактал может вызвать реакции светочувствительности. Необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света во время лечения и еще в течение 4 суток после прекращения приема препарата. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).
Скелетно-мышечная система
Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К разрыву сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами.
Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется:
- у пожилых пациентов применять препарат после тщательной оценки соотношения риск-польза. Риск можно снизить, если назначать данным пациентам половину дозы;
- у пациентов с тендинитом в анамнезе, пациентов, получающих терапию кортикостероидами, и пациентов, подвергающихся тяжелым физическим нагрузкам, избегать применения Абактала.
Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение Абакталом, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов группы риска. При появлении указанных симптомов прием Абактала прекращают, пораженному сухожилию обеспечивают покой и используют подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста.
У пациентов с миастенией гравис Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или с наличием предрасполагающих факторов развития судорог Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
При приеме пефлоксацина наблюдали развитие сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (в том числе довольно быстрое). Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений (см. «Побочное действие») применение Абактала должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со сниженной перфузией головного мозга, со структурными изменениями головного мозга или инсультом Абактал применяют с осторожностью.
Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая, затяжная и (или) с кровью, возникающая в ходе или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме (псевдомембранозный колит). При подозрении или подтверждении CDAD Абактал немедленно отменяют и безотлагательно назначают необходимое лечение. Препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Применение некоторых других лекарственных средств класса фторхинолонов было связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ.
Гиперчувствительность
При применении Абактала могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические, в том числе угрожающие жизни. При возникновении подобных реакций Абактал отменяют и начинают необходимое лечение.
Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении Абактала может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда сообщали о гипогликемии, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих гипогликемические препараты для приема внутрь (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.
Устойчивость
Применение Абактала, особенно длительное, может вызывать увеличение числа нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть приняты соответствующие меры. Развитие резистентности или селекция устойчивых штаммов возможны чаще при длительном лечении и (или) внутрибольничных инфекциях, особенно среди стафилококков и Pseudomonas.
Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих Абактал, результаты тестов на содержание опиатов в моче могут оказаться ложноположительными. В таких случаях может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Абактал не влияет на результаты теста определения глюкозы в моче.
Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.
Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии (образования в моче кристаллов различных солей).
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Применение фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают воспаление сухожилия, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения пефлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек и (или) боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.
Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, пациентам, которые испытали ранее любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.
Инфекции, вызванные стрептококками, включая пневмококки
Стрептококки, в том числе пневмококки, устойчивы к пефлоксацину. Поэтому пефлоксацин не следует применять в качестве лекарственного средства первой линии для лечения инфекций, вызванных стрептококками, в том числе пневмококками.
Инфекции половых путей
Инфекции половых путей могут быть вызваны штаммами гонококков, устойчивых к фторхинолонам.
Инфекции мочевыводящих путей, неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Устойчивость Escherichia coli (возбудитель, который наиболее часто является причиной инфекции мочевыводящих путей) к фторхинолонам колеблется в пределах европейских стран. Поэтому следует учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.
Светочувствительность
Абактал может вызвать реакции светочувствительности. Необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света во время лечения и еще в течение 4 суток после прекращения приема препарата. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).
Скелетно-мышечная система
Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К разрыву сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами.
Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется:
- у пожилых пациентов применять препарат после тщательной оценки соотношения риск-польза. Риск можно снизить, если назначать данным пациентам половину дозы;
- у пациентов с тендинитом в анамнезе, пациентов, получающих терапию кортикостероидами, и пациентов, подвергающихся тяжелым физическим нагрузкам, избегать применения Абактала.
Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение Абакталом, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов группы риска. При появлении указанных симптомов прием Абактала прекращают, пораженному сухожилию обеспечивают покой и используют подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста.
У пациентов с миастенией гравис Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или с наличием предрасполагающих факторов развития судорог Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
При приеме пефлоксацина наблюдали развитие сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (в том числе довольно быстрое). Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений (см. «Побочное действие») применение Абактала должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со сниженной перфузией головного мозга, со структурными изменениями головного мозга или инсультом Абактал применяют с осторожностью.
Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая, затяжная и (или) с кровью, возникающая в ходе или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме (псевдомембранозный колит). При подозрении или подтверждении CDAD Абактал немедленно отменяют и безотлагательно назначают необходимое лечение. Препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Применение некоторых других лекарственных средств класса фторхинолонов было связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ.
Гиперчувствительность
При применении Абактала могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические, в том числе угрожающие жизни. При возникновении подобных реакций Абактал отменяют и начинают необходимое лечение.
Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении Абактала может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда сообщали о гипогликемии, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих гипогликемические препараты для приема внутрь (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.
Устойчивость
Применение Абактала, особенно длительное, может вызывать увеличение числа нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть приняты соответствующие меры. Развитие резистентности или селекция устойчивых штаммов возможны чаще при длительном лечении и (или) внутрибольничных инфекциях, особенно среди стафилококков и Pseudomonas.
Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих Абактал, результаты тестов на содержание опиатов в моче могут оказаться ложноположительными. В таких случаях может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Абактал не влияет на результаты теста определения глюкозы в моче.
Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.
Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии (образования в моче кристаллов различных солей).
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и кормление грудью
Данные о применении пефлоксацина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического влияния препарата на репродуктивную систему.
У детей, получавших лечение хинолоновыми препаратами, наблюдались случаи поражения суставов, но сообщений о заболеваниях суставов у детей в результате воздействия данных препаратов во внутриутробном периоде не поступало.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования Абактала во время беременности.
Пефлоксацин в значительной степени проникает в грудное молоко (75 % от сывороточной концентрации). Из-за риска поражения суставов грудное вскармливание во время лечения Абакталом следует прекратить.
У детей, получавших лечение хинолоновыми препаратами, наблюдались случаи поражения суставов, но сообщений о заболеваниях суставов у детей в результате воздействия данных препаратов во внутриутробном периоде не поступало.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования Абактала во время беременности.
Пефлоксацин в значительной степени проникает в грудное молоко (75 % от сывороточной концентрации). Из-за риска поражения суставов грудное вскармливание во время лечения Абакталом следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Фторхинолоны, включая пефлоксацин, из-за нежелательных эффектов (напр., из-за побочных реакций со стороны нервной системы, преходящей потери зрения) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам следует иметь в виду, что, перед тем как сесть за руль или начать работу с механизмами, требуется проверить, как препарат влияет на них.
Побочное действие
Оценка побочных эффектов основана на следующих данных о частоте их возникновения: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1 000 и <1/100), редкие (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту оценить невозможно).
Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечастые: эозинофилия;
редкие: тромбоцитопения;
частота неизвестна: анемия, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
частые: бессонница;
нечастые: головокружение, головная боль;
редкие: галлюцинации, раздражительность;
частота неизвестна: спутанность сознания, судороги, дезориентация, повышение внутричерепного давления (особенно у молодых пациентов после длительного применения пефлоксацина, с благоприятным исходом в большинстве случаев после отмены препарата и проведения надлежащей терапии), миоклония, ночные кошмары, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, обострение миастении.
Нарушения со стороны органа зрения
частота неизвестна: преходящая потеря зрения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые: боль в желудке, тошнота, рвота;
нечастые: диарея;
редкие: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редкие: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частые: крапивница;
нечастые: светочувствительность;
редкие: эритема, зуд;
частота неизвестна: сосудистая пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
частые: артралгия, миалгия;
частота неизвестна: тендинит, разрыв сухожилия, выпот в полость сустава.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:
очень редкие: острая почечная недостаточность.
При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечастые: эозинофилия;
редкие: тромбоцитопения;
частота неизвестна: анемия, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
частые: бессонница;
нечастые: головокружение, головная боль;
редкие: галлюцинации, раздражительность;
частота неизвестна: спутанность сознания, судороги, дезориентация, повышение внутричерепного давления (особенно у молодых пациентов после длительного применения пефлоксацина, с благоприятным исходом в большинстве случаев после отмены препарата и проведения надлежащей терапии), миоклония, ночные кошмары, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, обострение миастении.
Нарушения со стороны органа зрения
частота неизвестна: преходящая потеря зрения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые: боль в желудке, тошнота, рвота;
нечастые: диарея;
редкие: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редкие: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частые: крапивница;
нечастые: светочувствительность;
редкие: эритема, зуд;
частота неизвестна: сосудистая пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
частые: артралгия, миалгия;
частота неизвестна: тендинит, разрыв сухожилия, выпот в полость сустава.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:
очень редкие: острая почечная недостаточность.
При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
В случае острой передозировки препарата необходимо тщательное наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кортикостероиды
По причине риска развития тендинита следует избегать совместного применения пефлоксацина и кортикостероидов.
Теофиллин
Совместное применение пефлоксацина и теофиллина может вызвать небольшое повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к развитию побочных эффектов теофиллина, в редких случаях угрожающих жизни или летальных. При комбинированном применении данных препаратов следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать дозу теофиллина.
Формирование хелатных комплексов
Поскольку при одновременном приеме с препаратами, содержащими двухвалентные и трехвалентные катионы, такими как соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только с теми лекарственными формами диданозина, которые содержат буферные соединения на основе алюминия или магния), значительно снижается абсорбция пефлоксацина, Абактал рекомендуется принимать за 2 часа до или через 4-6 часов после приема данных препаратов. Взаимодействия с карбонатом кальция не обнаружено.
Пероральные антикоагулянты
Одновременный прием пефлоксацина и варфарина может усилить антикоагулянтное действие последнего. Имеется много сообщений о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая фторхинолоны. Во время совместного применения пефлоксацина с пероральными антикоагулянтами и в ближайшее время после их совместного применения рекомендуется регулярно контролировать показатель МНО (международное нормализованное отношение).
По причине риска развития тендинита следует избегать совместного применения пефлоксацина и кортикостероидов.
Теофиллин
Совместное применение пефлоксацина и теофиллина может вызвать небольшое повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к развитию побочных эффектов теофиллина, в редких случаях угрожающих жизни или летальных. При комбинированном применении данных препаратов следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать дозу теофиллина.
Формирование хелатных комплексов
Поскольку при одновременном приеме с препаратами, содержащими двухвалентные и трехвалентные катионы, такими как соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только с теми лекарственными формами диданозина, которые содержат буферные соединения на основе алюминия или магния), значительно снижается абсорбция пефлоксацина, Абактал рекомендуется принимать за 2 часа до или через 4-6 часов после приема данных препаратов. Взаимодействия с карбонатом кальция не обнаружено.
Пероральные антикоагулянты
Одновременный прием пефлоксацина и варфарина может усилить антикоагулянтное действие последнего. Имеется много сообщений о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая фторхинолоны. Во время совместного применения пефлоксацина с пероральными антикоагулянтами и в ближайшее время после их совместного применения рекомендуется регулярно контролировать показатель МНО (международное нормализованное отношение).
Упаковка
В блистерах из алюминия/ПВХ. По 10 таблеток (1 х 10) в коробке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.