Состав
1 г эмульсии содержит:
Активный ингредиент – метилпреднизолона ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, софтизан 378, макрогол-2-стеариловый эфир, макрогол-21-стеариловый эфир, глицерин 85% (Е422), динатрия эдетат, бензиловый спирт, вода очищенная.
Активный ингредиент – метилпреднизолона ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, софтизан 378, макрогол-2-стеариловый эфир, макрогол-21-стеариловый эфир, глицерин 85% (Е422), динатрия эдетат, бензиловый спирт, вода очищенная.
Описание
Белая непрозрачная эмульсия.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для лечения заболеваний кожи для наружного применения. Кортикостероиды высокоактивные (группа III)
Код ATX D07AC14
Код ATX D07AC14
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При наружном применении Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).
Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.
Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи. Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень и интенсивность чрезкожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).
Интенсивность абсорбции через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0,24% дозы) и была незначительно выше, чем через здоровую кожу (0,15%). Абсорбция через кожу с удаленным роговым слоем была значительно выше (15%) дозы. В случае обработки всего тела (например, при солнечном ожоге) системная доза составляет около 2 мкг на 1 кг массы тела в день, что исключает системные эффекты.
После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
При наружном применении Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).
Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.
Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи. Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень и интенсивность чрезкожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).
Интенсивность абсорбции через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0,24% дозы) и была незначительно выше, чем через здоровую кожу (0,15%). Абсорбция через кожу с удаленным роговым слоем была значительно выше (15%) дозы. В случае обработки всего тела (например, при солнечном ожоге) системная доза составляет около 2 мкг на 1 кг массы тела в день, что исключает системные эффекты.
После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
Показания к применению
Острая экзогенная экзема (аллергический контактный дерматит, ирритантный контактный дерматит, нуммулярная экзема, дисгидротическая экзема, экзема вульгарная) и эндогенная (атопический дерматит, нейродермит) от легкой до умеренной степени тяжести.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к компонентам препарата,
• Туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата,
• Вирусные инфекции (например, герпес или ветряная оспа),
• Розацеа, периоральный дерматит, язвы, угри, атрофический дерматит и кожные реакции на прививки,
• Дети до 4-месячного возраста (из-за недостаточного опыта применения),
• Адвантан эмульсию нельзя наносить на глаза и глубокие открытые раны,
• Бактериальные и грибковые заболевания кожи (см. «Меры предосторожности»).
• Туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата,
• Вирусные инфекции (например, герпес или ветряная оспа),
• Розацеа, периоральный дерматит, язвы, угри, атрофический дерматит и кожные реакции на прививки,
• Дети до 4-месячного возраста (из-за недостаточного опыта применения),
• Адвантан эмульсию нельзя наносить на глаза и глубокие открытые раны,
• Бактериальные и грибковые заболевания кожи (см. «Меры предосторожности»).
Способ применения и дозы
Препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая. Обычно курс лечения не должен превышать 2 недели у взрослых.
При себорейной экземе с выраженными признаками воспаления препарат не должен применяться более 1 недели на пораженных участках лица.
Если кожные покровы чрезмерно сохнут при использовании эмульсии Адвантан, то в зависимости от индивидуального типа кожи необходимо перейти к лекарственной форме с более высоким содержанием жира (Адвантан мазь) или применять вспомогательную базисную терапию (водно-масляная эмульсия, однофазная жирная мазь).
Пациенты детского возраста
Адвантан используется у детей с 4-месячного возраста. Не требуется коррекция дозы.
Длительность лечения должна быть минимальна.
При себорейной экземе с выраженными признаками воспаления препарат не должен применяться более 1 недели на пораженных участках лица.
Если кожные покровы чрезмерно сохнут при использовании эмульсии Адвантан, то в зависимости от индивидуального типа кожи необходимо перейти к лекарственной форме с более высоким содержанием жира (Адвантан мазь) или применять вспомогательную базисную терапию (водно-масляная эмульсия, однофазная жирная мазь).
Пациенты детского возраста
Адвантан используется у детей с 4-месячного возраста. Не требуется коррекция дозы.
Длительность лечения должна быть минимальна.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам Адвантан эмульсия может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При применении Адвантан эмульсии с наибольшей частотой (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) наблюдались такие местные реакции, как жжение.
С меньшей частотой (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) наблюдались боль, образование пузырьков, зуд, гнойнички, изъязвления в месте нанесения, экзема, шелушение кожи, поверхностные трещины.
Так же, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные нежелательные реакции могут отмечаться (частота не известна): атрофия кожи, стрии, фолликулит, эритема и сухость в месте нанесения препарата, гипертрихоз, телеангиэктазии, периоральный дерматит, дисколорация кожи, акне и аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы. Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
При применении Адвантан эмульсии с наибольшей частотой (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) наблюдались такие местные реакции, как жжение.
С меньшей частотой (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) наблюдались боль, образование пузырьков, зуд, гнойнички, изъязвления в месте нанесения, экзема, шелушение кожи, поверхностные трещины.
Так же, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные нежелательные реакции могут отмечаться (частота не известна): атрофия кожи, стрии, фолликулит, эритема и сухость в месте нанесения препарата, гипертрихоз, телеангиэктазии, периоральный дерматит, дисколорация кожи, акне и аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы. Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие впитывания обработка обширных участков кожи или длительное лечение могут привести к взаимодействиям, которые возможны при системной терапии. До настоящего времени случаи не известны.
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
Меры предосторожности
Глюкокортикоиды должны применяться в насколько возможно малых дозах, особенно у детей и только до тех пор, пока это абсолютно необходимо для достижения и поддержания терапевтического эффекта.
Для лечения кожных заболеваний, сопровождающихся бактериальными и/или грибковыми инфекциями, требуется специальная терапия.
При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.
Локальные кожные инфекции могут быть усилены применением топических глюкокортикоидов.
Следует избегать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.
Адвантан эмульсию не следует применять под окклюзионную повязку. Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.
Нанесение чрезмерно большого количества местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи или в течение длительного времени, особенно под окклюзионную повязку, может значительно повышать риск развития побочных эмульсия не должна применяться на больших поверхностях (более 40% поверхности тела). Адвантан эмульсию нельзя наносить на области опрелости.
При лечении больших поверхностей кожи, особенно во время беременности и кормления грудью, длительность лечения должна быть минимальна, так как возможность абсорбции или системных эффектов не может быть исключена.
Для лечения кожных заболеваний, сопровождающихся бактериальными и/или грибковыми инфекциями, требуется специальная терапия.
Как и в случае системных кортикостероидов, может развиться глаукома после применения местных кортикостероидов (например, после больших доз, или очень длительного применения, использования окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Препарат не рекомендуется к применению у детей младше 4-месячного возраста. Необходима оценка риск-польза при применении у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.
Для лечения кожных заболеваний, сопровождающихся бактериальными и/или грибковыми инфекциями, требуется специальная терапия.
При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.
Локальные кожные инфекции могут быть усилены применением топических глюкокортикоидов.
Следует избегать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.
Адвантан эмульсию не следует применять под окклюзионную повязку. Следует иметь в виду, что подгузники могут создавать окклюзионный эффект.
Нанесение чрезмерно большого количества местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи или в течение длительного времени, особенно под окклюзионную повязку, может значительно повышать риск развития побочных эмульсия не должна применяться на больших поверхностях (более 40% поверхности тела). Адвантан эмульсию нельзя наносить на области опрелости.
При лечении больших поверхностей кожи, особенно во время беременности и кормления грудью, длительность лечения должна быть минимальна, так как возможность абсорбции или системных эффектов не может быть исключена.
Для лечения кожных заболеваний, сопровождающихся бактериальными и/или грибковыми инфекциями, требуется специальная терапия.
Как и в случае системных кортикостероидов, может развиться глаукома после применения местных кортикостероидов (например, после больших доз, или очень длительного применения, использования окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Препарат не рекомендуется к применению у детей младше 4-месячного возраста. Необходима оценка риск-польза при применении у детей с 4-месячного возраста до 3 лет.
Беременность и лактация
Информация о влиянии метилпреднизолона ацепоната на фертильность отсутствует. Достаточные данные по применению препарата в период беременности отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных с метилпреднизолона ацепонатом показали эмбриотоксические и тератогенные эффекты.
Во время беременности и лактации использования Адвантана следует избегать, насколько это возможно, и применять эмульсию только в случае крайней необходимости, по рекомендации и под наблюдением врача.
Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи (более чем 20% поверхности тела), длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку. Кормящим матерям нельзя наносить препарат на молочные железы. Следует избегать использования в первый триместр беременности.
Во время беременности и лактации использования Адвантана следует избегать, насколько это возможно, и применять эмульсию только в случае крайней необходимости, по рекомендации и под наблюдением врача.
Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи (более чем 20% поверхности тела), длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку. Кормящим матерям нельзя наносить препарат на молочные железы. Следует избегать использования в первый триместр беременности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не влияет.
Упаковка
По 20 г в ламинированные алюминиевые тубы, укупоренные навинчиваемыми пластмассовыми колпачками. Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности. Срок годности после первого вскрытия тубы – 3 месяца.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
Байер АГ, Германия
Bayer AG, Germany
Производитель:
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Ул. Э. Шеринга 21, 20090 Сеграте (Милан), Италия
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.
Via Е. Schering 21, 20090 Segrate (Milano), Italy
Представитель владельца регистрационного удостоверения на территории Республики Беларусь:
220089, Минск, пр-т Дзержинского 57, 14 эт.
Тел.: +375(17) 239-54-20 (30)
Факс: +375(17) 239-54-39
Информация о производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
Байер АГ, Германия
Bayer AG, Germany
Производитель:
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Ул. Э. Шеринга 21, 20090 Сеграте (Милан), Италия
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.
Via Е. Schering 21, 20090 Segrate (Milano), Italy
Представитель владельца регистрационного удостоверения на территории Республики Беларусь:
220089, Минск, пр-т Дзержинского 57, 14 эт.
Тел.: +375(17) 239-54-20 (30)
Факс: +375(17) 239-54-39