Инструкция по применению Амоксил (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

действующие вещества: amoxicillin;

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин - 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.

Код АТС J01C А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин - полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

Спектр чувствительности микроорганизмов.

Обычно чувствительные:

аэробные:

анаэробные:

Непостоянно чувствительные:

аэробные:

анаэробные: грам-отрицательные – Prevotella spp.

Устойчивые:

аэробные:

анаэробные: грам-отрицательные – Bacteroides spp.;

другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание.

После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение.

Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны. Выведение.

Амоксициллин выводится преимущественно почками. Около 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.

Пациенты пожилого возраста.

Поскольку у пациентов пожилого возраста возможно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Дети.

Есть информация, что у недоношенных детей, родившихся в сроке гестации 26-33 недели, на третий день жизни клиренс после внутривенного введения амоксициллина колебался в пределах 0,75-2 мл/мин, аналогично клиренсу инулина у данной популяции. У маленьких детей всасывание и биодоступность амоксициллина после приема внутрь могут отличаться от таковых у взрослых. Таким образом, из-за сниженного клиренса экспозиция в этой группе пациентов может увеличиваться, хотя повышенная экспозиция частично нивелируется снижением биодоступности при приеме внутрь.

Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori), кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.

Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные стандарты и протоколы) по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилаксия), связанных с применением других бета-лактамных агентов (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Диапазон доз при применении препарата Амоксил очень широк. Дозу, частоту приема и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям (с массой тела 40 кг и более): Стандартная доза: 250 мг три раза в день, с увеличением до 500 мг три раза в день в случае более тяжелых инфекций.

Высокодозовая терапия (максимальная рекомендуемая пероральная доза 6 г в день, разделенная на дозы): доза 3 г два раза в день рекомендуется для лечения тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей.

Дозировка при нарушении функций почек: доза должна быть снижена у больных с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемами и сократить общую суточную дозу. При клиренсе креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина 10-30 мл/мин: по 250 мг или 500 мг (максимальная доза амоксициллина) 2 раза в день (каждые 12 часов) в зависимости от тяжести инфекции. При клиренсе креатинина <10 мл/мин: по 250 мг или 500 мг (максимальная доза амоксициллина) каждые 24 часа в зависимости от тяжести инфекции. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать 500 мг или 250 мг каждые 24 часа в зависимости от тяжести инфекции. Во время и в конце диализа рекомендуется дополнительная доза.

Детям с массой тела < 40 кг: суточная доза составляет 20-40-90 мг/кг/день, разделенная на 2 или 3 раза (но не более 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и восприимчивости возбудителя. Дозирование три раза в день повышает эффективность лечения. Дозирования два раза в день рекомендуется только, когда доза находится на верхнем уровне диапазона доз.

В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Дозировка при нарушении функции почек у детей с массой тела до 40 кг:

клиренс креатинина >30 мл/мин: обычная доза, интервал между введениями обычный; клиренс креатинина 10-30 мл/мин: обычная разовая доза, интервал между введениями - 12 часов (что соответствует 2/3 обычной суточной дозы);

клиренс креатинина <10 мл/мин: обычная разовая доза, интервал между введениями – 24 часа (что соответствует 1/3 обычной суточной дозы).

Специальные рекомендации по дозировке

Тонзиллит: 50 мг/кг/день.

Острый средний отит: следует руководствоваться национальными/местными рекомендациями по режиму дозирования.

Эрадикация Helicobacter при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: Амоксил рекомендуется в дозе до 1 г дважды в день в сочетании с ингибитором протонной помпы и другими антимикробными средствами, как описано ниже:

Омепразол 40 мг ежедневно, амоксициллин 1 г 2 раза в день, кларитромицин 500 мг 2 раза в день 7 дней или Омепразол 40 мг ежедневно, амоксициллин 750 мг - 1 г 2 раза в день, метронидазол 400 мг 3 раза в день 7 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Амоксил можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать, запивая жидкостью. Во время лечения препаратом Амоксил пациенту рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Допускать пропуска доз не рекомендовано. В случае пропуска приема препарата очередную дозу следует принять сразу, как только пациент вспомнит. Не следует принимать двойную дозу препарата для замещения пропущенной дозы.

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.

Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков - тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; энантема, гиперемия, лихорадка.

При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.

Со стороны нервной системы: бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, головокружение, судороги. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, тошнота; зуд в месте заднего прохода; рвота, кандидоз кишечника, поверхностное изменение цвета зубов, окрашивание языка в черный цвет, которые проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии, антибиотикасоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (ACT, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, в том числе эритематозная и макулопапулезная сыпь; крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.

Другие: общая слабость.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Амоксициллин может быть удален с помощью гемодиализа. Следует поддерживать водный и электролитный баланс.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенный эффект амоксициллина не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата Амоксил во время беременности заранее необходимо провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения возможной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети.

Детям до 5 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.

Перед началом терапии амоксициллином следует тщательно собрать сведения о предыдущих реакциях гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и прочие бета-лактамные антибиотики. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.

У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

Тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.

Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозной сыпи на коже.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

У пациентов, получающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (увеличивается МНО). При сопутствующем применении пероральных антикоагулянтов следует проводить соответствующий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.

Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может редко приводить к судорогам. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином.

Амоксил таблетки 250 мг и 500 мг содержат менее 1 ммоль/л (23 мг) натрия, то есть фактически «свободны от натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.

Препараты, имеющие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Нерекомендованные комбинации

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы. Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами - плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

2 года.

Условия хранения

Для защиты от света и влаги хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация о производителе (заявителе). ПАО «Киевмедпрепарат». Украина,

01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.