Инструкция по применению Атенолол Максфарма (порошок): описание, состав, ФТГ, МНН

50 мг: Коричневого цвета, круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с разделяющей полосой с одной стороны таблетки.
100 мг: Оранжевого цвета, круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: атенолол 50мг
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, кукурузный крахмал, повидон (К-30), железа оксид красный Е172, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 400, опадрай 03В56501 коричневый (ГПМЦ 2910/ гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макроголь/ ПЭГ400, железа оксид красный, железа оксид жёлтый).
действующее вещество: атенолол 100 мг
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, кукурузный крахмал, повидон (К-30), железа оксид красный Е172, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 400, опадрай 03В53002 оранжевый (ГПМЦ 2910/ гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макроголь/ ПЭГ400, FD&C Жёлтый #6/ Жёлтый солнечного заката FCF алюминиевый лак).

Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АВ03

Фармакодинамика
Бета-адреноблокатор, действующий преимушественно на бета;-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Блокируя бета,- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (в состоянии покоя и при физической нагрузке), сократимость миокарда, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. При систематическом применении постепенно снижает артериальное давление. Гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция атенолола после применения внутрь является устойчивой, но неполной (примерно 40-50%). Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность снижается на 20% при приеме с пищей. Существует линейная зависимость
между дозой и концентрацией в плазме. Интерсубъектная вариабельность в отношении AUC и Сmах составляет около 30-40%. Существенного метаболизма в печени не наблюдается, и более 90% абсорбированного препарата попадает в системный кровоток в неизмененном виде.
Распределение
Атенолол плохо проникает в ткани по причине слабой растворимости в жирах. Концентрации в тканях головного мозга являются низкими. Объем распределения составляет от 50 до 75 л. Практически не связывается с белками плазмы (приблизительно 3%). Большая часть поглощенной дозы (85-100%) выводится в неизмененном виде с мочой.
Выведение
Клиренс составляет около 6 л/ч, а период полувыведения приблизительно 6-9 часов. У пожилых пациентов клиренс уменьшается, и период полувыведения увеличивается. Выведение зависит от функции почек и его время увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику атенолола.

• Лечение гипертензии.
• Лечение стенокардии.
• Лечение аритмий сердца.
• Лечение инфаркта миокарда. Раннее вмешательство в острой фазе.

Дозировка
Доза всегда должна быть скорректирована в соответствии с индивидуальными потребностями пациентов. Начальная доза должна быть максимально низкой.
Взрослые
Гипертензия
Лечение начинают с дозировки 50 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект полностью установливается через одну - две недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки. Дополнительное снижение артериального давления может быть достигнуто при применении лекарственного средства АТЕНОЛОЛ совместно с другими антигипертензивными средствами, например, диуретиками.
Стенокардия
Рекомендуемая доза для пациентов со стенокардией 100 мг перорально один раз в день или 50 мг два раза в день. Увеличение дозы не рекомендуется.
Аритмии сердца
После достижения контроля аритмии с применением атенолола внутривенно подходящая поддерживающая доза составляет 50 мг - 100 мг в сутки в виде разовой дозы.
Инфаркт миокарда
Пациентам, в случае которых можно использовать внутривенные бета-блокаторы, и у которых с момента появления боли в грудной клетке прошло до 12 часов, атенолол должен применяться в дозе 5-10 мг путем медленной внутривенной инъекции (1 мг/мин). По истечении 15 минут, если нежелательных явлений после внутривенного введения не наблюдается, 50 мг лекарственного средства АТЕНОЛОЛ принимают внутрь. Затем принимают еще 50 мг внутрь по прошествии 12 часов после внутривенного введения, и далее еще через 12 часов 100 мг внутрь, один раз в день. При развитии брадикардии и/или гипотензии, требующих лечения, или возникновении каких- либо других нежелательных явлений, применение лекарственного средства АТЕНОЛОЛ должно быть прекращено.
Пациенты пожилого возраста
Дозировка может быть снижена, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.
Дети
Нет опыта применения лекарственного средства АТЕНОЛОЛ в педиатрической практике, по этой причине он не рекомендуется для использования у детей.
Почечная недостаточность
Поскольку АТЕНОЛОЛ выводится почками, доза должна быть скорректирована в случае тяжёлого нарушения функции почек. 
Не отмечается значимой аккумуляции лекарственного средства АТЕНОЛОЛ у пациентов с клиренсом креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м² (нормальный диапазон: 100-150 мл/мин/1,73 м²).
У пациентов с клиренсом креатинина 15-35 мл/мин/1,73  м² (эквивалентно уровню креатинина в сыворотке крови 300-600 микромоль/литр) пероральная доза должна составлять 50 мг в день или 100 мг один раз каждые два дня.
У пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин/1,73 м² (эквивалентно уровню креатинина сыворотки крови выше 600 микромоль/литр) пероральная доза должна составлять 50 мг через день или 100 мг один раз каждые четыре дня.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, АТЕНОЛОЛ назначают в дозе 50 мг перорально после каждого диализа; это должно проводиться в условиях стационара, поскольку может отмечаться выраженное снижение артериального давления.

Для приёма внутрь. Таблетки глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед едой.

• Кардиогенный шок
• Неконтролируемая сердечная недостаточность
• Синдром слабости синусового узла
• Антриовентрикулярная блокада II и III степени
• Нелеченная феохромоцитома
• Метаболический ацидоз
• Брадикардия (<45 ударов в минуту до начала лечения)
• Гипотензия
• Известная гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
• Тяжелые нарушения кровообращения в периферических артериях
• Детский возраст

Лечение не должно прекращаться резко. Доза должна постепенно снижаться в течение 7-14 дней для облегчения снижения дозы бета-блокатора. В процессе уменьшения дозировки следует осуществлять мониторинг состояния пациентов, особенно пациентов с ишемической болезнью сердца. Кроме того, существует риск инфаркта миокарда и внезапной смерти.
При запланированном хирургическом вмешательстве применение бета-блокаторов, если принято соответствующее решение, должно быть прекращено по крайней мере за 24 часа до операции. Оценка соотношения риск-польза прекращения применения бета-блокатора для каждого пациента проводится индивидуально. В случае продолжения лечения должно быть выбрано анестезирующее средство с небольшим отрицательным инотропным действием, чтобы минимизировать риск миокардиальной депрессии. Пациент может быть защищен от вагальных реакций путем внутривенного введения атропина.
Сердечная недостаточность: несмотря на то, что препарат противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»), он может быть использован у пациентов, признаки сердечной недостаточности у которых находятся под контролем. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с сердечной недостаточностью по причине отрицательных инотропных эффектов атенолола. Тщательный мониторинг прогрессирующей недостаточности очень важен. Аналогично, необходимо соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с небольшим сердечным резервом.
Ишемическая болезнь сердца: больным с ишемической болезнью сердца следует постепенно прекращать лечение лекарственным средством АТЕНОЛОЛ, т.к. при внезапной отмене препарата возможно усиление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, уменьшения толерантности к физической нагрузке. Доза должна быть постепенно снижена, т.е. в течение 1-2 недель, если необходимо, в то же время может быть начата заместительная терапия, чтобы предотвратить обострение стенокардии.
Нелеченное застойное заболевание сердца: бета-блокаторы не должны приниматься такими пациентами. Состояние сначала должно быть стабилизировано. 
Антриовентрикулярная блокада I степени: по причине отрицательного воздействия на время проводимости, бета-блокаторы могут приниматься такими пациентами, соблюдая осторожность. Брадикардия: бета-блокаторы могут вызывать брадикардию. Если частота пульса снизится ниже 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя и у пациента появятся симптомы, связанные с брадикардией, доза должна быть снижена.
Стенокардия Принцметала: бета-блокаторы могут увеличить количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала по причине, не встречающей сопротивления альфа-рецептор-опосредованной вазоконстрикции коронарной артерии. Неселективные бета-блокаторы не должны приниматься такими пациентами, а бета1-селективные блокаторы могут приниматься только с надлежащими мерами предосторожности.
Расстройство периферического кровообращения: У пациентов с расстройствами периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), бета-блокаторы должны использоваться с большой осторожностью, поскольку может произойти усугубление этих нарушений.
Нарушения со стороны органов дыхания: относительная бета1-селективность атенолола позволяет с осторожностью принимать его пациентам с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другому антигипертензивному препарату. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах. Тем не менее, у пациентов с бронхиальной астмой изредка может отмечаться некоторое увеличение сопротивления дыхательных путей, этого можно избежать при помощи обычно используемых доз бронхолитических средств, таких как сальбутамол или изопреналин.
Больные диабетом: атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы бета-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемическое действие антидиабетических средств. У пациентов, проходящих лечение атенололом, может быть снижена чувствительность к инсулину.
Феохромоцитома: атенолол не должен приниматься пациентами с феохромоцитомой без сопутствующего лечения блокаторами а-адренорецепторов.
Тиреотоксикоз: блокаторы бета1-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (устранять тахикардию). Резкая отмена бета1- адреноблокаторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза.
Аллергии: бета-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций. Такие пациенты могут быть невосприимчивыми к обычным дозам адреналина (эпинефрина), используемого для лечения аллергических реакций.
Гиперчувствителъность: атенолол может вызвать реакцию гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Псориаз: пациенты с псориазом в анамнезе могут принимать бета-блокаторы только после тщательной оценки соотношения риск-польза.
Пожилые пациенты: эти пациенты должны проходить лечение с осторожностью, начиная с меньшей дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Анестезия: у пациентов, подвергающихся общей анестезии, бета-блокада снижает частоту возникновения аритмий и ишемии миокарда в ходе индуцирования, интубации и послеоперационного периода. В настоящее время рекомендуется проводить поддерживающее лечение бета-блокаторами до операции. Анестезиолог должен быть уведомлен о бета-блокаде по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, что может привести к брадиаритмии, аттенуации рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Считается, что необходимо отменить лечение бета- блокаторами до хирургического вмешательства, это должно быть сделано постепенно и завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства АТЕНОЛОЛ у женщин во время беременности или кормления грудью.
Беременность
Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Какие-либо исследования, касающиеся терапии атенололом в первом триместре, не проводились, поэтому не может быть исключена возможность повреждения плода. Применение атенолола тщательно оценивалось при лечении артериальной гипертензии у пациенток на третьем триместре. Использование атенолола у беременных женщин с легкой и умеренной гипертензией связывали с внутриутробной задержкой роста плода.
Назначать АТЕНОЛОЛ беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как использование бета-блокаторов уменьшает плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам.
Кормление грудью
Атенолол в значительной степени накапливается в грудном молоке.
У новорожденных детей, родившихся у матерей, проходящих лечение атенололом в период родов или кормления грудью, существует риск развития гипогликемии и брадикардии. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить при применении лекарственного средства АТЕНОЛОЛ.
Применение детьми
Противопоказан детям.

Применение препарата не должно приводить к каким-либо нарушениям в отношении способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует учитывать, что в некоторых случаях может наблюдаться головокружение или утомляемость.

АТЕНОЛОЛ хорошо переносится. Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто ( ≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000) включая единичные случаи, не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы
Редко: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.
Психические расстройства
Нечасто: нарушения сна, типичные для других бета-блокаторов.
Редко: изменения настроения, депрессия, беспокойство, ночные кошмары, спутанность сознания, психозы и галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружение, головная боль, парестезия конечностей.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: сухость глаз, нарушение зрения, расстройство зрения.
Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия.
Редко: усугубление сердечной недостаточности, преципитация блокады сердца.
Нарушения со стороны сосудистой системы
Часто: холодные конечности.
Редко: ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, перемежающейся хромотой, может быть усугублена, при наличии таковой, у пациентов, подверженных феномену Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или историей жалоб, имеющих отношение к астме. .
Нарушения со стороны ЖКТ
Часто: желудочно-кишечные нарушения, запор.
Редко: сухость во рту.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: повышение уровня трансаминаз.
Редко: печеночная токсичность, включая холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Редко: алопеция, псориазоподобные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.
Не известно: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Редко: импотенция.
Нарушения общего характера и реакции в месте введения
Часто: усталость, потливость.
Отклонения в результатах лабораторных анализов
Очень редко: наблюдается увеличение количества антинуклеарных антител, однако клиническое значение этого явления не ясно.
Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения лекарственного средства, если, в соответствии с клинической оценкой, любая из вышеуказанных реакций отрицательно сказывается на самочувствии пациента. Во всех случаях прекращение лечения должно быть постепенным.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия, отек легких, обморок, кардиогенный шок, гипогликемия, антриовентрикулярная блокада.
Лечение: постоянное наблюдение врача, лечение в палате интенсивной терапии, промывание желудка, прием активированного угля и легкого слабительного средства, чтобы предупредить всасывание препарата, попавшего в ЖКТ, применение плазмы или заменителей плазмы для лечения гипотензии и шока, возможно применение гемодиализа или гемоперфузии. При чрезмерной брадикардии может быть назначено лечение атропином в дозе 1-2 мг внутривенно и/или применен сердечный кардиостимулятор. Если необходимо, можно внутривенно ввести глюкагон в болюсной дозе 10 мг, затем, если требуется, это может быть повторено или проведена внутривенная инфузия глюкагона в дозе 1-10 мг/час в зависимости от ответа. Если не отмечается ответа на глюкагон или если глюкагон недоступен, в качестве внутривенной инфузии может быть применен стимулятор бета-адренорецептора, например, добутамин в дозе 2,5-10 мкг/кг/мин. Добутамин, благодаря его положительному инотропному эффекту, также может использоваться для лечения гипотензии и острой сердечной недостаточности. Наверняка, эти дозы будут неадекватными для обращения сердечных эффектов бета-блокаторов, если передозировка была большой. Следовательно, доза добутамина должна быть увеличена, если необходимо, чтобы достичь требуемого ответа в соответствии с клиническим состоянием пациента. Бронхоспазм обычно может быть устранен при помощи бронхолитических средств.

При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацингом и верапамилом возможно развитие выраженной гипотензии и брадикардии. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациента с клонидина на бета-блокаторы: начало лечения бета-блокаторами должно быть отложено на несколько дней после прекращения терапии клонидином. В случае одновременного применения лечение бета-блокатором должно быть приостановлено за несколько дней до прекращения применения клонидина.
У некоторых пациентов отмечается острая постуральная гипотензия, тахикардия и учащенное сердцебиение после начала применения некоторых альфа-блокаторов (например, празозин, альфузозин и теразозин). Это может обостриться, если пациент уже принимает бета-блокатор. Рекомендуется начинать лечение с низких доз альфа-блокаторов, а первая доза должна быть принята перед сном. Пациентов необходимо предупредить о возможности постуральной гипотензии и способах ее контроля. При добавлении бета-блокатора к альфа-блокатору можно рекомендовать снизить дозу альфа-блокатора и повторно титровать ее по мере необходимости.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании анестетиков с атенололом. Анестезиолог должен быть надлежащим образом информирован, и выбор анестетика должен делаться в пользу препарата с минимальным отрицательным инотропным действием. Использование бета-блокаторов с анестетиками может привести к  ослаблению рефлекторной тахикардии и увеличению риска гипотензии. Применения анестетиков, вызывающих миокардиальную депрессию (циклопропан и трихлорэтилен, лидокаин, прокаинамид) и стимуляторов бета-рецепторов (норадреналин), лучше избегать.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-блокатора с антиаритмическими препаратами класса I, такими как дизопирамид, хинидин и амиодарон, которые могут иметь усиливающее действие на время атриальной проводимости и индуцировать отрицательный инотропный эффект.
Совместное применение лекарственного средства АТЕНОЛОЛ с инсулином и пероральными антидиабетическими лекарственными средствами может усилить гипогликемический эффект. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардии, могут быть замаскированы (см. раздел «Меры предосторожности »).
Сопутствующее применение бета-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием, например, верапамилом и дилтиаземом, может привести к усилению такого действия особенно у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка и/или нарушениями синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к серьезной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. Ни бета-блокатор, ни блокатор кальциевых каналов не следует вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого препарата.
Сопутствующее применение с дигидропиридинами, например, нифедипином, может повысить риск гипотензии, и сердечная недостаточность может развиться у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.
Совместное применение сердечных гликозидов (препаратов наперстянки) совместно с бета- блокаторами может увеличить время атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (например, индометацин) могут снизить гипотензивный эффект бета-блокаторов.
Бета-симпатомиметические средства (например, изопреналин, добутамин) - комбинация с атенололом может уменьшить эффекты обоих средств.
Совместное применение с симпатомиметическими средствами, например, адреналином (эпинефрином), может нейтрализовать действие бета-блокаторов.
Совместное применение с антигипертензивными средствами, а также с другими лекарственными средствами, которые могут снизить артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), может увеличить риск гипотензии.
Алкоголь - совместное применение с алкоголем может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Не рекомендуется сопутствующее применение с ингибиторами моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В).
Не рекомендуется сопутствующее применение с Баклофеном: способствует усилению антигипертензивного эффекта.
Не рекомендуется сопутствующее применение с йодированными контрастными веществами: атенолол может препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотензией или шоком, вызванными йодированными контрастными веществами.
Амиодарон: сочетание с атенололом может привести к аддитивным подавляющим эффектам на проводимость и отрицательным инотропным эффектам, особенно у пациентов с фоновой дисфункцией синусового узла или дисфункцией атриовентрикулярного узла.
Ампициллин: может снизить биодоступность атенолола. Поэтому врач должен следить за признаками измененной реакции пациента на атенолол, особенно при использовании высоких доз ампициллина.
Миорелаксанты периферического действия (например, суксаметония галогенид, тубокурарин): сопутствующее применение с атенололом может усилить расслабляющее действие.

Блистеры алюминий/ПВХ по 14 таблеток. 1 или 2 таких блистера упаковываются в картонную коробку вместе с листком-вкладышем.

3 года с даты производства

Хранить при температуре не выше 25°С в защищённом от света и влаги месте, недоступном для детей.
Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Владелец регистрации
ЗАО Максфарма Балтия,
ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105 
Вильнюс, Литовская Республика
Тел. +370 5 273 08 93

Производитель
Интас Фармасьютикалс Лтд.,
2-ой этаж, Чинубхай Центр
Офф. Неру Бридж, Ашрам Роуд
Ахмедабад-380 009, Индия