Инструкция по применению Аудитор (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетки 2,5 мг: круглые таблетки от белого до почти белого цвета, без линии разлома.
Таблетки 5 мг: круглые таблетки от белого до почти белого цвета, с линией разлома.
Таблетки 10 мг, 20 мг: круглые таблетки от белого до почти белого цвета, с крестообразной линией разлома.

1 таблетка содержит:
активное вещество: торасемид (безводный) 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг:
Первичная артериальная гипертензия
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг:
Отеки у пациентов с сердечной недостаточностью

Взрослые
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза - 2,5 мг один раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Увеличение дозы не рекомендуется ранее 2 месяцев после начала лечения. Максимальная доза составляет 5 мг один раз в сутки.
Исследования подтвердили, что дозы свыше 5 мг в сутки не приводят к дальнейшему снижению кровяного давления.
Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель продолжительного лечения.
Отеки у пациентов с сердечной недостаточностью: рекомендуемая доза, обычно являющаяся поддерживающей, составляет 5 мг в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 20 мг один раз в сутки. В отдельных случаях возможно назначение 40 мг торасемида в сутки.
Пожилые пациенты
Нет данных по корректировке дозы препарата у пожилых людей.
Дети (до 12 лет)
Опыт применения торасемида у детей отсутствует.
Печеночная и почечная недостаточность
Имеются ограниченные данные по корректировке дозы у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. У таких пациентов следует соблюдать осторожность при приеме препарата в связи с возможным увеличением плазменных концентраций.
Способ применения
Внутрь.
Таблетки должны приниматься утром, не разжевывая. Рекомендуется запивать небольшим количеством жидкости.
Торасемид обычно используется в продолжительной терапии или до исчезновения отека.

• Известная гиперчувствительность к торасемиду, сульфанилмочевине или любому вспомогательному веществу
• Почечная недостаточность с анурией
• Кома или предкоматозное состояние
• Гипотензия
• Гиповолемия
• Гипонатриемия и гипокалиемия
• Серьезные расстройства мочеиспускания (например, вследствие гиперплазии предстательной железы)
• Грудное вскармливание
• Подагра
• Аритмия сердца (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени)
• Одновременное применение аминогликозидов или цефалоспоринов
• Почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов
• Применение у детей младше 12 лет (из-за отсутствия клинического опыта)

Нарушение мочеиспускания должно быть откорректировано перед началом терапии торасемидом.
При продолжительной терапии торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, особенно калий в сыворотке крови, уровни глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови и клетки крови (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты).
В связи с возможным увеличением содержания сахара в крови рекомендуется тщательно контролировать углеводный баланс у пациентов со скрытым и явным сахарным диабетом.
Необходимо знать признаки снижения уровня электролитов и сгущения крови, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов.
В связи с недостаточным клиническим опытом, прием торасемида не рекомендуется при:
- патологических изменениях кислотно-щелочного баланса,
- одновременном применении препаратов лития,
- патологических изменениях крови (например, тромбоцитопения или анемия у пациентов, не страдающих почечной недостаточностью).
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данное лекарственное средство.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных препаратов, особенно ингибиторов АПФ. При применении ингибиторов АПФ во время или непосредственно после терапии торасемидом кровяное давление может значительно понизиться.
Гипокалиемия, сопутствующая применению торасемида, может увеличить частоту возникновения побочных реакций при одновременном применении с препаратами дигиталиса. Торасемид может ослабить действие противодиабетических препаратов.
Пробенецид и противовоспалительные лекарственные средства типа НПВП (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослабить диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
При применении высоких доз салицилатов торасемид может усилить нейротоксичное действие салицилатов.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить следующие побочные действия: ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), цитотоксичность препаратов платины и нефротоксическое действие цефалоспоринов.
При совместном применении торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина.
Калийуретическое действие минерало- и глюкокортикоидов и слабительных препаратов может быть усилено.
При совместном применении торасемида и препаратов лития могут повышаться сывороточные концентрации лития, а также его действие и побочные эффекты.
Торасемид может снизить вазоконстрикторное действие катехоламинов (например, адреналина, норадреналина).
Одновременное применение колестирамина может снизить всасывание торасемида, и, следовательно, его эффективность.

Беременность
Нет достаточных клинических данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод.
Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. В результате исследований у животных было установлено, что торасемид проникает через плаценту.
До появления новых данных торасемид может применяться во время беременности только в случае крайней необходимости. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу. Диуретики не подходят для обычного лечения гипертонии и отека во время беременности, так как они могут нарушить плацентарный кровоток и, таким образом, нарушить внутриутробное развитие. Если в случае сердечной или почечной недостаточности беременной женщине необходимо принимать торасемид, должны тщательно проверяться уровень электролитов и гематокритное число, а также развитие плода.
Грудное вскармливание
Нет данных об экскреции торасемида в грудное молоко человека или животных.
Торасемид нельзя принимать во время грудного вскармливания. Если использование препарата во время грудного вскармливания абсолютно необходимо, вскармливание должно быть приостановлено.

Торасемид может влиять на способность управлять автомобилем, работать с механизмами или работать в потенциально опасных условиях. Это может иметь место, в частности, в начале терапии, при увеличении дозы, смене препарата, приеме дополнительных лекарственных средств или при одновременном употреблении алкоголя.

Для классификации частоты развития побочных реакций использовались следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (оценка по доступным данным не представляется возможной).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: прогрессирование метаболического алкалоза; гипокалиемия в сочетании диетой с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, при избыточном употреблении слабительных, а также у пациентов с хронической печеночной дисфункцией.
В зависимости от дозы и длительности лечения могут наблюдаться нарушения водного и электролитного баланса, особенно при гиповолемии, гипокалиемии и/или гипонатриемии.
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем
Очень редко: снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: дизопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Очень редко: звон в ушах, потеря слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко: из-за повышения концентрации крови может иметь место тромбоэмболическое осложнение, спутанность сознания, гипотензия, а также нарушения сердечного и центрального кровообращения (в том числе кардиальная и церебральная ишемия). Это может привести к, например, аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обморокам.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор), особенно в начале лечения.
Нечасто: ксеростомия.
Очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: увеличение уровня креатинина и мочевины в крови. У пациентов с нарушениями мочеиспускания (например, из-за гиперплазии простаты), увеличение выработки мочи может привести к задержке мочи и увеличению объема мочевого пузыря.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
Часто: увеличение уровня некоторых печеночных ферментов (гамма-ГТ).
Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей
Очень редко: аллергические реакции (например, зуд, экзантема, фоточувствительность), серьезные кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: мышечный спазм (особенно в начале терапии).
Общие расстройства
Часто: головная боль, головокружение, усталость, астения (особенно в начале терапии).
Исследования
Часто: повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в крови (триглицериды, холестерин).
Влияние на результаты лабораторных исследований
Калий
После приема 2,5 мг и 5 мг торасемида в течение от 12 до 14 недель среднее снижение уровня калия в сыворотке составило от 0,2 до 0,3 ммоль/л. Максимальное среднее снижение уровня калия составило 0,39 ммоль/л после 6 недель приема 10 мг торасемида и 0,42 ммоль/л после 6 недель приема 40 мг торасемида.

Симптомы
Типичные признаки интоксикации не установлены. В случае передозировки может отмечаться диурез с опасностью обезвоживания и снижения уровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии, циркуляторному коллапсу. Могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение
Специфического антидота не существует. Симптомы и признаки передозировки требуют снижения дозы или отмены торасемида, а также одновременного контролируемого замещения жидкости и электролитов.
Лечение в случае гиповолемии: замещение объема.
Лечение в случае гипокалиемии: замещение калия.
Лечение в случае циркуляторного коллапса: положение Тренделенбурга, при необходимости - противошоковые мероприятия.
Немедленные меры в случае анафилактического шока:
При первых признаках (например, кожные реакции, такие как крапивница или прилив крови к лицу, возбужденное состояние, головная боль, повышенное потоотделение, тошнота, цианоз):
• обеспечить венозный доступ;
• помимо других обычных чрезвычайных мер, привести пациента в положение, при котором голова и плечевой пояс лежащего на спине находятся ниже его таза и нижних конечностей, обеспечить проходимость дыхательных путей, применить кислородную маску;
• при необходимости, применить меры интенсивной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидов, замещение объема).

Диуретики с высоким потолком дозы (петлевые диуретики). Сульфонамиды.
Код ATX: С03СА04

Фармакодинамические свойства
Торасемид является петлевым диуретиком. Однако в низких дозах его фармакодинамический профиль приобретает свойства класса тиазидов касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез. После приема внутрь терапевтический эффект торасемида развивается в течение 2-3 часов. У здоровых испытуемых после введения дозы от 5 и 100 мг наблюдалось пропорциональное увеличение диуретического действия.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и почти полностью всасывается, пик плазменной концентрации достигается через 1-2 часа. Системная биодоступность после приема внутрь составляет около 80-90%.
Связывание с белками сыворотки
Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, в то время как метаболиты M1, М3 и М5 связываются на 86%, 95% и 97%, соответственно.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет 16 л.
Биотрансформация
Торасемид метаболизируется до трех метаболитов - M1, М3 и М5 путем ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Гидроксил-метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты M1 и М3 добавляют приблизительно 10% фармакодинамической активности, тогда как М5 является неактивным.
Выведение
Терминальный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет три - четыре часа у здоровых испытуемых. Средняя скорость выведения торасемида из организма - 40 мл/мин., выведения из почек - приблизительно 10 мл/мин. Около 80% введенной дозы выводится из организма в виде торасемида и его метаболитов в почечные канальцы - торасемид - 24%, M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%.
В случае почечной недостаточности период полувыведения торасемида не меняется, но периоды полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты не удаляются значимо при гемодиализе или гемофильтрации.
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации торасемида в плазме крови, вероятно из-за замедления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 немного увеличен, но накопление препарата в организме маловероятно.

2 года.

Хранить при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в алюминий/алюминий блистере. 3 блистера в картонной пачке вместе с листком- вкладышем.

Отпускается по рецепту.

Производитель
Лек С.А., ул. Доманевска 50 С, 02-672 Варшава, Польша.