Состав
действующее вещество: hexamethonium benzosulfonate; 1 мл раствора содержит бензогексония 25 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические средства, ганглиоблокаторы.
Код АТС С02ВС.
Код АТС С02ВС.
Показания
Гипертонический криз, острая левожелудочковая недостаточность при артериальной гипертензии, контролируемая гипотензия.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, феохромоцитома, инфаркт миокарда в острой стадии, ишемический инсульт (до 2 мес.), тромбозы (в т. ч. мозговых артерий), закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.
Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят 1/2 средней дозы (выбранным путем введения) и контролируют состояние больного.
Взрослые.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1-1,5 мл (25-37,5 мг) в течение 2 минут.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5-1 мл (12,5-25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3-4 раза в сутки).
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая -
3 мл (75 мг), суточная - 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложных случаях вводить внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6-8 минут), разведя в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей возрастом: до 2 лет - 0,04-0,08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-
4 года - 0,02-0,08 мл/кг (0,5-2 мг/кг), старше 5 лет - 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг). Детям применяют при показаниях однократно, допустимо снижение артериального давления не более, чем на 40% от исходного.
Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят 1/2 средней дозы (выбранным путем введения) и контролируют состояние больного.
Взрослые.
Контролируемая гипотензия: вводят внутривенно 1-1,5 мл (25-37,5 мг) в течение 2 минут.
Гипертонический криз. Для купирования вводят внутримышечно или подкожно по 0,5-1 мл (12,5-25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3-4 раза в сутки).
Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая -
3 мл (75 мг), суточная - 12 мл (300 мг).
Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.
Детям в неотложных случаях вводить внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят медленно (в течение 6-8 минут), разведя в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей возрастом: до 2 лет - 0,04-0,08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-
4 года - 0,02-0,08 мл/кг (0,5-2 мг/кг), старше 5 лет - 0,02 мл/кг (0,5 мг/кг). Детям применяют при показаниях однократно, допустимо снижение артериального давления не более, чем на 40% от исходного.
Побочные реакции
Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.
Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.
Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении - атония кишечника и парез желчного пузыря.
Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении - атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.
Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.
Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.
Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении - атония кишечника и парез желчного пузыря.
Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении - атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.
Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.
Передозировка
При передозировке может развиться ортостатический коллапс.
Лечение: больного переводят в положение с опущенной головой и поднятыми ногами; показано введение мезатона или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.
Лечение: больного переводят в положение с опущенной головой и поднятыми ногами; показано введение мезатона или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети
Препарат применяют детям в дозах в соответствии с массой тела.
Особенности применения
Ограничением к медицинскому применению препарата является предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов).
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2-2,5 часов после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.
Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.
Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2-2,5 часов после него должен находиться в горизонтальном положении.
При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препарат усиливает эффективность адреноблокаторов и холиноблокаторов. Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают антихолинэстеразные лекарственные средства, Н-холиномиметики и препараты, вызывающие рвоту.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Бесчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5-15 минут после введения, достигает максимума на ЗО-й минуте и длится в течение 3-4 часов.
Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (в т. ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизмененном виде почками; в течение 24 часов выводится до 90 % препарата. Скорость экскреции максимальна в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.
Фармакокинетика изучена не полностью.
Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.
Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение артериального давления, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Гипотензивный эффект начинается через 5-15 минут после введения, достигает максимума на ЗО-й минуте и длится в течение 3-4 часов.
Фармакокинетика. После внутривенного введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (в т. ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизмененном виде почками; в течение 24 часов выводится до 90 % препарата. Скорость экскреции максимальна в первые часы после инъекций.
При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.
Фармакокинетика изучена не полностью.
Основные физико-химические свойства
прозрачный бесцветный раствор.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Раствор для инъекций 25 мг/мл по 1 мл в ампулах; по 10 ампул в коробку; по 5 или 10 ампул в блистер из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 или 2 блистера по 5 ампул или по 1 блистеру по 10 ампул в коробку.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.