Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства, применяемые при легочной гипертензии.
Код ATX: [C02KX01].
Что такое препарат и для чего он применяется
Данное лекарственное средство относится к группе антагонистов (блокаторов) эндотелиновых рецепторов.
Бозентан расширяет сосуды в легких. Лекарственное средство конкурентно связывается с рецепторами эндотелина-1, предотвращая его сосудосуживающее действие.
Бозентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). ЛАГ – это синдром, при котором повышено давление в легочных артериях из-за значительного сужения их просвета. При повышенном давлении в этих сосудах, идущих от сердца к легким, сердечной мышце необходимо преодолевать большее сопротивление при перекачивании крови по малому кругу кровообращения. Это приводит к повышенной нагрузке на камеры сердца, изменению структуры мышцы сердца и снижению его функции. Повышенное давление в легочных артериях мешает полноценному обогащению крови кислородом. В совокупности данные нарушения снижают переносимость физических нагрузок пациентом. Бозентан расширяет легочные артерии, облегчая перекачивание крови из сердца в легкие. В результате снижается легочное артериальное давление и уменьшается выраженность симптомов заболевания.
Бозентан применяют для лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией III функционального класса с целью облегчения симптомов заболевания, повышения физической активности пациентов. «Функциональный класс» заболевания отражает степень его тяжести. «III функциональный класс» характеризуется такой степенью тяжести легочной артериальной гипертензии, при которой значительно ограничена физическая активность пациента.
Бозентан может применяться для лечения различных вариантов ЛАГ:
первичной (идиопатической или наследственной) легочной артериальной гипертензии;
вторичной ЛАГ на фоне склеродермии (иначе называемой системным склерозом). Это аутоиммунное заболевание соединительной ткани, для которого характерны спазм мелких сосудов, разрастание соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления. При склеродермии Бозентан также применяется для снижения числа новых дигитальных язв (язвы на пальцах рук и ног).
ЛАГ, ассоциированную с врожденными пороками сердца (аномальные протоки), которые вызывают аномальный ток крови через сердце и легкие.
Некоторые улучшения также отмечались у пациентов с ЛАГ II функционального класса. При данной степени тяжести физическая активность пациента снижена незначительно.
О чем следует знать перед применением лекарственного средства
Противопоказания
Не принимайте Бозентан, если:
у Вас повышенная чувствительность к бозентану или любому из вспомогательных веществ данного лекарственного средства (перечислены в разделе «Содержимое упаковки и прочие сведения»);
у Вас есть проблемы с печенью;
Вы принимаете циклоспорин А (назначается после трансплантации или для лечения псориаза);
Вы беременны, или можете забеременеть, потому что не используете надежные средства контрацепции. Пожалуйста, ознакомьтесь с информацией в разделе «Контрацепция» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
у Вас выраженная артериальная гипотензия (с АД менее 85 мм рт. ст.).
Если хотя бы один из перечисленных пунктов относится к Вам, сообщите лечащему врачу.
Меры предосторожности
Исследования, которые Вам назначит лечащий врач перед началом лечения:
биохимический анализ крови для проверки функции печени;
общий анализ крови, чтобы исключить анемию (снижение уровня гемоглобина или количества эритроцитов);
тест на беременность для женщин детородного возраста.
У некоторых пациентов, принимавших Бозентан, в процессе лечения отмечались нарушение функции печени и/или анемия.
Исследования, которые Вам назначит лечащий врач во время лечения
В процессе лечения Бозентаном Ваш лечащий врач будет регулярно проводить исследование крови для контроля функций печени, уровня гемоглобина и количества эритроцитов.
Биохимический анализ крови для проверки функции печени
Данный анализ необходимо проводить каждый месяц в процессе лечения Бозентаном. После увеличения дозы необходимо провести дополнительный анализ через две недели.
Общий анализ крови для мониторинга развития анемии
Данный анализ необходимо проводить каждый месяц в течение первых четырех месяцев, затем каждые три месяца, поскольку у пациентов, принимающих Бозентан, может развиться анемия.
В случае неблагоприятных изменений в анализах Ваш лечащий врач может снизить дозу или прекратить лечение Бозентаном, а также назначить дополнительные анализы для выяснения причин.
Применение у детей и подростков.
Применение Бозентана не рекомендуется для лечения педиатрических пациентов при системной склеродермии и с дигитальными язвами. Пожалуйста, ознакомьтесь с разделом «Применение лекарственного средства Бозентан».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сообщите Вашему лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные средства, включая растительные лекарственные средства и лекарства, отпускаемые без рецепта. Вашему врачу особенно важно знать, принимаете ли Вы:
циклоспорин А (назначается после трансплантации или для лечения псориаза), см. раздел «Противопоказания»;
гормональные контрацептивы (они не являются надежным методом контрацепции при приеме Бозентана). Ваш лечащий врач и/или гинеколог назначит Вам подходящий способ контрацепции;
глибенкламид (для лечения диабета – в комбинации с Бозентаном может увеличиваться риск проявления нежелательных реакций);
такролимус, сиролимус или другие лекарства для уменьшения отторжения пересаженных органов (данные лекарственные средства могут увеличивать концентрацию Бозентана в крови);
флуконазол, кетоконазол, итраконазол, вориконазол (для лечения грибковой инфекции – данные лекарственные средства могут увеличивать концентрацию бозентана в крови);
симвастатин (для снижения уровня холестерина – Бозентан может снижать концентрацию данного лекарственного средства в крови);
варфарин (для предотвращения образования тромбов – Бозентан может снижать концентрацию данного лекарственного средства в крови);
силденафил (для лечения эректильной дисфункции или ЛАГ – Бозентан может снижать концентрацию данного лекарственного средства в крови);
рифампицин (для лечения туберкулеза – данное лекарственное средство может снижать эффективность Бозентана);
карбамазепин, фенобарбитан, фенитоин (используются для лечения эпилепсии) или зверобой (для лечения депрессии) – данные лекарственные средства могут снижать эффективность Бозентана);
ретинавир и лопинавир, невирапин или другие лекарства для лечения ВИЧ-инфекции;
не рекомендуется принимать бозентан совместно с такими препаратами, как: такролимус, сиролимус, глибенкламид, флуконазол, кетоконазол, рифампицин, невирапин.
Применение женщинами детородного возраста, во время беременности и грудного вскармливания
Женщины детородного возраста
Если Вы беременны, думаете, что забеременели, планируете беременность или кормите грудью проконсультируйтесь с лечащим врачом перед началом применения препарата.
Тест на беременность
Бозентан может нанести вред нерожденному ребенку, зачатому до или во время приема Бозентана. Если Вы женщина репродуктивного возраста, Ваш лечащий врач попросит Вас пройти тест на беременность перед началом приема Бозентана. Каждый последующий месяц, пока Вы принимаете Бозентан, Вам будет необходимо проходить тест на беременность.
Контрацепция
Если существует вероятность, что Вы можете забеременеть, используйте надежные способы контрацепции в процессе приема Бозентана. Ваш лечащий врач или гинеколог посоветует подходящий Вам надежный способ контрацепции. Гормональная контрацепция (т. е. таблетки, инъекции, импланты или пластыри) не является эффективным методом контрацепции при приеме Бозентана, поскольку Бозентан может значительно снижать ее эффективность. Таким образом, если Вы принимаете гормональные контрацептивы, Вы также должны использовать барьерный метод (т. е. женские презервативы, диафрагмы, контрацептивные губки или Ваш партнер должен использовать презерватив). Ежемесячные тесты на беременность рекомендуется проводить, если Вы принимаете Бозентан в репродуктивном возрасте.
Если Вы забеременели во время лечения Бозентаном, немедленно сообщите Вашему лечащему врачу. Если Вы планируете беременность в будущем и принимаете Бозентан в данный момент, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или гинекологом.
Грудное вскармливание
Немедленно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы кормите грудью. Вам посоветуют прекратить грудное вскармливание, поскольку неизвестно, выделяется ли Бозентан с грудным молоком.
Применение у мужчин детородного возраста
Если Вы мужчина, принимающий Бозентан, есть вероятность, что данное лекарственное средство может снижать концентрацию сперматозоидов. Поэтому нельзя исключить, что прием лекарственного средства Бозентан может снизить вероятность зачатия. Проконсультируйтесь с врачом, если у Вас возникнут вопросы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Бозентан не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или машинами. Однако Бозентан может вызывать гипотензию (снижение артериального давления), из-за чего Вы можете почувствовать усталость или головокружение, снижение зрения или способности управлять транспортным средством или машинами. Поэтому, если Вы почувствовали головокружение или ухудшение зрения при приеме Бозентана, не управляйте транспортным средством или другими механизмами.
Применение лекарственного средства
Всегда принимайте лекарственное средство в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Если у Вас есть ощущение, что действие Бозентана слишком сильное или очень слабое, сообщите Вашему врачу для необходимой корректировки дозы.
Рекомендуемая доза
Взрослые
Для лечения взрослых Бозентан назначают в дозе 62,5 мг дважды в день (утром и вечером) первые четыре недели, далее врач назначает таблетки по 125 мг дважды в день, в зависимости от того, как Вы реагируете на лекарственное средство Бозентан.
Дети и подростки
Рекомендуемые дозы для детей существуют только для лечения легочной артериальной гипертензии. Для детей от года и старше рекомендуемая начальная доза Бозентана составляет обычно 2 мг на кг массы тела дважды в день (утром и вечером). Таблетка не имеет риски (насечки), поэтому деление таблетки сопряжено с риском передозировки для детей с массой тела менее 31 кг. Ваш лечащий врач посоветует Вам точное количество лекарственного средства для Вашего ребенка.
Другие лекарственные формы могут лучше подходить для детей, людей с низкой массой тела или людей, имеющих проблемы с глотанием. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.
Как принимать лекарственное средство Бозентан
Таблетки следует принимать 2 раза в день (утром и вечером), запивая водой. Таблетки можно принимать, не зависимо от приема пищи.
Если Вы приняли больше лекарственного средства, чем следовало
Если Вы случайно приняли больше лекарства, чем Вам назначено, немедленно свяжитесь с врачом. Держите упаковку с лекарственным средством при себе, чтобы Вы легко могли описать, сколько именно таблеток Вы приняли.
У Вас могут возникнуть следующие симптомы: головная боль, болезненное состояние, низкое артериальное давление (чувство слабости или головокружение), потливость или ухудшение зрения.
Если Вы забыли принять лекарственное средство Бозентан
Если Вы забыли принять Бозентан, примите лекарственное средство, как только вспомнили, затем продолжайте принимать таблетки в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Продолжительность терапии
Резкое прекращение приема Бозентана может привести к ухудшению симптомов. Не прекращайте прием данного лекарственного средства, пока Вам не скажет лечащий врач. Ваш врач может снизить дозу на несколько дней перед прекращением приема.
Если у Вас возникли вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным средствам Бозентан может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее серьезные побочные реакции на Бозентан:
изменение активности печеночных ферментов встречается у 1 их 10 пациентов;
анемия (снижение уровня гемоглобина или числа эритроцитов) встречается у 1 из 10 пациентов. Анемия может в некоторых случаях потребовать переливания крови.
В процессе лечения Бозентаном будет осуществляться динамическое наблюдение за состоянием функции печени и показателями крови (см. раздел «Меры предосторожности»). Важно проходить назначенные анализы вовремя.
Признаки, которые указывают на снижение работы печени, включают:
тошноту (позывы к рвоте);
рвоту;
жар (повышение температуры);
боль в желудке (в верхней части живота);
желтуху (пожелтение кожи или белков глаз);
темный цвет мочи;
зуд кожи;
вялость или усталость (обычно истощение);
гриппоподобный синдром (боль в мышцах и суставах с повышением температуры).
Если Вы заметили любой из этих признаков, немедленно сообщите врачу.
Другие побочные реакции
Очень часто (могут встречаться более чем у 1 из 10 пациентов):
головная боль;
отеки (отеки голеней или другие признаки задержки жидкости).
Часто (могут встречаться у 1 из 10 пациентов):
покраснение кожи;
реакции гиперчувствительности (включая кожные воспаления, зуд и сыпь)
симптомы гастроэзофагального рефлюкса (изжога, кислая отрыжка);
диарея;
заложенный нос;
обмороки;
сердцебиение (частые или нерегулярные сокращения сердца);
низкое артериальное давление.
Нечасто (могут встречаться у 1 из 100 пациентов):
тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов);
нейтропения/лейкопения (снижения числа белых кровяных телец);
повышение активности печеночных ферментов при гепатите (воспаление печени, включая возможное ухудшение имеющегося гепатита) и/или желтухе (пожелтение кожи или белков глаз).
Редко (могут встречаться у 1 из 1000 пациентов):
анафилаксия (генерализированная аллергическая реакция), ангионевротический отек (отек вокруг глаз, губ, языка и глотки);
цирроз печени, печеночная недостаточность (серьезное нарушение функции печени).
Неизвестно (частота встречаемости не может быть установлена на основании имеющихся в настоящее время данных):
нарушение зрения.
Побочные реакции у детей и подростков
Побочные реакции, о которых сообщалось при лечении детей Бозентаном, такие же, как и у взрослых.
Сообщение о нежелательных реакциях.
Информацию о нежелательных реакциях направляйте на электронный адрес: fv@nativita.com. или проконсультируйтесь с лечащим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Хранение
Храните лекарственные средства в недоступном для детей месте. Данное лекарственное средство не требует особых условий хранения.
Дата истечения срока годности (срока хранения)
Не применяйте лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на картонной пачке или блистере, после «годен до».
Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Не выбрасывайте лекарственное средство в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) лекарственное средство, которое больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Содержимое упаковки и прочие сведения
Полное перечисление действующих и вспомогательных веществ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: бозентан (в виде моногидрата) 62,5 мг или 125 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмал гликолят (тип А), кроскармеллоза натрия, повидон (К-90), глицерина бегенат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (03K540025), водная дисперсия этилцеллюлозы.
Состав опадрая розового: гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Лекарственная форма, характер и содержимое первичной упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые.
[62,5 мг] имеют круглую форму и тиснение с одной стороны «N».
[125 мг] имеют овальную форму, с одной стороны тиснение «125», с другой – «NAT».
По 10 таблеток 62,5 мг или по 14 таблеток 125 мг помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 60 таблеток помещают в банки.
По 6 контурных ячейковых упаковок таблеток 62,5 мг или по 4 контурные ячейковые упаковки таблеток 125 мг или по одной банке вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Владелец регистрационного удостоверения
СООО «НАТИВИТА», Республика Беларусь,
211361, Витебская область, г. п. Бешенковичи, ул. Строителей, 3
тел./факс:+375213163164
Эл. адрес: info@nativita.com