Описание
Пластиковое дозирующее устройство с набором алюминиевых контурных ячейковых упаковок.
Состав
на одну дозу
Активные вещества:
100 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрата,
200 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрата,
400 мкг будесонида и 12 мкг формотерола фумарата дигидрата.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат.
Активные вещества:
100 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрата,
200 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрата,
400 мкг будесонида и 12 мкг формотерола фумарата дигидрата.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств.
Код ATX R03AK07.
Код ATX R03AK07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Будеформол содержит формотерол и будесонид, которые оказывают различное действие и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола позволяют использовать комбинацию этих двух веществ как при поддерживающей терапии, так и при комбинированной поддерживающей и облегчающей терапии.
Будесонид – глюкокортикостероид, после ингаляции оказывает дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных кортикостероидов. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол – селективный агонист бета-2-адренорецепторов, при вдыхании вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы, эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.
Клиническая эффективность поддерживающей терапии будесонида/формотерола
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания. Действие Будеформола на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях по мере необходимости использовался агонист бета-2-адренорецептора короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени.
Клиническая эффективность поддерживающей и облегчающей терапии будесонида/формотерола
В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Будеформолом в качестве поддерживающей терапии и облегчающей терапии в период времени от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций при облегчающей терапии.
Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Будеформола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как и после назначения сальбутамола и формотерола.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% (объем форсированного выдоха за 1 сек) до начала терапии) на фоне приема лекарственного средства Будеформол наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Будеформола и формотерола в отношении значений ОФВ1.
Будеформол содержит формотерол и будесонид, которые оказывают различное действие и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола позволяют использовать комбинацию этих двух веществ как при поддерживающей терапии, так и при комбинированной поддерживающей и облегчающей терапии.
Будесонид – глюкокортикостероид, после ингаляции оказывает дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных кортикостероидов. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол – селективный агонист бета-2-адренорецепторов, при вдыхании вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы, эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.
Клиническая эффективность поддерживающей терапии будесонида/формотерола
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания. Действие Будеформола на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях по мере необходимости использовался агонист бета-2-адренорецептора короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени.
Клиническая эффективность поддерживающей и облегчающей терапии будесонида/формотерола
В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Будеформолом в качестве поддерживающей терапии и облегчающей терапии в период времени от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций при облегчающей терапии.
Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Будеформола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как и после назначения сальбутамола и формотерола.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% (объем форсированного выдоха за 1 сек) до начала терапии) на фоне приема лекарственного средства Будеформол наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Будеформола и формотерола в отношении значений ОФВ1.
Показания к применению
- постоянное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия агонистом бета-2-адренорецепторов длительного действия и ингаляционным кортикостероидом, у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной терапии ингаляционными кортикостероидами, при использовании агонистов бета-2-адренорецепторов короткого действия «по требованию» или у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами и агонистами бета-2-адренорецепторов длительного действия.
Дозировка 100 мкг/6 мкг не используется у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
- симптоматическая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением ОФВ1 <50% от должных величин и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются несмотря на постоянную терапию бронходилататорами.
Дозировка 100 мкг/6 мкг не используется у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
- симптоматическая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением ОФВ1 <50% от должных величин и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются несмотря на постоянную терапию бронходилататорами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных по влиянию на ход беременности для будесонида и формотерола или при сопутствующей терапии будесонидом и формотеролом нет.
Назначение Будеформола во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Должна быть использована наименьшая эффективная доза будесонида, которая позволяет сохранять необходимый контроль симптомов бронхиальной астмы.
Будеформол может быть назначен кормящим женщинам, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Назначение Будеформола во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Должна быть использована наименьшая эффективная доза будесонида, которая позволяет сохранять необходимый контроль симптомов бронхиальной астмы.
Будеформол может быть назначен кормящим женщинам, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Особые указания
Не следует резко прерывать лечение, рекомендуется постепенно уменьшать дозу.
При недостаточной эффективности терапии или при превышении максимальных рекомендуемых доз необходима медицинская помощь. Увеличение частоты использования бронходилататоров быстрого действия для немедленного облегчения симптомов является признаком ухудшения лечения, требуется пересмотр терапии. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов астмы или ХОБЛ является опасным для жизни, в этом случае пациенту необходима неотложная медицинская помощь. Следует рассмотреть вопрос о возможности увеличения дозы кортикостероидов, например, назначение курса пероральных кортикостероидов или лечение антибиотиками при наличии инфекции.
Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе ингаляционное устройство, либо Будеформол (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Будеформол при поддерживающей и облегчающей терапии), либо отдельные бронходилататоры быстрого действия (для всех пациентов, использующих Будеформол только при поддерживающей терапии).
Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы Будеформола в соответствии с подобранной терапией даже при отсутствии симптомов. Профилактическое применение будесонида и формотерола, например, перед физической нагрузкой, не изучено. Ингаляторы Будеформола при облегчающей терапии следует использовать только при появлении симптомов бронхиальной астмы. Лекарственное средство не предназначено для регулярного профилактического использования, например, до физической нагрузки. В таких случаях показано применение отдельного бронходилататора быстрого действия.
Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, может быть рассмотрен вопрос о постепенном уменьшении дозы Будеформола, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Не следует начинать лечение Будеформолом во время обострения заболевания или в случае существенного прогрессирования бронхиальной астмы.
При терапии Будеформолом могут наблюдаться серьезные нежелательные реакции и обострения приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует предложить продолжить лечение, но при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после приема Будеформола пациенту следует обратиться к врачу. При назначении лекарственного средства пациентам с сахарным диабетом в анамнезе следует иметь в виду, что в редких случаях сообщалось о повышении уровня глюкозы в крови.
Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов непосредственно после ингаляции. В связи с этим необходимо незамедлительно прекратить применение Будеформола, обследовать пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм снимают быстродействующим бронходилататором.
При применении ингаляционных глюкокортикоидов, особенно при приеме высоких доз в течение длительного периода времени, возможно возникновение системных эффектов. Вероятность их возникновения меньше, чем при применении пероральных глюкокортикоидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидная внешность, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома и, реже, ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы вдыхаемого кортикостероида до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы, если это возможно. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества терапии кортикостероидами к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется консультация детского пульмонолога.
Ограниченные данные из долгосрочных исследований показывают, что большинство детей и подростков, получавших терапию ингаляционными кортикостероидами, в конечном счете вырастает до нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (около 1 см) кратковременной задержке роста, в основном, в первый год лечения.
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных кортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим лекарственное средство в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингаляционного будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или у взрослых в средней суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия Будеформола в более высоких дозах на минеральную плотность костной ткани.
Если есть какие-либо основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии стероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при назначении пациентам терапии Будеформолом.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидрм, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, однако у пациентов, ранее получивших необходимость приема пероральных стероидов, в течение длительного времени сохраняется риск истощения функционального резерва надпочечников. Пациенты, в прошлом получавшие высокие дозы кортикостероидов в качестве неотложной терапии, также могут быть подвержены этому риску. Следует всегда принимать во внимание возможное нарушение функции надпочечников при вызывающих стресс неотложных и плановых ситуациях и учитывать потенциальную необходимость лечения кортикостероидами.
Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый кризис надпочечников. Симптомы и признаки, появление которых возможно при остром надпочечниковом кризисе, могут быть несколько расплывчатыми. Некоторые из них: анорексия, боль в животе, потеря веса, усталость, головная боль, тошнота, рвота, снижение уровня сознания, судороги, гипотония и гипогликемия.
Не следует резко прекращать лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом.
При переходе от пероральной терапии к Будеформолу следует оценить общее системное действие стероида, которое может привести к появлению аллергических или артритных симптомов, таких как ринит, экзема, мышечные и суставные боли. В данном случае назначают специфическое лечение. В редких случаях может наблюдаться общий незначительный эффект глюкокортикостероидов, который выражается в таких симптомах, как головная боль, тошнота, рвота. В этих случаях необходимо временное увеличение дозы перорального глюкокортикостероида.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляции с целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта. Следует избегать сопутствующей терапии итраконазолом, ритонавиром или другими сильными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал времени между применением взаимодействующих средств должен быть как можно больше. Пациентам, использующим сильные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется назначать поддерживающую и облегчающую терапию Будеформолом.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, нелеченой гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Формотерол может вызывать удлинение интервала QT, поэтому лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с увеличенным интервалом QT.
Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого кортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
Потенциально серьезная гипокалиемия может быть вызвана приемом высоких доз агонистов бета-2-адренорецепторов. При одновременном лечении агонистами бета-2-адренорецепторов и лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию или потенциальный гипокалиемический эффект, например, производными ксантина, стероидов и диуретиков, существует вероятность увеличения гипокалиемического эффекта агонистов бета-2-адренорецепторов. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, дополнительно следует контролировать содержание глюкозы в крови.
Будеформол содержит 12,0-12,4 мг лактозы на дозу. Лактоза содержит небольшие количества молочного белка, которые могут вызвать аллергическую реакцию.
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет.
При недостаточной эффективности терапии или при превышении максимальных рекомендуемых доз необходима медицинская помощь. Увеличение частоты использования бронходилататоров быстрого действия для немедленного облегчения симптомов является признаком ухудшения лечения, требуется пересмотр терапии. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов астмы или ХОБЛ является опасным для жизни, в этом случае пациенту необходима неотложная медицинская помощь. Следует рассмотреть вопрос о возможности увеличения дозы кортикостероидов, например, назначение курса пероральных кортикостероидов или лечение антибиотиками при наличии инфекции.
Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе ингаляционное устройство, либо Будеформол (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Будеформол при поддерживающей и облегчающей терапии), либо отдельные бронходилататоры быстрого действия (для всех пациентов, использующих Будеформол только при поддерживающей терапии).
Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы Будеформола в соответствии с подобранной терапией даже при отсутствии симптомов. Профилактическое применение будесонида и формотерола, например, перед физической нагрузкой, не изучено. Ингаляторы Будеформола при облегчающей терапии следует использовать только при появлении симптомов бронхиальной астмы. Лекарственное средство не предназначено для регулярного профилактического использования, например, до физической нагрузки. В таких случаях показано применение отдельного бронходилататора быстрого действия.
Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, может быть рассмотрен вопрос о постепенном уменьшении дозы Будеформола, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Не следует начинать лечение Будеформолом во время обострения заболевания или в случае существенного прогрессирования бронхиальной астмы.
При терапии Будеформолом могут наблюдаться серьезные нежелательные реакции и обострения приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует предложить продолжить лечение, но при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после приема Будеформола пациенту следует обратиться к врачу. При назначении лекарственного средства пациентам с сахарным диабетом в анамнезе следует иметь в виду, что в редких случаях сообщалось о повышении уровня глюкозы в крови.
Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов непосредственно после ингаляции. В связи с этим необходимо незамедлительно прекратить применение Будеформола, обследовать пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм снимают быстродействующим бронходилататором.
При применении ингаляционных глюкокортикоидов, особенно при приеме высоких доз в течение длительного периода времени, возможно возникновение системных эффектов. Вероятность их возникновения меньше, чем при применении пероральных глюкокортикоидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидная внешность, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома и, реже, ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы вдыхаемого кортикостероида до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы, если это возможно. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества терапии кортикостероидами к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется консультация детского пульмонолога.
Ограниченные данные из долгосрочных исследований показывают, что большинство детей и подростков, получавших терапию ингаляционными кортикостероидами, в конечном счете вырастает до нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной (около 1 см) кратковременной задержке роста, в основном, в первый год лечения.
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных кортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим лекарственное средство в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингаляционного будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или у взрослых в средней суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия Будеформола в более высоких дозах на минеральную плотность костной ткани.
Если есть какие-либо основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии стероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при назначении пациентам терапии Будеформолом.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидрм, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, однако у пациентов, ранее получивших необходимость приема пероральных стероидов, в течение длительного времени сохраняется риск истощения функционального резерва надпочечников. Пациенты, в прошлом получавшие высокие дозы кортикостероидов в качестве неотложной терапии, также могут быть подвержены этому риску. Следует всегда принимать во внимание возможное нарушение функции надпочечников при вызывающих стресс неотложных и плановых ситуациях и учитывать потенциальную необходимость лечения кортикостероидами.
Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый кризис надпочечников. Симптомы и признаки, появление которых возможно при остром надпочечниковом кризисе, могут быть несколько расплывчатыми. Некоторые из них: анорексия, боль в животе, потеря веса, усталость, головная боль, тошнота, рвота, снижение уровня сознания, судороги, гипотония и гипогликемия.
Не следует резко прекращать лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом.
При переходе от пероральной терапии к Будеформолу следует оценить общее системное действие стероида, которое может привести к появлению аллергических или артритных симптомов, таких как ринит, экзема, мышечные и суставные боли. В данном случае назначают специфическое лечение. В редких случаях может наблюдаться общий незначительный эффект глюкокортикостероидов, который выражается в таких симптомах, как головная боль, тошнота, рвота. В этих случаях необходимо временное увеличение дозы перорального глюкокортикостероида.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляции с целью предотвращения развития кандидоза слизистой оболочки полости рта. Следует избегать сопутствующей терапии итраконазолом, ритонавиром или другими сильными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал времени между применением взаимодействующих средств должен быть как можно больше. Пациентам, использующим сильные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется назначать поддерживающую и облегчающую терапию Будеформолом.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, нелеченой гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Формотерол может вызывать удлинение интервала QT, поэтому лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с увеличенным интервалом QT.
Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого кортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
Потенциально серьезная гипокалиемия может быть вызвана приемом высоких доз агонистов бета-2-адренорецепторов. При одновременном лечении агонистами бета-2-адренорецепторов и лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию или потенциальный гипокалиемический эффект, например, производными ксантина, стероидов и диуретиков, существует вероятность увеличения гипокалиемического эффекта агонистов бета-2-адренорецепторов. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, дополнительно следует контролировать содержание глюкозы в крови.
Будеформол содержит 12,0-12,4 мг лактозы на дозу. Лактоза содержит небольшие количества молочного белка, которые могут вызвать аллергическую реакцию.
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Не влияет или оказывает незначительное влияние.
Способ применения и дозировка
Бронхиальная астма
Будеформол не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы.
Подбор дозы компонентов, входящих в состав Будеформола, проводится индивидуально и должен быть скорректирован в соответствии с тяжестью заболевания. Это следует учитывать не только в начале лечения, но и при изменении поддерживающих доз. Если отдельному пациенту требуется комбинация доз, отличная от доступных комбинаций в ингаляторе, следует назначить подходящие дозы агонистов бета-2-адренорецепторов и/или кортикостероиды в индивидуальных ингаляторах.
Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Будеформола. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы лекарственного средства на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными кортикостероидами.
Существуют два лечебных подхода:
Поддерживающая терапия
Назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бронходилататором быстрого действия для купирования приступов.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые (18 лет и старше): одна или две ингаляции 200 мкг/6 мкг два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до максимум четырех ингаляций в сутки. Или одна ингаляция 400 мкг/12 мкг два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до максимум двух ингаляций в сутки.
Дети и подростки до 18 лет: не рекомендуется принимать детям и подросткам.
После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема лекарственного средства два раза в сутки рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной вплоть до приема один раз в сутки в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.
Увеличение частоты применения бронходилататоров быстрого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бронходилататором быстрого действия для купирования приступов.
Поддерживающая и облегчающая терапия
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Будеформол для купирования приступов. В данном случае лекарственное средство особенно показано пациентам с недостаточным контролем над симптомами бронхиальной астмы и необходимостью частого использования лекарственных средств для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые (18 лет и старше): две ингаляции в сутки, либо по одной ингаляции утром и вечером, либо две ингаляции один раз в сутки только утром или только вечером. Некоторым пациентам, использующим Будеформол в дозировке 100 мкг/6 мкг, применение поддерживающей дозы из двух ингаляций дважды в день может быть целесообразным. При возникновении симптомов бронхиальной астмы пациентам следует принимать одну дополнительную ингаляцию. Если симптомы сохраняются в течение нескольких минут, назначают дополнительные ингаляции, но не более 6 ингаляций в каждом отдельном случае.
Общая суточная доза из 8 ингаляций обычно не требуется, однако в течение ограниченного периода общая суточная доза может быть увеличена до 12. Пациентам, использующим более 8 ингаляций в день, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу. Следует провести пересмотр их поддерживающей терапии.
Будеформол дозировкой 400 мкг/12 мкг используется только при поддерживающей терапии. Более низкие дозировки могут быть использованы и при облегчающей терапии.
ХОБЛ
Рекомендуемые дозы:
Взрослые: две ингаляции 200 мкг/6 мкг два раза в сутки или одна ингаляция 400 мкг/12 мкг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Нет данных в отношении применения будесонида и формотерола для лечения пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Поскольку будесонид и формотерол выделяются главным образом через печень, увеличение воздействия можно ожидать у пациентов с тяжелым циррозом печени.
Способ применения
Будеформол не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы.
Подбор дозы компонентов, входящих в состав Будеформола, проводится индивидуально и должен быть скорректирован в соответствии с тяжестью заболевания. Это следует учитывать не только в начале лечения, но и при изменении поддерживающих доз. Если отдельному пациенту требуется комбинация доз, отличная от доступных комбинаций в ингаляторе, следует назначить подходящие дозы агонистов бета-2-адренорецепторов и/или кортикостероиды в индивидуальных ингаляторах.
Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Будеформола. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы лекарственного средства на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными кортикостероидами.
Существуют два лечебных подхода:
Поддерживающая терапия
Назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бронходилататором быстрого действия для купирования приступов.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые (18 лет и старше): одна или две ингаляции 200 мкг/6 мкг два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до максимум четырех ингаляций в сутки. Или одна ингаляция 400 мкг/12 мкг два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до максимум двух ингаляций в сутки.
Дети и подростки до 18 лет: не рекомендуется принимать детям и подросткам.
После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема лекарственного средства два раза в сутки рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной вплоть до приема один раз в сутки в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.
Увеличение частоты применения бронходилататоров быстрого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бронходилататором быстрого действия для купирования приступов.
Поддерживающая и облегчающая терапия
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Будеформол для купирования приступов. В данном случае лекарственное средство особенно показано пациентам с недостаточным контролем над симптомами бронхиальной астмы и необходимостью частого использования лекарственных средств для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые (18 лет и старше): две ингаляции в сутки, либо по одной ингаляции утром и вечером, либо две ингаляции один раз в сутки только утром или только вечером. Некоторым пациентам, использующим Будеформол в дозировке 100 мкг/6 мкг, применение поддерживающей дозы из двух ингаляций дважды в день может быть целесообразным. При возникновении симптомов бронхиальной астмы пациентам следует принимать одну дополнительную ингаляцию. Если симптомы сохраняются в течение нескольких минут, назначают дополнительные ингаляции, но не более 6 ингаляций в каждом отдельном случае.
Общая суточная доза из 8 ингаляций обычно не требуется, однако в течение ограниченного периода общая суточная доза может быть увеличена до 12. Пациентам, использующим более 8 ингаляций в день, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу. Следует провести пересмотр их поддерживающей терапии.
Будеформол дозировкой 400 мкг/12 мкг используется только при поддерживающей терапии. Более низкие дозировки могут быть использованы и при облегчающей терапии.
ХОБЛ
Рекомендуемые дозы:
Взрослые: две ингаляции 200 мкг/6 мкг два раза в сутки или одна ингаляция 400 мкг/12 мкг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Нет данных в отношении применения будесонида и формотерола для лечения пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Поскольку будесонид и формотерол выделяются главным образом через печень, увеличение воздействия можно ожидать у пациентов с тяжелым циррозом печени.
Способ применения
  |
Откройте отделение для хранения, возьмите контурную ячейковую упаковку и закройте отделение для хранения. |
|
Снимите защитный колпачок с мундштука. Откройте мундштук и отбросьте его назад. |
|
|
Поверните контурную ячейковую упаковку блестящей поверхностью вверх, а ячейкой вниз, и поместите ее в точку крепления между направляющими. |
|
|
Закройте мундштук и вытяните выступающий конец контурной ячейковой упаковки. Теперь лекарственное средство готово для использования. |
|
|
Перед началом применения держите устройство в стороне ото рта. Выдохните полностью (не выдыхайте на мундштук!), поднесите мундштук ко рту и плотно обхватите его губами. Делайте вдох через рот медленно и глубоко. Задержите дыхание приблизительно на 5 секунд, затем удалите устройство изо рта, выдохните и продолжайте дышать как обычно. |
|
|
Откройте мундштук и удалите пустую контурную ячейковую упаковку. Протрите поверхность удерживающего устройства и мундштук сухой тканью, закройте мундштук и наденьте защитный колпачок. |
Побочное действие
На фоне совместного назначения двух действующих веществ будесонида и формотерола не наблюдалось увеличение частоты возникновения побочных реакций.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом лекарственного средства, являются такие фармакологически ожидаемые для агонистов бета-2-адренорецепторов нежелательные побочные явления, как тремор и тахикардия, которые обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения.
В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р>0,001 и р>0,01 соответственно).
Инфекции и инвазии: часто – кандидоз в ротоглотке.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, такие как экзантема, крапивница, зуд, дерматит, отек Квинке и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко – синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны обмена веществ: редко – гипокалиемия; очень редко – гипергликемия.
Психические расстройства: нечасто – агрессия, повышенная психомоторная активность, тревога, нарушение сна; очень редко – депрессия, расстройства поведения (преимущественно у детей).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли, тремор; нечасто – головокружение; очень редко – искажение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: очень редко – катаракта, глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – учащенное сердцебиение; нечасто – тахикардия; редко – аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолы); очень редко – стенокардия, удлинение скорректированного интервала QT, перемены артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: часто – легкое раздражение в горле, кашель, охриплость голоса/дисфония; редко – бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – гематомы.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги.
Охриплость голоса и частоту кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции лекарственного средства. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми лекарственными средствами, продолжая терапию Будеформолом.
Существует риск возникновения парадоксального бронхоспазма. Для купирования приступа используют бронходилататоры быстрого действия. В этом случае терапия Будеформолом должна быть немедленно прекращена, при необходимости пациенту должна быть предложена альтернативная терапия.
Существует риск возникновения системных эффектов ингаляционных кортикостероидов, особенно при применении в высоких дозах длительное время. Эти эффекты значительно менее вероятны, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Эффекты зависят от дозы, времени экспозиции, сопутствующего и предыдущего воздействия стероида и индивидуальной чувствительности. Лечение агонистами бета-2-адренорецепторов может привести к увеличению уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел в крови.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом лекарственного средства, являются такие фармакологически ожидаемые для агонистов бета-2-адренорецепторов нежелательные побочные явления, как тремор и тахикардия, которые обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения.
В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р>0,001 и р>0,01 соответственно).
Инфекции и инвазии: часто – кандидоз в ротоглотке.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, такие как экзантема, крапивница, зуд, дерматит, отек Квинке и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко – синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны обмена веществ: редко – гипокалиемия; очень редко – гипергликемия.
Психические расстройства: нечасто – агрессия, повышенная психомоторная активность, тревога, нарушение сна; очень редко – депрессия, расстройства поведения (преимущественно у детей).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли, тремор; нечасто – головокружение; очень редко – искажение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: очень редко – катаракта, глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – учащенное сердцебиение; нечасто – тахикардия; редко – аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолы); очень редко – стенокардия, удлинение скорректированного интервала QT, перемены артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: часто – легкое раздражение в горле, кашель, охриплость голоса/дисфония; редко – бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – гематомы.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги.
Охриплость голоса и частоту кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции лекарственного средства. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми лекарственными средствами, продолжая терапию Будеформолом.
Существует риск возникновения парадоксального бронхоспазма. Для купирования приступа используют бронходилататоры быстрого действия. В этом случае терапия Будеформолом должна быть немедленно прекращена, при необходимости пациенту должна быть предложена альтернативная терапия.
Существует риск возникновения системных эффектов ингаляционных кортикостероидов, особенно при применении в высоких дозах длительное время. Эти эффекты значительно менее вероятны, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Эффекты зависят от дозы, времени экспозиции, сопутствующего и предыдущего воздействия стероида и индивидуальной чувствительности. Лечение агонистами бета-2-адренорецепторов может привести к увеличению уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел в крови.
Передозировка
При передозировке формотеролом могут возникать симптомы, типичные для бета-2-адренорецепторов: тремор, головная боль и учащенное сердцебиение, в единичных случаях: тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение скорректированного интервала QT, аритмия, тошнота и рвота. Может быть назначено поддерживающее и симптоматическое лечение. При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 часов был безопасен.
При острой передозировке будесонидом, даже в избыточных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом использовании в избыточных дозах может появиться такое системное действие глюкокортикостероидов, как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.
В случае необходимости отмены Будеформола из-за передозировки формотеролом следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующих ингаляционных кортикостероидов.
При острой передозировке будесонидом, даже в избыточных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом использовании в избыточных дозах может появиться такое системное действие глюкокортикостероидов, как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.
В случае необходимости отмены Будеформола из-за передозировки формотеролом следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующих ингаляционных кортикостероидов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетические взаимодействия
Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибитор протеазы ВИЧ) заметно увеличивают концентрацию будесонида в плазме, поэтому следует избегать совместного использования этих лекарственных средств. Если это невозможно, интервал времени между приемом ингибитора и будесонида должен быть как можно дольше. Пациентам, использующим сильные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется назначать поддерживающую и облегчающую терапию Будеформолом.
При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг один раз в сутки и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза, поэтому, если это возможно, интервал времени между приемом ингибитора и будесонида должен быть как можно дольше.
Фармакодинамические взаимодействия
Бета-адреноблокаторы могут ослабить или ингибировать действие формотерола, поэтому не следует назначать Будеформол вместе с бета-адреноблокаторами (в том числе глазными каплями), если на то нет веских причин.
Сопутствующее лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминами (терфенадином), ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами может вызвать удлинение интервала QT и увеличить риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут ухудшить толерантность сердечной мышцы к бета-2-симпатомиметикам.
Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы, а также лекарственными средствами с аналогичными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), может ускорить гипертонические реакции.
Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии галогенизированными углеводородами.
Одновременное применение других бета-адренергических лекарственных средств или антихолинергических лекарственных средств может оказать дополнительный бронходилатирующий эффект.
Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными средствами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибитор протеазы ВИЧ) заметно увеличивают концентрацию будесонида в плазме, поэтому следует избегать совместного использования этих лекарственных средств. Если это невозможно, интервал времени между приемом ингибитора и будесонида должен быть как можно дольше. Пациентам, использующим сильные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется назначать поддерживающую и облегчающую терапию Будеформолом.
При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг один раз в сутки и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза, поэтому, если это возможно, интервал времени между приемом ингибитора и будесонида должен быть как можно дольше.
Фармакодинамические взаимодействия
Бета-адреноблокаторы могут ослабить или ингибировать действие формотерола, поэтому не следует назначать Будеформол вместе с бета-адреноблокаторами (в том числе глазными каплями), если на то нет веских причин.
Сопутствующее лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминами (терфенадином), ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами может вызвать удлинение интервала QT и увеличить риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут ухудшить толерантность сердечной мышцы к бета-2-симпатомиметикам.
Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы, а также лекарственными средствами с аналогичными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), может ускорить гипертонические реакции.
Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии галогенизированными углеводородами.
Одновременное применение других бета-адренергических лекарственных средств или антихолинергических лекарственных средств может оказать дополнительный бронходилатирующий эффект.
Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными средствами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.
Упаковка
60 или 120 контурных ячейковых упаковок в пластмассовое дозирующее устройство «Элпенхалер» и/или в запасной контейнер. По 1 пластмассовому дозирующему устройству «Элпенхалер» вместе с листком-вкладышем и/или запасным контейнером в пачке картонной.
Информация о производителе
Произведено: ЭЛПЕН Фармасьютикал Ко. Инк., Греция.
Упаковано: СООО «ТрайплФарм», ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл., Республика Беларусь, тел./факс: (+375) 1774 43 181, e-mail: triplepharm@gmail.com.
Информация о производителе
Произведено: ЭЛПЕН Фармасьютикал Ко. Инк., Греция.
Упаковано: СООО «ТрайплФарм», ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл., Республика Беларусь, тел./факс: (+375) 1774 43 181, e-mail: triplepharm@gmail.com.