Инструкция по применению Цефантрал (порошок): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждый флакон содержит:

Активное вещество:

Цефотаксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Цефотаксим имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

- Грамположительнаюпа^оаша^арпуюсоссиз aureus (метициллин- чувствительные штаммы), стрептококки группы А (включая Streptococcus pyogenes), стрептококки группы В, бета-гемолитические стрептококки (группы С, F, G), Streptococcus pneumoniae;

- Грамотрицательные аэробы Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus spp., Providencia spp., Yersinia enterocolitica;

- Анаэробы: Clostridium spp. (Большинство штаммов С. difficile устойчивые), Peptostreptococcus spp. и Propionibacterium spp.;

- Прочие Borrelia spp.

К цефотаксиму нечувствительны: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp., Serratia spp., Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp., Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.

Всасывание.

Через 30 мин после инъекции 1 г цефотаксима его концентрация в плазме составляет 20,5 мкг/мл. После введения 2 г цефотаксима концентрация достигает 58 мкг/мл. После инфузии 1 г или 2 г цефотаксима концентрация в сыворотке через 5 мин составляет 102 и 214 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после инфузии концентрация в сыворотке значительно ниже и составляет 1,9 и 3,3 мкг/мл соответственно.

Распределение.

Цефотаксим хорошо проникновения в ткани, проникает через плаценту и достигает высоких концентраций в тканях плода (до 6 мг/кг). Небольшая часть выводится с человеческим молоком. После введения 1 г цефотаксима через 2-3 часа в молоке отмечаются концентрации от 0,25 до 0,52 мкг/мл.

Связывание цефотаксима с белками составляет от 27 до 38%. Объем распределения цефотаксима от 32 до 37 л после внутримышечного и внутривенного введения 1 г препарата.

Метаболизм.

Цефотаксим частично метаболизируется в печени. Примерно 15 - 25% парентеральной дозы метаболизируется до О-езацетил-цефотаксима, который обладает противомикробной активностью.

Выведение.

Основным путем выведения являются почки. Цефотаксим выводится с мочой в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % - О-дезацетил-цефотаксим. Только небольшое количество (2%) цефотаксима выводится с желчью.

Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 0,8 - 1,4 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 3-10 мл/мин) период полувыведения цефотаксима составляет около 2,6 часа. Выведение с мочой неизмененного цефотаксима за 24 часа

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте), гонорея.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам); у детей до 2,5 лет внутримышечное введение препарата.

При использовании в качестве растворителя лидокаина следует учитывать следующие противопоказания (при внутримышечном введении цефотаксима):

— внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— в/в введение;

— детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);

— повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа..

С осторожностью: в период новорожденности; при беременности и в период лактации; больным с нарушениями функций почек и печени; при неспецифическом язвенном колите (в том числе в анамнезе).

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Цефотаксим предназначен для парентерального введения, внутримышечно или внутривенно.

Режим дозирования и способ применения устанавливается в зависимости от тяжести и вида инфекции, возраста, массы тела и функции почек.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

При легких и умеренных инфекциях применяют по 1 г каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 12 г, разделенную на 3-4 введения. Суточные дозы до 6 г следует разделить как минимум на два введения, через каждые 12 часов. Более высокие суточные дозы следует разделить как минимум на 3 - 4 введения, через каждые 8 или 6 часов.

Рекомендации, касающиеся дозирования, представлены в таблице ниже:

Грудные дети и дети младше 12 лет

В зависимости от тяжести инфекции применяют от 50 мг до 100 мг/кг м.т./сутки цефотаксима в 2-4 приема.

При очень тяжелых инфекциях, особенно в угрожающих жизни ситуациях, может быть необходимо повышение суточной дозы цефотаксима до 200 мг/кг м.т/сутки, в несколько приемов.

Недоношенные дети и новорожденные

Не следует превышать дозу 50 мг/кг м.т/сутки цефотаксима в 2 - 4 введениях. При тяжелых, угрожающих жизни, инфекциях может быть необходимо повышение суточной дозы от 150 до 200 мг/кг м.т./сутки, в нескольких введениях. В таких случаях рекомендовано дозирование,

Гонорея

Неосложненная гонорея: однократная внутримышечная инъекция 1 г цефотаксима.

Перед началом лечения цефотаксимом следует провести исследования, исключающие сифилис.

Для профилактики периоперационных инфекций следует ввести однократную дозу 1-2 г цефотаксима за 30 - 60 минут до начала операции. В зависимости от риска инфицирования, можно продолжить введение лекарственного препарата после операции.

Комбинированная терапия цефотаксимом и аминогликозидами без антибиотикограммы показана только при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях. При комбинации с аминогликозидами также следует обращать внимание на функцию почек.

Аминогликозиды должны вводиться отдельно при комбинированной терапии.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Снижение дозы препарата необходимо только в случаях тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин). После введения начальной насыщающей дозы 1 г, суточную дозу следует снизить наполовину без изменения частоты введения лекарственного препарата, например, дозу 1 г каждые 12 часов снизить до 500 мг каждые 12 часов, дозу 1 г каждые 8 часов снизить до 500 мг каждые 8 часов, дозу 2 г каждые 8 часов снизить до 1 г каждые 8 часов, и т.д.

Некоторым  дальнейшая коррекция дозы, в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

Так как цефотаксим выводится в большом количестве во время гемодиализа, то необходимо назначить пациентам дополнительную дозу после этой процедуры.

Инструкция, касающаяся подготовки лекарственного средства к применению

Перед применением лекарственного препарата необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения препарата, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного препарата следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворимых частиц. Раствор лекарственного препарата может быть бесцветным или светло-желтым. Детям в возрасте младше 2 месяцев лекарственный препарат следует вводить только внутривенно.

Внутримышечная инъекция

1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций или 1 % растворе лидокаина. Лекарственный препарат следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Раствор лекарственного препарата с лидокаином нельзя вводить внутривенно.

Внутривенная инъекция

Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Внутривенная инфузия

Для внутривенных инфузий препарат разводят в воде для инъекций (так же, как для внутривенных инъекций). После начального разведения препарат следует развести до 50-100мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 50-60 минут.

Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.

После растворения приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4-6°С).

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок, реакция Яриша- Герксгеймера (при лечении боррелиоза).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально

жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (олигурия, анурия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, энцефалопатия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены,

болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфотазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, азотемия, повышение содержания мочевины в крови, положительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными препаратами.

При одновременном применении цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, полимиксин В, «петлевые» диуретики) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефотаксима в плазме крови и замедляют его выведение.

Раствор цефотаксима фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

Применение цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможной анафилактической реакции.

У пациентов с другими проявлениями аллергической реактивности (например, с сенной лихорадкой или астмой) Цефантрал также следует использовать с осторожностью, поскольку в этих случаях возрастает риск серьезных реакций гиперчувствительности.

Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение движений и судороги).

При продолжительности лечения препаратом свыше 7-10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса.

Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в  области.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 1,0 г. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.