Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 0,32 г (320 мг), парацетамола 0,24 г (240 мг), кофеина 0,04 г (40 мг);
вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; натрия кроскармелоза; магния стеарат; какао.
Описание
Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплением, с запахом какао. На одну из поверхностей нанесена риска.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Кислота ацетилсалициловая оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов и тромбообразования, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол проявляет анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды костных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Кофеин и кислота лимонная обеспечивают повышение биодоступности нестероидных противовоспалительных средств.
Сочетание кислоты ацетилсалициловой и парацетамола потенцирует анальгетический эффект препарата. Как анальгезирующий так и антипиретический эффекты кислоты ацетилсалициловой и парацетамола повышаются при присоединении к комбинации кофеина. Кислота ацетилсалициловая при применении перорально быстро всасывается, достаточная концентрация в крови наблюдается через 30 мин, максимальная - через 2 ч. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть - в тонкой кишке.
Парацетамол хорошо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в спинномозговую жидкость, в синовиальную жидкость, выделяется в грудное молоко. Максимальный терапевтический эффект развивается через 30 - 60 мин после приема. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 2 - 2,5 ч. Период полувыведения составляет 2 - 4 ч. У здоровых лиц выводится из организма с мочой через 4 - 4,5 ч, у людей с нарушениями функции почек - через 8 -12 ч.
аналгетиков, которые содержат парацетамол в высоких кумулятивных дозах, в отдельных случаях может привести к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности. Длительное применение аналгетиков для лечения головной боли может привести к хронической головной боли. Прием препарата может искажать такие показатели лабораторных исследований: концентрация мочевой кислоты в плазме, концентрация гепарина в плазме, концентрация теофилина в плазме, концентрация аминокислот в моче, уровень сахара в крови при использовании оксидазо-пероксидазного метода. В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофену пациент должен проконсультироваться с врачом.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при «остром животе».
Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска развития гепатотоксичности).
При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность возникновения/усиления кровотечения.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан в период беременности.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более чем 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus) у детей.
Применение кислоты ацетилсалициловой в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.
При необходимости назначения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание прекращают.
Способ применения и дозы
Препарат применяют вовнутрь во время или после еды. Назначают взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке 2-3 раза в день. Для купирования острой боли - 2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Препарат не следует токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях - с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и больше парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.
В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Применение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно эффективно на протяжении 48 ч после передозировки. Необходимо также проводить общеподдерживающие мероприятия. При необходимости применяют альфа- ацреноблокаторы.
Симптомы передозировка, обусловленной кофеином.
Проявляется возбуждением, головокружением, учащенным дыханием рвотой, дрожанием, судорогами, экстрасистолией.
Лечение: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, оксигенотерапия, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам.
Побочное действие
При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для препаратов кислоты ацетилсалициловой, парацетамола или кофеина: со стороны системы пищеварения: желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, жжение, боль в эпигастральной области участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут, в одиночных случаях, обусловить желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, сопровождающиеся соответственными лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени, гепатонекроз (дозозависимый эффект);
со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, при длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия; аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательные пути, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок; дерматологические реакции: мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, обеспокоенность, головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке, бессоннице, повышенная возбудимость, нарушение ориентации;со стороны мочеполовой системы: при приеме больших доз - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);
со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия и повышение артериального давления, аритмия, ощущения сердцебиения;
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации.
Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).
Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызывать опасный подъем артериального давления.
Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.
Кислота ацетилсалициловая.
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов кислотой ацетилсалициловой. Лечение ибупрофеном пациентов, которые имеют риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении кислоты ацетилсалициловой и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозуричными средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз кислоты ацетилсалициловой и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы.
Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки по окончании лечения.
При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечногоКислота ацетилсалициловая усиливает действие фенитонина.
Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами кислоты ацетилсалициловой вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой кислота ацетилсалициловая вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма кислоты ацетилсалициловой и алкоголя.
Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов (производных дикумарина), резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (ибупрофен), метотрексатом, трийодтиронином увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств, противоподагрических препаратов, которые способствуют выведению мочевой кислоты.
Парацетамол.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Парацетамол повышает время выведения хлорамфеникола в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина). Антацидные лекарственные средства могут уменьшать степень всасывания соединения, а также замедлять это всасывание. Хроническое употребление алкоголя может увеличить гепатотоксичность парацетамола из-за избыточного образования токсичного метаболита - фенацетина (индукция CYP 2Е1), а также повлечь истощение глютатионовых депо в клетках печени. Кроме того, индукторами CYP 2Е1 является карбамазепин, барбитураты, изониазид, фентоин, рифампин, ритонавир и др., которые вызывают такое же действие, как и хроническое потребление алкоголя. При одновременном применении с глюкокортикоидами (дексаметазон) повышается вероятность ульцерогенного и гепатотоксического действия препарата, увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Сульфинпиразон может индуцировать усиление образования фенацетина. Парацетамол может снизить клиренс бусульфана. Длительное применение парацетамола вместе с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или салицилатами увеличивает риск развития токсической нефропатии, а также раковых заболеваний почек и мочевого пузыря. Парацетамол может взаимодействовать с кумариновыми и индадионовыми антикоагулянтами, усиливая их гипотромбинемическую реакцию, поэтому на основании соответствующего лабораторного контроля может быть необходимость модификации дозы. В больших концентрациях парацетамол может подавлять действие инсулина. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Кофеин.
Кофеин повышает эффективность (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфорной кислоты.
При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект.Кофеин с высокой интенсивностью метаболизируется ферментами микросом печени, и это является определяющим фактором во взаимодействиях кофеина с другими лекарственными препаратами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений. Пероральные противозачаточные препараты снижают клиренс кофеина и увеличивают период его полувыведения. Определенные антибиотики снижают клиренс кофеина, тем самым, повышая риск токсичного действия этого соединения. Наиболее важные представители таких антибиотиков - ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин. Совместное применение кофеина с барбитуратами может ослабить их гипнотический и спазмолитический эффект. Антиаритмические препараты, например, мексилетин, снижают клиренс кофеина приблизительно на 50 %, тем самым повышая риск токсического действия этого соединения. Совместное применение кофеина с Р-адреноблокаторами может привести к взаимному угнетению терапевтического эффекта. При совместном применении с литием кофеин увеличивает выведение этого соединения с мочой и, следовательно, снижает его терапевтический эффект. Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.
Особенности применения
Препарат может влиять на скорость нервно-мышечной передачи, в связи с чем при лечении препаратом стоит воздержаться от управления автотранспортом и от работы с опасными механизмами.
Дети..
Не следует применять препараты, которые содержат кислоту ацетилсалициловую, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Учитывая вышеупомянутые причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата.
Форма выпуска
По 6 таблеток в блистере, по 20 блистеров в пачке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.