Инструкция по применению Дилтиазем Э (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Одна капсула содержит:
активное вещество: дилтиазема гидрохлорид (в форме пеллет) – 90 мг или 180 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк очищенный, повидон К-30, глицерин дистеарат, белый пчелиный воск, гранулы нонпарель (сахароза, крахмал кукурузный, тальк очищенный);
состав оболочки капсулы для дозировки 90 мг: желатин, глицерин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель солнечный закат желтый (Е 110), краситель понсо 4R (Е 124), вода очищенная;
состав оболочки капсулы для дозировки 180 мг: желатин, глицерин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель бриллиантовый голубой (Е 133), вода очищенная.

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета (дозировка 90 мг), с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета (дозировка 180 мг).

Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце. Производные бензотиазепина
Код АТС: C08DB01

- длительное лечение ишемической болезни сердца, включая хроническую стабильную стенокардию, вазоспатическую стенокардию (стенокардия Принцметала) и стенокардию после инфаркта миокарда;
- длительное лечение артериальной гипертензии.

Доза Дилтиазем Э назначается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая ежедневная доза составляет 180-360 мг.
Обычная доза – по 90 мг дважды в сутки; при необходимости, требуемая дозировка может быть увеличена максимум до 180 мг дважды в сутки.
При длительном лечении, после достижения постоянного терапевтического эффекта с применением более высокой дозы следует рассмотреть возможность снижения дозировки. Пациенты с ишемической болезнью сердца, особенно после длительного лечения или шунтирования, не должны резко прекращать прием Дилтиазема Э – дозу необходимо снижать постепенно.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу начиная с нижней величины диапазона доз. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости и состояние функций печени и почек.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести можно назначать обычную дозу. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости (см. «Особые указания и меры предосторожности»).
Нарушение функции печени. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью можно назначать обычную дозу. При необходимости, дозу следует скорректировать в зависимости от индивидуальной переносимости.
Дети. Данные относительно применения дилтиазема среди детей отсутствуют. По этой причине, детям не следует принимать Дилтиазем Э.
Капсулы следует принимать, запивая жидкостью во время приема пищи.
Капсулы нельзя разжевывать.

Побочные действия по частоте их возникновения разделяют на группы:
очень часто (1/10), часто (1/100 и < 1/10), нечасто (1/1 000 и < 1/100), редко (1/10 000 и <1/10 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Даже в случае хорошей переносимости препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Кровь
В отдельных случаях: лейкопения, тромбоцитопения.
Психические расстройства
Редкие: нервозность, гиперактивность (равномерное маниакальные эпизоды).
Центральная нервная система
Редкие: головная боль, головокружение, усталость, перестезия.
В отдельных случаях: амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, сонливость, изменение личности, тремор, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система
Частые: приливы.
Редкие: отек лодыжек, ортостатическая гипотензия.
В отдельных случаях: сердечная аритмия (синусная брадикардия, прекращение активности синусового узла и асистолия, АВ-блокада второй и третьей степени), гипотензия, стенокардия, блокада пучка Гисса, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, сердцебиение, обморок, изменение на ЭКГ, сердечная недостаточность, особенно при имеющемся повреждении органа и / или при высоких дозах, васкулит.
Желудочно-кишечный тракт
Частые: диспепсия, боль в животе.
Редкие: тошнота, запор, рвота.
В отдельных случаях: гиперплазия десен, анорексия, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений.
Печень
В отдельных случаях: повышение уровня сывороточных трансаминаз, гамма-ГТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, гепатит.
Кожа
Частые: эритема.
Редкие: светочувствительность, зуд, крапивница, потливость.
Прочие
В отдельных случаях: амблиопия, одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, мышечные судороги, заложенность носа, никтурия, костно-суставные боли, полиурия, сексуальные трудности, острый генерализованный экзантематозный пустулез, аллергические реакции, алопеция, отек Квинке (в том числе лица и периорбитальной отек), асистолия, мультиформная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, экстрапирамидные симптомы, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, фотосенсибилизация (включая лихеноидный кератоз и гиперпигментацию открытых участков кожи на солнце), пурпура, ретинопатия, миопатия, гинекомастия.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда с застоем в легких, рентгенологически подтвержденным;
- сердечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (NYHA III и IV); выраженные нарушения проводимости (синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, кроме пациентов с функционирующим кардиостимулятором);
- синдром преждевременного возбуждения желудочков (например, Вольфа-Паркинсона-Уайта) с трепетанием предсердий или фибрилляцией предсердий (риск желудочковой тахикардии);
- одновременное внутривенное введение бета-блокаторов;
- совместное применение с дантроленом при его внутривенном введении;
- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
- брадикардия;
- беременность;
- лактация;
- тяжелые нарушения функций печени, почек.
Следует соблюдать осторожность в случае легкой сердечной недостаточности (NYHA I, II), синоаурикулярной блокады и атриовентрикулярной блокады первой степени.
Имеется недостаточно клинических данных по применению у детей.

Токсичная доза для человека не известна. Препарат достаточно быстро метаболизируется в организме и содержание в крови дилтиазема после приема стандартной дозы может варьировать в десять раз.
В случае передозировки дилтиазема может возникнуть гипотензия, брадикардия, блокада сердца и сердечная недостаточность.
Лечение передозировки зависит от типа и степени тяжести симптомов. Помимо промывания желудка и лечения с помощью адсорбентов (активированного угля), могут потребоваться следующие меры:
Низкое кровяное давление
Правильное положение пациента, объемная заместительная терапия, допамин или норэпинефрин, при необходимости.
Брадикардия. Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени
Атропин, изопреналин, орпипреналин, кардиостимулятор при необходимости.
Сердечная недостаточность
Изопротеренол, допамин, добутамин, диуретики.
Остановка сердца
Непрямой массаж сердца, искусственная вентиляция, ЭКГ-мониторинг, последующие неотложные меры, такие как дефибрилляция или сердечный стимулятор.
Симптомы интоксикации очень хорошо купируются внутривенным введением 10-20 мл 10 % раствора глюконата кальция, при необходимости. Выведение активного вещества с помощью гемодиализа невозможно по причине высокой способности к связыванию с белками (примерно 80 %).

Дилтиазем следует с осторожностью принимать пациентам с бессимптомной и легкой сердечной недостаточностью (NYHA I-II), а также с СА- и АВ-блокадой первой степени. Необходимо проводить тщательный мониторинг кровяного давления и частоты сердечных сокращений для пациентов с нарушенной печеночной или почечной функцией, а также для пожилых пациентов. При необходимости, следует скорректировать дозировку.
По причинам, связанным с безопасностью, не следует резко прекращать прием дилтиазема для пациентов с ишемической болезнью сердца, особенно после длительного лечения или шунтирования, во избежание рецидива приступов стенокардии. Вместо этого, дозировку следует снижать постепенно.
В случае длительного лечения необходим контроль функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.
Отсутствуют какие-либо данные относительно применения дилтиазема среди детей. По этой причине, детям не следует принимать Дилтиазем Э.

Лекарственные средства, совместное применение с которыми противопоказано:
Дантролен в/в
В исследованиях на животных наблюдалась летальная фибрилляция предсердий во время совместного в/в введения верапамила и дантролена. При сопутствующем в/в введении дилтиазема и дантролена человеку наблюдались миокардиальная депрессия и кардиогенный шок. По этой причине, следует избегать совместного в/в введения дилтиазема и дантролена.
Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности:
Литий
Риск повышения индуцированной литием нейротоксичности.
Дериваты нитратов
Повышают гипотензивный эффект и чувство слабости (оказывают аддитивный вазодилатационный эффект). Всем пациентам, проходящим лечение калиевыми антагонистами, другие дериваты нитратов должны назначаться только в постепенно увеличивающихся дозах.
Теофиллин
Повышает уровень циркулирующего теофиллина.
Анестетики
Угнетение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также расширение сосудов, связанные с действием анестетиков могут быть усилены блокаторами кальциевых каналов. При одновременном использовании анестетиков и блокаторов кальциевых каналов следует тщательно подбирать их дозы.
Альфа-антагонисты
Повышают гипотензивный эффект. Одновременное лечение альфа-антагонистами может вызвать или усилить симптоматическую гипотензию. Комбинация дилтиазема и альфа-антагонистов должна быть заранее взвешена и должна назначаться только при строгом контроле артериального давления.
Амиодарон, дигоксин
Повышают риск брадикардии.
При комбинированном приеме с дилтиаземом рекомендуется осторожность, особенно у пожилых пациентов и при приеме высоких доз препарата.
Бета-блокаторы
Могут вызывать нарушения сердечного ритма (чрезмерная брадикардия, нарушение AV-проводимости), синоаурикулярные и атриовентрикулярные нарушения проводимости импульсов и остановка сердца (обладают синергическим эффектом). Прием этой комбинации лекарственных средств должен осуществляться только при клиническом и ЭКГ мониторинге, особенно в начале лечения.
Остальные антиаритмические средства
Дилтиазем также является антиаритмическим средством, поэтому не рекомендуется его назначение вместе с другими антиаритмическим средствами (из-за риска аддитивного повышения нежелательных воздействий на сердце). Это сочетание лекарственных средств должно применяться только при клиническом и ЭКГ мониторинге.
Карбамазепин
Повышает уровень циркулирующего карбамазепина.
Рекомендуется определить концентрации карбамазепина в плазме крови, чтобы в случае необходимости можно было скорректировать дозу.
Рифампицин
При лечении рифампицином возникает риск снижения уровня дилтиазема в плазме крови. Следует тщательно наблюдать за пациентами в начале и при окончании лечения рифампицином.
Антагонисты Н₂-рецепторов (циметидин, ранитидин)
Повышение концентрации дилтиазема в плазме крови. За пациентами, которые в дополнение к своему лечению дилтиаземом начинают или завершают прием антиН₂-веществ, должно осуществляться тщательное наблюдение. В таких случаях может возникнуть необходимость установить суточную дозу дилтиазема.
Циклоспорин
Повышает уровень циркулирующего циклоспорина.
В процессе комбинированной терапии и после ее окончания рекомендуется снизить дозу циклоспорина, осуществлять мониторинг ренальной функции и установить уровень циклоспорина так, чтобы могла быть определена доза дилтиазема.
Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты
Происходит усиление гипотензивного эффекта.
Миорелаксанты типа кураре
Дилтиазем может усилить нервно-мышечную блокаду.
Кальциевые соли, витамин D
Повышенные сывороточные уровни кальция могут ослабить эффекты дилтиазема.
Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует особого внимания:
Ввиду потенциального аддитивного действия необходима осторожная корректировка дозы у пациентов, которые принимают дилтиазем вместе с другими лекарственными средствами, влияющими на частоту сердечных сокращений и/или внутрижелудочковую проводимость. Дилтиазем метаболизируется цитохромом CYP3 А4.
В среднем наблюдалось (менее чем удвоенное) повышение концентрации дилтиазема в плазме крови, при одновременном приеме с сильным ингибитором CYP3 А4. Дилтиазем – это изоморфный ингибитор цитохрома CYP3 А4. Одновременный прием вместе с другими субстратами цитохрома CYP3 А4 может повлечь за собой повышение концентраций в плазме крови принимаемого совместно лекарственного средства. Одновременный прием дилтиазема с индуктором цитохрома CYP3 А4 может повлечь снижение концентрации в плазме крови дилтиазема.
Буспирон
У девяти здоровых добровольцев дилтиазем существенно повысил среднее значение AUC для буспирона, а С_max – в 4,1 раза по сравнению с плацебо. Дилтиазем не оказал значительного влияния на T_1/2 и Т_max буспирона. Повышение эффективности действия буспирона возможно при совместном применении с дилтиаземом. Последующие корректировки дозы могут быть необходимы при совместном применении препаратов и должны быть основаны на клинической оценке.
Бензодиазепины (мидазолам, триазолам)
Дилтиазем значительно повышает концентрации в плазме крови мидазолама и триазолама и удлиняет время их полувыведения. Особое внимание должно быть уделено одновременному назначению кратковременных бензодиазепинов, метаболизируемых путем цитохрома CYP3 А4.
Кортикостероиды (метилпреднизолон)
Подавление метаболизма метилпреднизолона (CYP3 А4) и подавление Р-гликопротеина.
За пациентами, которые начинают лечение метилпреднизолоном, должно быть установлено наблюдение. Может возникнуть необходимость уточнить дозу метилпреднизолона.
Статины
Дилтиазем как ингибитор цитохрома CYP3 А4, значительно повышает AUC некоторых статинов. При одновременном приеме дилтиазема со статинами, которые метабилизируются цитохромом CYP3 А4, может повыситься риск миопатии и рабдомиолиза. Если это возможно, следует исключить одновременный прием дилтиазема и статинов, метаболизируемых цитохромом CYP3 А4, в противном случае рекомендуется осуществлять мониторинг признаков и симптомов потенциальной токсичности статина.

Беременность
Нет достаточных исследований на человеке. В исследованиях на животных наблюдались эмбриотоксические эффекты. По этой причине, не следует применять Дилтиазем Э во время беременности. Перед началом лечения дилтиаземом необходимо исключить беременность.
Лактация
Дилтиазем проникает в грудное молоко. В связи с этим, не следует применять Дилтиазем Э во время лактации.

Лекарственное средство не назначают водителям и пациентам, работающим с механизмами и устройствами, требующими повышенного внимания и быстрых двигательных реакций.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем упаковывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе ОАО
«Экзон», Республика Беларусь
225612 г. Дрогичин, ул. Ленина, 202