Инструкция по применению Дорамицин-реб (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Круглые двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с надписью "DORA 3" на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: спирамицин 3 000 000 МЕ.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 400, тальк.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX: J01FA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спирамицин, активный компонент лекарственного средства Дорамицин-Реб – антибиотик из группы макролидов. Действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макробиофагах). Концентрации спирамицина внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Спирамицин активен в отношении микроорганизмов: (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 1 мг/л (чувствительными являются более 90 % штаммов)) стрептококков, чувствительных к метициллину стафилококков, энтерококков, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Bacillus cereus.

Антибиотик умеренно активен in vitro; положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.

Устойчивые к спирамицину микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): (по крайней мере 50 % штаммов являются устойчивыми) – метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jeikeium.

Спирамицин активен in vitro и in vivo в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10 до 60 %). После приема Дорамицина-Реб внутрь в дозе 6 000 000 МЕ максимальная концентрация спирамицина в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10 %). Спирамицин хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах – 20–80 мкг/г, в инфицированных пазухах – 75–110 мкг/г, в костях – 5–100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5–7 мкг/г.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации спирамицина внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Этим объясняется эффективность спирамицина в отношении внутриклеточных бактерий.

Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50 % от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Выделяется с грудным молоком.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм и выведение

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 8 часов. Выводится, главным образом, с желчью (концентрация в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10 % от введенной дозы. Количество спирамицина, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

тонзилофарингиты, вызванные бета-гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению);

острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение лекарственного средства Дорамицин-Реб показано в случае противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков);

острый бронхит и обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии;

пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.), или подозрение на нее (вне зависимости от тяжести и наличия или отсутствия факторов риска неблагоприятного исхода);

инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая импетиго, эктиму, инфекционный дермогиподермит (в частности, рожистое воспаление), вторичные инфицированные дерматозы, эритразму;

инфекции полости рта (в т. ч. стоматиты, глосситы);

негонококковые инфекции половых органов;

токсоплазмоз, в т. ч. при беременности;

инфекции костно-мышечной системы и соединительной ткани, включая периодонт;

профилактика рецидивов ревматизма у пациентов с аллергией на бета-лактамые антибиотики;

эрадикация Neisseria meningitidis из носоглотки (при противопоказаниях к приему рифампицина) для профилактики (но не лечения) менингококкового менингита:

у пациентов после проведения лечения и перед выходом из карантина;

у пациентов, которые были в течение 10 дней до госпитализации в контакте с лицами, выделявшими Neisseria meningitidis со слюной в окружающую среду.

Дорамицин-Реб принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают 2–3 таблетки по 3 000 000 МЕ (т. е. 6 000 000–9 000 000 МЕ) в сутки.

Суточную дозу делят на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 000 000 МЕ. Продолжительность лечения стрептококкового тонзиллита составляет 10 дней.

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 3 000 000 МЕ 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Лечение токсоплазмоза у беременных:

Назначение спирамицина внутрь в дозе 6 000 000–9 000 000 МЕ в день в виде 3-недельных курсов с интервалом в 2 недели значительно снижает риск внутриутробной инфекции плода.

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с незначительной почечной экскрецией спирамицина корректировка дозы не требуется.

Пожилым людям корректировки дозы не требуется.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея и, очень редко, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, зуд.

Очень редко: отек Квинке, анафилактический шок.

Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны нервной системы

Редкие и транзиторные парестезии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко патологические результаты печеночных проб.

С неустановленной частотой встречается холестатический, смешанный, или, в более редких случаях, цитолитический гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: возможно удлинение интервала QT (описано несколько случаев после в/в введения спирамицина новорожденным).

При появлении побочных эффектов необходимо отменить прием лекарственного средства.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств. Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению лекарственного средства. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза);

период лактации;

детский возраст (для таблеток 3 000 000 МЕ).

Симптомы: возможны – тошнота, рвота, диарея. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене лекарственного средства, наблюдались у новорожденных, получавших высокие дозы спирамицина или после внутривенного введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT.

Лечение: при передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ – наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.

Во время лечения Дорамицином-Реб у пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию.

Если в начале лечения возникают генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся высокой температурой тела, следует предположить острый генерализованный экзантематозный пустулез; если такая реакция возникнет, то лечение нужно прекратить, и в дальнейшем применение спирамицина, как при монотерапии, так и в комбинации, противопоказано.

Сообщалось об очень редких случаях развития гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому применение спирамицина в данной популяции пациентов противопоказано.

С осторожностью назначают Дорамицин-Реб при обструкции желчных протоков, при печеночной недостаточности.

Несмотря на то, что основные взаимодействия, способствующие удлинению интервала QT и повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая аритмию типа «пируэт»), описаны при внутривенном введении спирамицина, следует избегать применения Дорамицина-Реб:

в комбинации с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I и III класса, сультоприд (нейролептик группы бензамидов), винкамин в/в, циталопрам, эсциталопрам, домперидон, прукалоприд, цизаприд, мизоластин, бепридил, моксифлоксацин, левофлоксацин, эритромицин в/в, дифенил;

у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT или вызванным приемом лекарственных средств.

Риск развития желудочковых аритмий увеличивается также при совместном применении с некоторыми нейролептиками (хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, галоперидол, дроперидол, пимозид, амисульпирид, сульпирид и др.), галофантрином, пентамидином, метадоном и другими лекарственного средствами.

С осторожностью следует назначать пациентам с факторами риска, способствующими удлинению интервала QT (например, нескорректированный электролитный дисбаланс, заболевания сердца, такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Особых рекомендаций нет.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение Дорамицина-Реб при беременности по показаниям.

При назначении лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спирамицина с грудным молоком. Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных расстройств у новорожденных при грудном вскармливании матерями, получавшими спирамицин.

Применение в педиатрии

Дорамицин-Реб противопоказан в виде таблеток 3 000 000 МЕ для детей в возрасте до 18 лет.

При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме.

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотикотерапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст и общее состояние пациентов являются факторами риска. В связи с этим представляется затруднительным определить влияние инфекции и ее лечения на развитие MHO дисбаланса, однако некоторые классы антибиотиков и антибактериальных средств оказывают влияние на MHO дисбаланс в большей степени, чем остальные. В основном это: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту врача.

По 5 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Информация о производителе

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г. п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, эл. почта: rebpharma@rebpharma.by, веб-сайт: rebpharma.by.