Инструкция по применению Дорзопт плюс (капли): описание, состав, ФТГ, МНН

Прозрачный слегка вязкий раствор практически свободный от частиц.

1 мл содержит:

Активное вещество: дорзоламид 20,0 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида), тимолол 5,0 мг (в виде тимолола малеата).

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид (в виде 1М раствора натрия гидроксида), маннитол, бензалкония хлорид, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода очищенная.

Противоглаукомное средство комбинированное.

Код препарата по АТХ: S01ED51

Фармакологические свойства

Лекарственное средство Дорзопт Плюс содержит два активных вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление в основном за счет уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламида гидрохлорид – сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (CA-II) человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном отростке глаза уменьшает секрецию водянистой влаги, вероятно за счет замедления образования бикарбонат-ионов с последующим уменьшением транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат – неселективный блокатор β-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления в настоящее время точно не установлен, хотя исследования с флуоресцеином и тонографические исследования указывают, что его основное действие может быть связано с уменьшением выработки водянистой влаги. Кроме того, в некоторых исследованиях для тимолола было показано усиление оттока влаги.

Комбинированный эффект этих двух веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с применением каждого компонента в отдельности.

После местного применения препарат Дорзопт Плюс снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения полей зрения.

Снижение внутриглазного давления при применении препарата не сопровождается развитием распространенных побочных эффектов, присущих миотикам, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, у которых монотерапия с применением местных препаратов β-адреноблокаторов недостаточно эффективна.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза дважды в сутки.

Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или закрыть веки на 2 минуты.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать не менее чем с 10-минутным интервалом.

При закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей. Для обеспечения правильной дозировки нельзя увеличивать отверстие наконечника капельницы.

Пациентов также следует проинформировать, что при ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Детский возраст: эффективность применения препарата у детей и подростков не была установлена, поэтому не следует применять препарат детям до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста: не было выявлено различия в эффективности и безопасности препарата по сравнению с более молодыми пациентами. Тем не менее, не следует исключать возможность более высокой чувствительности к лекарственному средству у некоторых пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени: исследований у данной категории пациентов не проводилось, поэтому препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью; пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) препарат противопоказан.

Препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы, поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и снова надевать их не раньше, чем через 15 минут после закапывания.

При применении комбинации дорзоламид/тимолол специфических нежелательных проявлений не наблюдалось; побочные реакции включают известные реакции для дорзоламида и/или тимолола. Распространенные побочные реакции характеризовались легким течением и не приводили к прекращению лечения.

Ниже указаны выявленные побочные реакции, перечисленные по системам органов.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную или генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Расстройства метаболизма и питания: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, головокружение, парестезии, депрессия, бессонница, ночные кошмары, потеря памяти, усиление признаков и симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении, снижение либидо, острое расстройство мозгового кровообращения, обморок, ишемия головного мозга.

Со стороны органов зрения: жжение и покалывание, инъекция конъюнктивы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение, воспаление век, иридоциклит, раздражение глаз (включая покраснение), боль, шелушение кожи век, кратковременное миопия (которая проходит после прекращения лечения), отек роговицы, внутриглазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки глаза (после фильтрационной хирургии), нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии миотиками), птоз, диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, обморок, артериальная гипотензия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, аритмия, застойная сердечная недостаточность, блокада, остановка сердца, ишемия головного мозга, перемежающаяся хромота, феномен Рейно, холодность рук и ног, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: синусит, тяжесть дыхания, дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, ринит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, высыпания, алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: системная красная волчанка, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезнь Пейрони, расстройства сексуальной функции, снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксии, редко бронхоспазм, астения.

Лабораторные показатели: в исследованиях глазные капли дорзоламида/тимолола не приводили к клинически значимому дисбалансу электролитов.

гиперчувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата;

реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или случаи бронхиальной астмы в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;

синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, синоатриальная блокада, блокада II или III степени, что не контролируется водителем сердечного ритма, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

тяжелое поражение почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.

Данных о случайной или преднамеренной передозировке препаратом нет.

При передозировке глазных капель тимолола развивались побочные эффекты: головокружение, головная боль, тяжесть дыхания, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.

При случайной передозировке или глотании препаратов дорзоламида развивались следующие симптомы: при глотании внутрь – сонливость, при местном применении – тошнота, головокружение, головная боль, слабость, аномальный сон и дисфагия. При передозировке дорзоламидом также ожидаются следующие симптомы: дисбаланс электролитов, развитие ацидоза и, возможно, реакции со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Применение препарата следует прекратить при появлении симптомов сердечной недостаточности. С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелыми расстройствами и заболеваниями периферической сосудистой системы (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно), сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотонией, сердечной блокадой I степени.

Пациентам с легкой или умеренной формой хронической обструктивной болезнью легких препарат Дорзопт плюс следует назначать с осторожностью и только в случае, если возможные преимущества лечения превышают потенциальный риск.

Применение двух местных препаратов β-адреноблокаторов не рекомендуется.

Применение препарата Дорзопт плюс у пациентов с нарушением функции печени не изучалось, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Как и другие местные офтальмологические средства, препарат Дорзопт Плюс может абсорбироваться в системный кровоток. В случае развития серьезных побочных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Не рекомендуется одновременное применение следующих препаратов:

глазные капли дорзоламида и пероральные ингибиторы карбоангидразы;

несколько препаратов для местного применения – β-адреноблокаторов.

При необходимости отмены офтальмологических препаратов тимолола у пациентов с ишемической болезнью сердца лечение следует отменять постепенно.

β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью лицам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам с нестабильным диабетом, поскольку эти средства могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

β-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза. Внезапная отмена терапии β-адреноблокаторами может спровоцировать ухудшение симптомов.

Терапия β-адреноблокаторами может обострять симптомы тяжелой псевдопаралитической миастении.

Поскольку препарат Дорзопт Плюс содержит местный ингибитор карбоангидразы, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при применении препарата может повышаться риск развития мочекаменной болезни.

Офтальмологические препараты β-адреноблокаторов могут блокировать системное действие агонистов β-адреноблокаторов, например, адреналина. Если пациент применяет тимолол, об этом следует сообщить анестезиологу.

Беременность и лактация

Препарат Дорзопт Плюс не следует применять в период беременности. Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко. Препараты β-адреноблокаторов выделяются в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако возможны побочные реакции, такие как затуманивание зрения, которое может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводилось.

В клинических исследованиях глазные капли дорзоламида/тимолола применяли одновременно с лекарственными препаратами системного действия, и это не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий: ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).

Существует вероятность синергического действия, приводящее к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при применении офтальмологических препаратов β-адреноблокаторов с пероральными препаратами антагонистов кальция, β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.

При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола сообщалось об усилении системной блокады β-адренорецепторов (например, уменьшение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы, который даже при местном применении абсорбируется в системный кровоток. Поэтому при применении препарата Дорзопт Плюс следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий, приводящих к расстройству кислотно-щелочного баланса. Хотя сам препарат незначительно влияет или не влияет на размер зрачка, иногда сообщалось о случаях мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических препаратов β-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина). Препараты β-адреноблокаторов могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения: 3 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Условие отпуска из аптек

По рецепту врача.

По 5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице.

Флакон-капельница вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Производитель

«К. О. Ромфарм Компани С. Р. Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, № 1А / СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А, Тел./факс: (01774)-53801. Эл. адрес: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А, Тел./факс: (01774)-53801. Эл. адрес: office@lekpharm.by