Инструкция по применению Эбрантил (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

на 1 мл

Активное вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (соответствует урапидилу 5 мг).

Полный перечень вспомогательных веществ смотреть в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Гипертонический криз;

Тяжелая и рефрактерная к лечению артериальная гипертензия;

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Эбрантил® применяется у взрослых пациентов.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая артериальная гипертензия

Внутривенная инъекция: 10-50 мг препарата Эбрантил® вводят медленно внутривенно под постоянным контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 2-5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса: Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (= 10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводятся в 500 мл раствора для инфузий (например, физиологический раствор, 5 или 10 % раствор глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата Эбрантил® (= 4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы.

Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий (= 8 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 10 мл в 50 мл раствора для инфузий). Скорость капельного введения зависит от показателей артериального давления пациента. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин (в пересчете на 250 мг (= 50 мл) препарата Эбрантил® + 500 мл раствора для инфузий получается 1 мг = 2,2 мл; в пересчете на 100 мг (= 20 мл) препарата Эбрантил® + 30 мл раствора для инфузий в. 50 мл перфузионном насосе получается 1 мг = 0,5 мл).

Снижение артериального давления ожидается в течение 15 минут после введения. Затем достигнутое артериальное давление может поддерживаться гораздо более низкими дозами.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции

Схема дозирования

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

В пожилом возрасте антигипертензивные лекарственные средства следует назначать с осторожностью, начиная с малых доз, поскольку чувствительность у таких пациентов к данным препаратам часто меняется.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил®.

Дети и подростки

Безопасность применения препарата Эбрантил® у детей и подростков в возрасте до 16 лет до сих пор не установлена.

Способ применения

Для внутривенного использования.

Препарат Эбрантил® вводится внутривенно струйно или путем длительной инфузии пациенту в положении лежа. Введение лекарственного средства может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно комбинировать с последующей длительной инфузией.

Возможно совмещение неотложной парентеральной терапии препаратом Эбрантил® с переходом на плановую терапию пероральными антигипертензивными средствами.

Период лечения до 7 дней расценивается как безопасный с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при проведении парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть снова проведена при повторном повышении артериального давления.

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Перечень вспомогательных веществ»;

стеноз перешейка аорты;

артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);

период грудного вскармливания (см. раздел «Период беременности и грудного вскармливания»).

Особую осторожность при применении препарата Эбрантил® необходимо соблюдать в следующих случаях:

при гиповолемии (при применении препарата можно ожидать усиления эффекта);

при сердечной недостаточности, в основе которой лежат механические дисфункции, такие как аортальный или митральный стеноз, легочная эмболия или другие заболевания перикарда, ограничивающие сердечную деятельность;

у детей и подростков в возрасте до 16 лет, поскольку никаких исследований в данной области не проводилось;

у пациентов с нарушением функции печени;

у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью;

у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);

у пациентов, получающих одновременно циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуется соблюдать осторожность, если препарат Эбрантил® назначается не в качестве первого антигипертензивного средства. При этом следует предусмотреть время, достаточное для проявления эффекта от ранее назначенных препаратов и соответственно снизить дозу препарата Эбрантил®. Резкое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Наблюдалось появление “интраоперационного синдрома атоничной радужки” (IFIS, разновидность “синдрома узкого зрачка”) при выполнении операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших лечение тамсулозином. В отдельных случаях совместного применения с αl-блокаторами нельзя исключить возможность усиления данных эффектов. Поскольку IFIS может привести к увеличению осложнений в ходе операции по удалению катаракты, офтальмолог должен быть проинформирован перед операцией о текущем и предшествующем применении al-блокаторов.

Эбрантил® содержит менее 1 ммоль (что соответствует менее 23 мг) натрия в 10 мл раствора для инъекций, т.е. по существу является “свободным от натрия”.

Гипотензивное действие препарата Эбрантил® может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами (в том числе, бета-блокаторами и диуретиками), а также при обезвоживании (диарея, рвота) и приеме алкоголя.

Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ ввиду отсутствия клинического опыта.

При одновременном применении циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови увеличивается на 15 %.

Исследование взаимодействий проводилось только у взрослых пациентов.

Период беременности и грудного вскармливания

Беременность

Нет клинического опыта в отношении безопасности применения урапидила в первом и втором триместрах беременности, и имеется ограниченный опыт применения в третьем триместре, поэтому препарат Эбрантил® следует применять во время беременности лишь в случае явных показаний (когда болезнь представляет серьезную опасность для матери или ребенка, например, эклампсия). Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Грудное вскармливание

Недостаточно информации о проникновении урапидила или его метаболитов в материнское молоко.

Риск для новорожденных/детей грудного возраста не может быть исключен.

В связи с этим препарат Эбрантил® противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортом или другими механизмами

Эбрантил® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях возможны реакции, затрагивающие способность управления автомобильным транспортом или работу в других опасных местах. Это относится в основном к началу лечения или к совместному применению с алкоголем.

В большинстве случаев нежелательные реакции обусловлены резким падением артериального давления; однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения длительной инфузии. При развитии тяжелых нежелательных реакций может потребоваться прекращение лечения.

Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты встречаемости:

Очень частые:	> 1/10
Частые:	> 1/100 до < 1/10
Нечастые:	> 1/1000 до < 1/100
Редкие:	> 1/10000 до < 1/1000
Очень редкие:	< 1/10000
Частота неизвестна:	Невозможно оценить на основании имеющихся данных

ЧастотаСистемно-органный класс	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы				Тромбоцитопения
Психические нарушения		Расстройство сна		Беспокойство
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение, головная боль
Нарушения со стороны сердца		Сердцебиение, тахикардия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, загрудинные боли (сходные со стенокардией), одышка
Нарушения со стороны сосудов		Ортостатическая дисрегуляция
Нарушения со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения			Заложенность носа
Желудочно-кишечные нарушения	Тошнота	Тошнота, рвота, диарея, сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Повышенное потоотделение	Аллергические кожные реакции, такие как зуд, гиперемия, сыпь, отек Квинке, крапивница
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				Учащенное мочеиспускание, стойкое недержание мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез			Приапизм
Общие нарушения и реакции в месте введения		Утомляемость

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).

Симптомы передозировки:

- со стороны сердечно-сосудистой системы

головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;

- со стороны центральной нервной системы

утомляемость и угнетение ответной реакции.

Лечение в случае передозировки

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности данных мер можно начать медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства, антагонисты альфа-адренергических рецепторов. Код ATX: С02СА06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений, в целом, остается постоянной или рефлекторно незначительно возрастает. Сердечный выброс не изменяется; сниженный за счет увеличения постнагрузки сердечный выброс может возрасти.

Механизм действия

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферии урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа 1-адренорецепторы и, таким образом, ингибирует сосудосуживающие действие катехоламинов.

Центрально урапидил активизирует активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдаются двухфазные изменения концентрации в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза выведения). В фазе распределения период полувыведения составляет около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связывание урапидила с белками плазмы in vitro составляет 80 %.

Биотрансформация

Метаболизм урапидила происходит главным образом в печени.

Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который не оказывает существенного гипотензивного действия. Другой метаболит, О-диметилированный урапидил, имеет биологическую активность, подобную урапидилу, но проявляется она лишь в незначительной степени. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов выводится почками, причем 15 % в виде активного препарата, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции печени и/или почек и у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, период полувыведения увеличен.

Перечень вспомогательных веществ

Пропиленгликоль

Натрия гидрофосфата дигидрат

Натрия дигидрофосфата дигидрат

Вода для инъекций

Несовместимость

Эбрантил® не следует смешивать со щелочными инъекционными и инфузионными растворами, так как это может привести к помутнению или флокуляции вследствие кислотных свойств раствора для внутривенного введения.

Эбрантил® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Меры предосторожности и утилизация».

2 года.

Химические и физические свойства остаются неизменными в течение 50 часов при температуре 15-25°С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор не используется незамедлительно, пользователь самостоятельно несет ответственность за длительность и условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Меры предосторожности при утилизации

Эбрантил® смешивается только с физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы (см. раздел «Дозировка и способ применения»). Непригодный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Takeda Austria GmbH, Austria / Такеда Австрия ГмбХ, Австрия.

St. Peter StraBe 25, 4020 Linz / Ст. Петер Штрассе 25, 4020 Линц.

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,

тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь,

e-mail: .