Инструкция по применению Эглонил (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

2 мл раствора содержат в качестве действующего вещества: сульпирид — 100 мг. Вспомогательные вещества.’ серная кислота - 14,36 мг, натрия хлорид - 9,50 мг, вода для инъекций - до 2 мл.

Прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или практически без запаха

В низких дозах сульпирид препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга, оказывает активирующее действие, симулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах сульпирид обладает также антипродуктивны м действием.
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенньж бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со
стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивньт) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптияеских рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

При внутримытечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в
плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.

При назначении внутрь максимальная концентрация сульгшрида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственны х форм, предназначенны х для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через
плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы вьщеляется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный
клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов.

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности во время острьгх и хронических психотических расстройств (шизофрения, хронический нешизофренический бред: параноидньві бред, хронический галлюцинаторньйі психоз).

• повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата
• пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
• известная феохромоцитома или подозрение на неё
• в комбинации с меквитазином, агонистами допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин), за исключением больньт, страдающих болезнью Паркинсона, циталопрамом и эсциталопрамом (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами).

Беременность
Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективньт дозах на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций, имевтих место во время беременности, не вьювил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренньт случаях, могут вызвать у матери гипотензию.
Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе Эглонил) в течение третьего триместра беременности, подвержен ы риску побочньт эффектов, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которые могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Бьши зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.
Грудное вскармливание
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения трудное вскармливание
не рекомендуется.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.
Только для взрослых.
Лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в
большинстве случаев в течение 2 недель.
При внутримытечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в правый верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримы шечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Kypc лечения определяется врачом.

Со стороны ЦНС.
- ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонического средства,
- экстрапирамидный синдром:
акинетические симптомы с или без гипертонии, частично проходящие при назначении антихолинэргияеских противопаркинсонических средств,
- гиперкинетическая-гипертоническая, повышенная моторная активность,
- акатизия.
- поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизволъными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица, наблюдается при длительньт курсах лечения всеми нейролептиками: антихолинергические антипаркинсонические средства являются неэффективны ми или могут вызвать ухудшение симптомов.
- седативный эффект или сонливость,
- судорожные припадки (см. Особые предостережения и меры предосторожности при применении),
- потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Особые
предостережения и меры предосторожности при применении).
Со стороны эндокринной системы. возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, реже гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны пищеварительной системы. повыюение активности ферментов печени.
Со стороны сердца. тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома “torsade de pointes”, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца или внезапной смерти.
Сосудистые нарушения.’ ортостатическая гипотензия
Венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, многда летальную, и тромбоз глубоких вен.
Аллергические реакции. возможна кожная сыпь.
Нарушения метаболизма и питания. увеличение массы тела.

Со стороны крови и .1шифатической системы.
Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз Беременность, послеродовой период и перинатаlьные состояния. Частота неизвестна: синдром абстиненции новорождённых.

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировке лекарства.!
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание язьжа и тризм, у некоторьт больньж - синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Информируйте врача о ВСЕХ принимаемы х Вами яенарственных npenapamax, даже если это происходит от елучая к случаю.!
Седативные средства
Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственньш средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Нl -антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Средства, вероятно вызывающие “torsade de pointes”
Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственньг›: препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия (см. Препараты, снижаюіцие уровень калия в крови) является способствующим фактором, как и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT.
Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Ia и III.
Что касается доласетрона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственньт форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух лекарственньгх средств, способных вызывать желудояковую тахикардию «torsades de pointes», как правило, противопоказано.
Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:
• антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами, способньши вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes»;
• нейролептики, способные вызывать “torsade de pointes”, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способны ми вызывать желудочковую тахикардию «torsades de pointes».

Непротивопарt:инсоничесі:ие агонисты допанинергическ их рецепторов (t:аберголин,
t:uнaгo.в ид и ротиготин)
Между агонистами допаминергияеских рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Меі:витазин
Повышенный риск желудочковьж аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Циталопрам, эсциталопрам
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Нерекомендуемые номбинауии
См. Особые предостережения и меры предосторожности npn применении
Антипаразитарные средства, способные вызывать “torsade de pointes” (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”. Если это
возможно, то следует прервать лечение одним из двух методов лечения.
Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.
Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин)
Между агонистами допаминергіюеских рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудтать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергіюеских агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Другпе лекарственные средства, способные вызывать “torsade de pointes”: антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный доласетрон, внутривенный эритромицин, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин и торемифен.
Повышенный риск желудояковьж аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Другие нейролептики, способные вызывать “torsade de pointes” (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольньт напитков и примепения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.
Больньш, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Метадон
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”.
Комбинация, треdующие соблюдения мер предосторожности при использование
Азитромицин
Повышенный риск желудочковьж аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол,
небиволол)
Повышенньйі риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Кларитромицип
Повьшіенный риск желудочковы х аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяідие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулируюыего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В)
Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно “torsade de pointes”.
Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.


Риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторны й мониторинг, особенно в начале совместного приема.


Повышенный риск желудочковы х аритмий, особенно “torsade de pointes”. Требуется
клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.


Снижение желудочно-кишеяной абсорбции сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Топические средства для желудочно-китечного применения, антациды и уголь Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида.

Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Кожdинации, которые следует принимать во внимание
Другие седативные
Возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложньгяи механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
(Для бета-блокаторов, используемьш при сердечной недостаточности, см. также
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использование)
Сосудорастиряющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное
действие).
Нитраты, нитриты и родственные средства Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Нl -антигистамины, барбитvраты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гилертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действме нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT. сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например “torsade de pointes”, более выражено при наличие брадикардию, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызьюающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
- брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
- гипокалиемия,
- врожденное удлинение интервала QT,
-одновременное лечение препаратом, способньш вызывать выраженную брадикардию (менее
55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (См. Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которьш требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Инсульт головного мозга
В рандомизированньlх, плацебо контролированны х клинических исследованиях с участием больных пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими средствами, наблюдался повышенный по отнотению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышения риска неизвестна. Нельзя исключить наличие повытенного риска в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больньш. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.
Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, литием, противопаркинсоническими агонистами допамина, антипаразитарньвпи средствами, способными вызывать “torsade de pointes”, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать “torsade de pointes” (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, особенно у больньж пожилого возраста.
Этот лекарственньйі препарат содержит натрий. На одну дозу приходится 30 мг натрия. Это следует учитьгвать в случае больньгх, находящихся на строгой диете с низким содержанием натрия.
Пожилые пациенты с деменцией:
У пожильт пациентов с психозом на фоне деменции, получаюідих лечение нейролептиками, повышен риск летального исхода. Анализ семнадцати плацебо-контролируемых исследований (средняя продолжительность - 10 недель), в основном у пациентов, принимавших атипичные нейролептмки, вьювил повышение риска летального исхода в гpyппe пациентов, принимавших лекарственные средства, в 1,6 - 1,7 раза по сравнению с пациентами в гpyппe плацебо. За время среднестатистического 10-недельного периода контролируемых исследований частота летальных исходов в гpyппe пациентов, получавших лекарственное средство, составила около 4,5 %, тогда как в гpyппe плацебо — около 2,6 %. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях атипичньт нейролептиков различались, большинство летальных исходов носило сердечно-сосудистый (сердечная недостаточность, внезапная смерть) либо инфекционньйі (пневмония) характер. Результаты эпидемиологических исследований дают основания полагать, что, как и в случае атипичньж нейролептиков, лечение традиционньши нейролептиками также может приводить к повышению смертности.
Степень, до которой результаты, указывающие на повьшіение смертности в эпидемиологических исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.
Венозная тромбоэмболия:
При использовании нейролептических средств сообщались случаи венозной тромбоэмболии, иногда летальной. Поэтому нейролептики должны использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).

Больньш с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом,
необходимо проводить соответствующий мониторинг глюкозы в крови.
Кроме исключительньж случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больньт с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Мониторинг лечения сульпиридом должен бьпь усилен:
у больных эпилепсией, так как судорожньш пopoг может быть понижен; были зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечивтихся сульпиридом (см. Побочное действие). Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе во время лечения сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением;
при лечении пожилых пациентов, проявляюідих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидньш эффектам.
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе Эглонила. Необъяснимые инфекции или необъяснимьйі жар могут быть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ


Влияние на способность управлять трапспортными среп«+вами и механизмами
Внимание больньт, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. Побочное действие).

По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с нанесением двух колец коричневого и зеленого цвета и точкой надлома коричневого цвета. По 6 ампул помещают в контурную упаковку из ПBX. По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре не вьше 30‘C. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

3 года

По рецепту