Инструкция по применению Флувоксин (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

флувоксамин малеат 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал , диоксид кремния коллоидный, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1-12526A желтый. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50мг:

Слегка двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на одной стороне разделительная риска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100мг:

Круглые слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого

цвета,с разделительной риской с одной стороны. 

Активный ингредиент препарата Флувоксин - флувоксамин малеат - обладает свойством селективного ингибирования обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на адренэргическую систему:обладает слабой способностью связываться с a- и b-адренорецепторами, а также гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами. 

После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 3-8 часов. Состояние равновесия в плазме достигается после 10-14 дней приема препарата. Связывание с белками крови составляет около 77%.

Флувоксамин метаболизируется в печени главным образом путем окислительного деметилирования.

После приема однократной дозы период полувыведения Т1/2 составляет 13-15 часов, при многократном приеме он несколько увеличивается и составляет 17-22 часа.

Флувоксамин выводится почками в виде метаболитов. 

• депрессии различного генеза;
• лечение симптомов обсессивно-компульсивных расстройств. 

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение ингибиторов МАО (интервал между отменой ингибиторов МАО и началом лечения флувоксамином должен составлять не менее 2 недель);
• детский возраст (в зависимости от показаний);
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к флувоксамину и другим ингредиентам препарата. 

При лечении депрессий рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз

в сутки вечером. Повышение дозы следует проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг в сутки, подбирают индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.

Дозы более 150 мг в сутки следует распределять на несколько приемов.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Для профилактики рецидивов депрессии флувоксамин назначают взрослым в дозе

100 мг 1 раз в сутки.

Детям и подросткам до18 лет флувоксамин не рекомендуется.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг в сутки в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза для взрослых составляет 300 мг в сутки. Дозы до 150 мг в сутки можно принимать в один прием, желательно вечером. Дозы более 150 мг в сутки рекомендуется разделить на 2-3 приема.

Для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг в сутки на один прием, поддерживающая доза - 50-200 мг в сутки, максимальная суточная доза - 200 мг. Дозы свыше 100 мг в сутки следует разделить на 2-3 приема.

При печеночной и почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача. 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту; редко – повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Дерматологические реакции: возможно повышенное потоотделение.

Некоторые из указанных побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием флувоксамина. 

Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушении сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

Лечение: промывание желудка, которое следует проводить как можно раньше после приема препарата; прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форсированный диурез и гемодиализ нецелесообразны. 

При одновременном применении с тизанидином может наблюдаться значительное и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям.

Флувоксамин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся путем окисления в печени. Возможно клинически значимое взаимодействие с препаратами, характеризующимися узкой зависимостью «доза-эффект» (например, варфарин, фенитоин, теофиллин, клозапин, карбамазепин).При комбинации с варфарином в течение 2 недель наблюдалось значимое повышение концентрации варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени. Таким образом, при комбинации флувоксамина с антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время и подбирать дозы антикоагулянта.

На фоне применения флувоксамина возможно незначительное повышение концентрации в плазме бензодиазепинов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

Не рекомендуется одновременный прием флувоксамина с трициклическими антидепрессантами, так как возможно повышение концентрации в плазме последних.

Соли лития (и возможно триптофан) усиливают серотонинергические эффекты флувоксамина, описаны случаи развития злокачественного нейролептического синдрома при применении указанной комбинации, поэтому такую комбинированную терапию следует назначать с осторожностью. 

При депрессии существует, как правило, высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.

С осторожностью назначать пациентам с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение флувоксамином следует прекратить.

При появлении симптомов, связанных с повышением уровня печеночных ферментов лечение флувоксамином следует отменить.

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения флувоксамином не рекомендуется употребление алкоголя.

Имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся на фоне применения препарата. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Токсичность, эмбриотоксичность, тератогенность, мутагенность, канцерогенность

При беременности категория С. В исследовании тератогенности на крысах и кроликах применение пероральных суточных доз флувоксамина малеата 40-80 мг/кг веса не вызывало развития уродств у плода. Однако в исследованиях репродуктивности на беременных крысах отмечали увеличение смертности среди новорожденных крысят и снижение их веса и выживаемости. Флувоксамин малеат может применяться в период беременности только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не установлено карциногенности флувоксамина малеата при пероральном введении доз от 160 мг/кг до 240 мг/кг. Не отмечали также мутагенного потенциала в микроядерном тесте мышей, в тесте хромосомной абберации in vitro, в тесте Ames.

В исследовании фертильности на самцах и самках крыс пероральное введение доз флувоксамина малеата до 80 мг/кг/день не оказывало влияния на длительность гестации.