Инструкция по применению Гликлазид-максфарма (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Белого цвета, круглые, плоские таблетки без оболочки с фаской, с тиснением G80 с одной стороны и разделительной полосой с другой стороны таблетки.

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, очищенный тальк, магния стеарат.

Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Для перорального приема
Взрослые
Общая суточная доза может варьироваться от 40 до 320 мг перорально. Доза должна корректироваться в зависимости от индивидуального ответа пациента, начиная с 40-80 мг ежедневно (½-1 таблетка) и увеличивая дозу до достижения адекватного контроля. Разовая доза не должна превышать 160 мг (две таблетки). Когда требуются более высокие дозы, гликлазид в форме таблеток должен приниматься два раза в сутки во время основных приемов пищи.
Пациентам, страдающим ожирением или адекватно не отвечающим на применение гликлазида отдельно, может потребоваться дополнительное лечение.
Пожилой возраст
Клиренс гликлазида из плазмы крови не изменяется у пожилых пациентов, следовательно, можно ожидать, что уровни в плазме крови при равновесной концентрации будут аналогичными уровням, наблюдаемым у взрослых младше 65 лет. Полученный до настоящего времени клинический опыт применения у пожилых пациентов указывает на то, что гликлазид является эффективным и хорошо переносится. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении производных сульфонилмочевины пожилым пациентам по причине возможного связанного с возрастом повышенного риска развития гипогликемии.
Нарушение функции почек и печени.
Начальная доза должна составлять 40 мг ежедневно (½ таблетки), увеличивая дозу до достижения адекватного контроля.
Дети
Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, гликлазид не показан для лечения юношеского сахарного диабета.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, другим производным сульфонилмочевины, сульфонамидам,
• Диабет I-го типа,
• Диабетическая кома и прекома, диабетический кетоацидоз,
• Тяжелая инфекция, стресс, травма, хирургические процедуры или другие тяжелые состояния, при которых маловероятно, что лекарственное средство сможет обеспечить контроль гипергликемии.
• Тяжеля почечная или печеночная недостаточность: в таких случаях рекомендуется инсулин.
• Кормление грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
• Лечение миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Когда возможно, следует избегать применения гликлазида при порфирии.
• Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Гипогликемия: После применения препаратов сульфонилмочевины может развиться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»). В некоторых случаях она может быть тяжелой и длительной. Может потребоваться госпитализация и применение глюкозы в течение нескольких дней.
Факторы, которые повышают риск гипогликемии:
• у пациентов, у которых заболевание контролируется только диетой, пациент отказывается от лечения или (особенно пожилые люди) не способен сотрудничать;
• недостаточность или нарушение питания, нерегулярное время принятия пищи, пропуск принятия пищи, периоды поста или изменения диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• некоторые эндокринные нарушения: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность надпочечников;
• совместное применение алкоголя или некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• в случаях передозировки гликлазидом в форме таблеток;
• при недостаточном поступлении калорий или глюкозы;
• у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью. Тем не менее, в ходе долгосрочных клинических испытаний пациенты с почечной недостаточностью успешно проходили лечение гликлазидом в сниженных дозах при условии их тщательного контроля.
Следовательно, для снижения риска развития рекомендуется:
• Начинать лечение больных инсулиннезависимым диабетом только при помощи диеты, если это возможно. Такое лечение должно назначаться, только если ожидается, что пациент будет регулярно потреблять пищу (включая завтрак). Регулярное поступление углеводов является важным условием по причине повышенного риска гипогликемии при позднем потреблении пищи, при потреблении неадекватного количества еды или при низком содержании углеводов в еде. Гипогликемия чаще отмечается при использовании низкокалорийных диет, после длительной или интенсивной физической нагрузки, потребления алкоголя или в случае применения комбинации гипогликемических средств.
• Учитывать возраст пациента: у пожилых пациентов может не отмечаться адекватного контроля уровней сахара в крови только при помощи диеты.
• Скорректировать дозу гликлазида в зависимости от ответа глюкозы крови и от уровня глюкозы в суточной моче в течение первых дней лечения
• Для снижения риска появления эпизодов гипогликемии необходим тщательный выбор пациентов, используемой дозы и четкий инструктаж пациентов.
Корректировка дозы может потребоваться:
• При появлении легких симптомов гипогликемии (потоотделение, бледность, голодные спазмы, тахикардия, чувство недомогания). Такие симптомы должны лечиться при помощи перорального применения глюкозы. Также необходима корректировка дозы лекарственного средства и/или схемы питания.
• При появлении тяжелых гипогликемических реакций (кома или неврологический дефицит) (см. раздел «Передозировка»).
• При утрате контроля глюкозы крови (гипергликемия). Когда пациент стабилизирован, используя какую-либо схему лечения диабета, при стрессах, таких как лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство может отмечаться потеря контроля. В такой период может потребоваться прогрессивное увеличение дозы гликлазида и, если этого недостаточно, прекращение лечение гликлазидом и переход на инсулин. Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, гипогликемия может развиться в случае уменьшения количества пищи или в случае приема большей дозы гликлазида, чем необходимо.
Почечная и печеночная недостаточность
Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида могут измениться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Эпизод гипогликемии у таких пациентов может быть более длительным, поэтому должно быть начато подходящее лечение.
Информация для пациента
Риски развития гипогликемии, вместе с информацией о ее симптомах (см. раздел «Побочное действие»), лечении и состояниях, предрасполагающий к ее появлению, должны быть объяснены пациентам и членам их семей.
Пациент должен быть проинформирован о значимости соблюдения рекомендаций относительно диеты, регулярной физической нагрузки и регулярного мониторинга уровней глюкозы в крови.
Плохой контроль глюкозы крови
Контроль глюкозы крови у пациента, проходящего противодиабетическое лечение, может измениться под действием любого из следующего: лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В некоторых случаях может потребоваться применение инсулина.
У многих пациентов гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, включая гликлазид, снижается с течением времени. Этот может быть связано с увеличением тяжести диабета или со снижением ответа на лечение. Такой феномен известен как вторичная неудача, в отличие от первичной неудачи, когда действующее вещество является неэффективным в рамках терапии первого ряда. Необходимо рассмотреть возможность адекватной корректировки дозы и диеты, прежде чем считать, что у пациента отмечается вторичная неудача.
Лабораторные исследования
При оценке контроля глюкозы крови рекомендуется проводить измерение уровней гликозилированного гемоглобина (или уровня глюкозы в плазме венозной крови натощак). Полезным также может быть самостоятельный контроль глюкозы крови.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при этом рекомендуется подобрать другой альтернативный препарат, не содержащий сульфонилмочевины.

Следующие препараты, вероятно, повышают риск развития гипогликемии
Противопоказанная комбинация
- Миконазол (системное применение, гель для введения через слизистую ротовой полости): увеличивает гипогликемический эффект, что способствует возможному появлению симптомов гипогликемии или даже комы.
Не рекомендуемые комбинации
- Фенилбутазон (системное применение): увеличивает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (изменяет их связывание с белками плазмы крови и/или снижает их выведение). Предпочтительно использовать другое противовоспалительное средство, в противном случае необходимо предупредить пациента и подчеркнуть значимость самоконтроля. Когда необходимо, доза должна быть скорректирована в ходе и после лечения противовоспалительным средством.
- Алкоголь: усиливает гипогликемическую реакцию (посредством ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Избегать потребления алкоголя или лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Потенцирование гипогликемического эффекта, в результате чего, в некоторых случаях, может развиться гипогликемия, при приеме одного из следующих лекарственных средств:
Другие противодиабетические средства (инсулин, акарбоза, бигуаниды (например, метформин), тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидил пептидазы-4, агонисты рецептора ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1), ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл), тестостерон, анаболические стероиды, бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н₂-рецептора, ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы), триметоприм, сульфонамиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные средства. Предупреждающие признаки гипогликемии (такие как тремор) также могут маскироваться бета-блокаторами.
Следующие препараты могут вызывать увеличение уровней глюкозы в крови
Не рекомендуемая комбинация
- Даназол: диабетогенный эффект даназола.
Если невозможно отказаться от применения данного действующего вещества, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность мониторинга уровня глюкозы в моче и крови. Может потребоваться корректировка доза противодиабетических средств в ходе и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности в ходе применения
- Хлорпромазин (нейролептическое средство): высокие дозы (> 100 мг хлорпромазина в день) увеличивают уровни глюкозы в крови (уменьшение высвобождения инсулина).
Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность мониторинга глюкозы крови. Может потребоваться скорректировать дозу противодиабетического действующего вещества в ходе и после лечения нейролептическим средством.
- Глюкокортикоиды (системные и местные: препараты для внутрисуставного, накожного и ректального применения) и тетракозактрин: увеличение уровней глюкозы крови с возможным развитием кетоза (сниженная толерантность к углеводам в результате действия глюкокортикоидов).
Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность мониторинга глюкозы крови, особенно в начале лечения. Может потребоваться скорректировать дозу противодиабетического действующего вещества в ходе и после лечения глюкокортикоидами.
- Ритодрин, сальбутамол, тербуталин: внутривенно.
Повышенные уровни глюкозы крови в результате действия бета-2 агониста.
Необходимо подчеркнуть важность контроля уровней глюкозы крови. В случае необходимости можно перейти на инсулин.
Комбинации, которые должны приниматься во внимание
- Антикоагулянтная терапия (например, варфарин):
Препараты сульфонилмочевины могут способствовать потенцированию антикоагуляции в ходе совместного применения.
Может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.
Гипогликемический эффект гликлазида может потенцироваться под действием салицилатов, сульфонамидов, октреотида, азапропазона, сульфинпиразона, метаболизм гликлазида может быть ускорен под действием аминоглутетимида, тестостерона, соединений тетрациклина, хлорамфеникола, клофибрата, дизопирамида, циметидина. Ко-тримоксазол редко усиливает эффект гликлазида.
Лекарственные средства группы клофибрата могут увеличить толерантность к глюкозе и способствуют аддитивному эффекту. Октреотид, возможно, снижает потребность в применении противодиабетических лекарственных средств при сахарном диабете. Флуконазол и миконазол увеличивают концентрации производных сульфонилмочевины в плазме крови. Рифамицины, фенотиазины, кортикостероиды, петлевые и тиазидные диуретики, диазоксид, эстрогены, прогестерон, пероральные контрацептивы, аминоглутетимид, гормоны щитовидной железы и злоупотребление слабительными средствами может снизить эффект производных сульфонилмочевины.
Концентрации гликлазида могут снизиться под действием рифамицина, пероральных контрацептивов, тиазидных диуретиков, диазоксида, производных фенотиазина, гормонов щитовидной железы, петлевых диуретиков и в результате злоупотребления слабительными средствами.
Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин), так же как и литий, изредка могут нарушить толерантность к глюкозе.

Беременность
Нет опыта применения гликлазида в период беременности, несмотря на то, что существуют некоторые данные о других препаратах сульфонилмочевины.
В ходе исследований на животных гликлазид не был признан тератогенным. Исследования на животных указали на репродуктивную токсичность (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»).
Необходимо достичь контроля диабета до момента зачатия, чтобы снизить риск врожденных аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом.
Пероральные гипогликемические средства не рекомендуются, инсулин является лекарственным средством первого выбора для лечения диабета в период беременности. Рекомендуется перейти на гипогликемическую терапию инсулином до беременности или как можно скорее после ее выявления.
Кормление грудью
Не установлено, выделяется ли гликлазид или его метаболиты в грудное молоко. Тем не менее, некоторые производные сульфонилмочевины выделяются в грудное молоко. Принимая во внимание риск неонатальной гипогликемии, препарат противопоказан в период кормления грудью.

Гликлазид не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Тем не менее, пациенты должны быть проинформированы, что концентрация внимания может быть нарушена в случае неудовлетворительного контроля диабета, особенно в начале лечения. (см. раздел «Меры предосторожности»)

Гипогликемия
Как и в случае с другими препаратами сульфонилмочевины лечение гликлазидом может способствовать развитию гипогликемии в случае нерегулярного потребления пищи, в частности, при пропуске приема пищи. Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство сильного голода, тошнота, рвота, утомление, нарушения сна, ажитация, агрессия, плохая концентрация, снижение бдительности и замедленные реакции, депрессивный синдром, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парез, потеря чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что, возможно, может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут отмечаться признаки адренергической контррегуляции: потоотделение, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмия сердца.
Обычно симптомы проходят после поступления углеводов (сахар). Тем не менее, искусственные подсластители не оказывают какого-либо эффекта. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины указывает на то, что гипогликемия может рецидивировать даже при изначально кажущейся эффективности принятых мер.
Если эпизод гипогликемии является тяжелым или длительным, даже если он временно контролируется посредством потребления сахара, требуется немедленное медикаментозное лечение или даже госпитализация.
Могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая абдоминальную боль, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор, но такого типа нежелательных реакций можно избежать при применении гликлазида во время еды.
Могут отмечаться реакции гиперчувствительности, обычно в течение первых 6-8 недель лечения, они состоят, главным образом, из аллергических кожных реакций, включая зуд, эритему и буллезную сыпь. Следующие нежелательные явления отмечаются реже:
- Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: в ходе лечения гликлазидом отмечались анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия и гранулоцитопения, но не известно, связаны ли они напрямую с лекарственным средством.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезные сыпи, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), кожные реакции светочувствительности.
- Гепатобилиарные нарушения: увеличение уровней печеночных ферментом (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза), печеночная недостаточность, гепатит (единичные отчеты). Необходимо прекратить лечение в случае развития холестатической желтухи.
Эти симптомы обычно проходят после прекращения лечения.
- Нарушения со стороны органов зрения: Могут развиться временные зрительные расстройства, особенно в начале лечения, в результате изменений уровней глюкозы крови.
Эффекты, приписываемые классу лекарственных средств
Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, могут отмечаться следующие нежелательные явления: случаи эритроцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, увеличение уровней печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например, с холестазом и желтухой), а также гепатит, который проходил после отмены препарата сульфонилмочевины или приводил к угрожающей жизни печеночной недостаточности в единичных случаях.

Передозировка препаратами сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Умеренные симптомы гипогликемии, без потери сознания или неврологических признаков, можно устранить посредством потребления углеводов, корректировки дозы и/или изменения диеты. Тщательный мониторинг должен продолжаться до тех пор, пока врач не решит, что угроза для пациента миновала.
Тяжелые гипогликемические реакции, с комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями возможны и должны лечиться как состояния, представляющие опасность для жизни и требующие срочной медицинской помощи и немедленной госпитализации.
В случае диагностирования и подозрения на гипогликемическую кому пациент должен немедленно получить внутривенно инъекцию 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 до 30%). После этого необходимо начать непрерывную инфузию менее концентрированного раствора глюкозы (10%) со скоростью, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови выше 1 г/л. За пациентом необходимо установить тщательный контроль, после этого, в зависимости от состояния, врач должен принять решение о необходимости дальнейшего мониторинга.
Диализ не является эффективным по причине значительного связывания гликлазида с белками.

Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Сульфониламиды, производные сульфонилмочевины.
Код ATX: А10ВВ09

Фармакодинамика
Гликлазид является гипогликемическим противодиабетическим действующим веществом класса сульфонилмочевины, которое отличается от других аналогичных соединений наличием N-содержащего гетероциклического кольца с внутрикольцевой связью.
Гликлазид снижает уровни глюкозы крови посредством стимулирования секреции инсулина из β-клеток островков Лангерганса. Увеличение постпрандиальной секреции инсулина и С-пептида сохраняется после двух лет лечения.
В дополнение к таким метаболическим свойствам гликлазид обладает гемоваскулярными свойствами.
Воздействия на высвобождение инсулина
У больных диабетом 2-го типа гликлазид восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на глюкозу и усиливает секрецию инсулина второй фазы. Значительное увеличение ответа инсулина отмечается в ответ на стимуляцию, индуцированную принятием пищи или глюкозой.
Гемоваскулярные свойства:
Гликлазид снижает микротромбоз посредством двух механизмов, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений диабета:
• частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов, со снижением уровней маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В₂).
• действие на фибринолитическую активность сосудистого эндотелия с увеличением активности тАП (тканевой активатор плазминогена).
Фармакокинетика
Лекарственное средство хорошо абсорбируется, его период полувыведения у человека составляет приблизительно 10-12 часов. Гликлазид метаболизируется в печени; менее 5% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.
Доклинические данные о безопасности
Доклинические данные не указывают на какую-либо особую опасность для человека, учитывая результаты традиционных исследований токсичности многократных доз и генотоксичности. Долгосрочных исследований канцерогенности не проводилось. В ходе исследований у животных не отмечалось тератогенных изменений, но у животных, получавших дозы в 9,4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, отмечалось снижение массы тела.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

3 года со дня производства.
Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту врача

Блистеры ПВХ/алюминий по 14 таблеток. 2 таких блистера упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства.

Владелец регистрации
UAB "Maxpharma Baltija", Saltoniskiu 29/3, LT 08105, Vilnius, Republic of Lithuania,
tel. +370 5 273 08 93/
ЗАО «Максфарма Балтия», ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105, Вильнюс, Литовская Республика,
тел. +370 5 273 08 93
Производитель
Intas Pharmaceuticals Ltd., Matoda – 382 210, Dist.: Ahmedabad, India/
Интас Фармасьютикалс Лтд., Матода – 382 210, Округ: Ахмедабад, Индия