Инструкция по применению Корвитин (порошок): описание, состав, ФТГ, МНН

Основные физико-химические свойства

Сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопическая.

действующее вещество: корвитин, являющийся комплексом кверцетина с повидоном;

1 флакон содержит корвитин, являющийся комплексом кверцетина с повидоном, 0,5 г, который готовится по прописи: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводное вещество) - 0,45 г;

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Прочие препараты, снижающие проницаемость капилляров. Код АТС С05С X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу приводит к торможению синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат способствует восстановлению регионального кровообращения и микроциркуляции без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Фармакокинетика.

Клинические исследования при участии здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность изучаемого препарата Корвитин® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5 %. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70 % в течение 25-30 минут. Тmах общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Тmах свободного изорамнетина - 0,27 часа.

Т1/2 свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина - 0,18 часа, Т1/2 общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Ke1 кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmах зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низким показатель Сmах наблюдался у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитина® исследуемый препарат выводился с мочой в виде "конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, ФК-параметрами препарата можно считать такие:

Сmах (нг/мл)	Тmах (часов)	AUC0-t	AUC0-∞	AUC0-t (%)	Ke1	Т1/2 (часов)
3870,9	0,25	4136,8	4595,9	90,87	5,23	6,92

Показания

Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.

Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.

Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий. Способ применения и дозы

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

этап - для первичного разведения препарата 0,9 % раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств. Корвитин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитина® в комплексной терапии

Показания	1 сутки	2-3 сутки	4-5 сутки	С 6 по 10 сутки включительно
Острый инфаркт миокарда (объем раствора на 1 введение - 50 мл; вводить в течение 15-20 минут	1-е введение - 0,5 г после госпитализации,2-е введение - 0,5 г через 2 часа,3-е введение - 0,5 г через 12 часов после последнего введения	по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов	0,5 г 1 раз в сутки	-
Декомпенсация хронической сердечной недостаточности (объем раствора на	1-е введение - 1 г после госпитализации,	по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом	0,5 г 1 раз в сутки	-
1 введение - 50-100 мл; вводить в течение (15-20 минут)	2-е введение - 0,5 г через 12 часов	12 часов
Острый ишемический инсульт (объем раствора на 1 введение - 50-100 мл; вводить в течение 15-20 минут)	1-е введение-0,5 г после госпитализации,2-е введение - 0,5 г через 2 часа,3-е введение - 0,5 г через 12 часов после последнего введения	по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов	0,5 г 1 раз в сутки	0,5 г 1 раз в сутки
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем раствора на 1 введение - 100 мл; вводить в течение 15-20 минут)	1-е введение - 0,5 г за 10 минут до снятия зажима с аорты,2-е введение - 0,5 г через 12 часов	по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов	по 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов	-

Побочные эффекты

При быстром внутривенном введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

нервная система: головокружение, головная боль, тремор, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, астения, чувство усталости, лабильность настроения, спутанность сознания;

аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), зуд, онемение языка, ангионевротический отек, анафилактический шок;

органы дыхания: одышка, сухой кашель;

пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея;

сердечно-сосудистая система: гиперемия лица, приливы, диафорез, боль за грудиной, ортостатическая гипотония, тахикардия;

мочевыделительная система: нарушение функции почек, развитие острой почечной недостаточности;

другие: импотенция, артралгии, миалгии, озноб, развитие лихорадочного состояния;

лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов, гиперкалиемия.

Возможно возникновение реакций в месте введения.

Индивидуальная непереносимость кверцетина и/или других компонентов лекарственного средства;

повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;

выраженная артериальная гипотензия;

детский возраст до 18 лет.

Случаи передозировки Корвитином® не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин® нельзя одновременно вводить с другими растворами других лекарственных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применять препарат в период беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата на период лечения рекомендуется прекратить кормления грудью.

Дети

Опыта применения препарата детям нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Информация относительно способности Корвитина® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангиналъными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата:

с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммация эффектов;

с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;

с дигоксином — повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;

с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;

с паклитакселом - влияние на метаболизм последнего;

с верапамилом - повышается биодоступность последнего;

с тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Несовместимость

Не применять в качестве растворителя для препарата Корвитин® растворы глюкозы, реополиглюкина. Как растворитель применяется только 0,9% раствор натрия хлорида.

Препарат Корвитин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

2 года.

С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать немедленно. Любые неиспользованные количества раствора должны быть уничтожены. Если раствор невозможно использовать немедленно, время хранения и условия хранения вскрытого флакона остаются на ответственности пользователя, за исключением вскрытия и хранения флакона в контролируемых и валидированных асептических условиях.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 0,5 г во флаконах. По 5 флаконов в кассете для упаковки флаконов.

По 1 кассете вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в пенале из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.