Инструкция по применению Ксефокам рапид (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: Лорноксикам 8,0 мг.

Краткосрочное купирование острого легкого и умеренного болевого синдрома.

Дозировка

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Острый болевой синдром

8-16 мг лорноксикама принимают дозами по 8 мг. Начальная доза составляет 16 мг, в первый день лечения через 12 часов может быть принята следующая доза в 8 мг. После первого дня лечения максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Лорноксикам не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется при отсутствии нарушения функции почек или печени. Лорноксикам должен назначаться с осторожностью, так как у этой группы пациентов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта переносятся хуже (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется уменьшение кратности приема препарата до 1 раза в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуется уменьшение кратности приема препарата до 1 раза в сутки. Нежелательные реакции могут быть минимизированы использованием наименьшей эффективной дозы за наименьший промежуток времени, необходимый для контроля симптомов заболевания (см. раздел «Меры предосторожности»).

Способ применения

Таблетки препарата Ксефокам Рапид, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.

- Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому из его компонентов, перечисленных в разделе «Состав».

- Тромбоцитопения

- Гиперчувствительность (симптомы, включающие в себя астму, ринит, ангиоэдему или крапивницу) к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту

- Тяжелая сердечная недостаточность

- Желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иного происхождения

- Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующей НПВС-терапией

- Острая язва или повторные случаи язвы двенадцатиперстной кишки/кровотечения (два или более явных случая доказанного язвообразования или кровотечения).

- Тяжелая печёночная недостаточность

- Тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л)

- Третий триместр беременности (см. раздел «Беременность и период лактации»).

При следующих нарушениях лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:

- Почечная недостаточность: препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и средней (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) почечной недостаточностью, в связи с зависимостью поддержания почечного кровотока от простагландинов почек. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикамом следует прекратить.

- Следует контролировать функции почек у пациентов, перенесших обширное хирургическое вмешательство, страдающих сердечной недостаточностью, получающих лечение диуретиками, получающих одновременное лечение лекарственными средствами, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.

- Пациенты с нарушениями свёртываемости крови: рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, протромбинового индекса).

- Заболевания печени (например, цирроз печени): рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей через регулярные периоды времени (например, активности "печеночных" ферментов), так как накопление лорноксикама (увеличение площади под кривой концентрации (AUC)) может возникать при суточной дозе 12-16 мг. В остальном применение препарата пациентами с нарушением функции печени не влияет на фармакокинетические ва лорноксикама по сравнению со здоровыми людьми.

- Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярно проводить оценку гематологических показателей (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

- Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется мониторинг функций почек и печени. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, перенесших хирургическое вмешательство.

Необходимо избегать одновременного приема препарата с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозировки», а также желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении, язве или перфорации, которые могут быть смертельными, в любой период лечения всеми НПВС, с или без предупреждающих симптомов или серьёзных желудочно-кишечных проблем в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления или перфорации возрастает с повышением дозы НПВС, у больных с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и в пожилом возрасте. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты или других активных веществ, способных повысить риск для желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть проведение комбинированной терапии с использованием защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). Рекомендовано клиническое наблюдение через регулярные промежутки времени.

Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из желудочно-кишечного тракта), в частности на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск язвообразования или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды и антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение должно быть отменено.

НПВС следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостряться (см. раздел «Побочное действие»).

У пожилых пациентов повышена частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть смертельными (см. раздел «Противопоказания»).

Соответствующее наблюдение и консультирование необходимо для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, так как при лечении НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки.

Клинические исследования и эпидемиологические данные предполагают, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с незначительным повышением риска возникновения случаев артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения такого риска в отношении лорноксикама данных недостаточно.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лечение лорноксикамом должно назначаться только после тщательного рассмотрения. Аналогичное рассмотрение должно быть проведено до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПВС повышают риск спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинальной или эпидуральной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, которые могут привести к летальному исходу, в том числе об эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе при использовании НПВС (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты подвергаются наибольшему риску на ранних стадиях терапии, наступление реакции происходит в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Прием лорноксикама следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.

С осторожностью нужно назначать НПВС пациентам, имеющим в анамнезе бронхиальную астму, так как это может привести к бронхоспазму.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Лорноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, следовательно, следует проявлять осторожность при назначении пациентам с повышенной склонностью к кровотечениям.

Одновременное лечение НПВС и такролимусом может повышать риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. Таким образом, у пациентов, получающих комбинированную терапию, следует проводить тщательное наблюдение за функцией почек.

Как и в случае с большинством НПВС, прием лорноксикама иногда ведет к повышению уровня трансаминаз в сыворотке крови, увеличению содержания билирубина или других параметров функции печени, а также к повышению уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, и других отклонений лабораторных показателей от нормы. При наличии каких-либо отклонений прием лорноксикама следует прекратить, и должны быть назначены соответствующие исследования.

Применение лорноксикама, как и любых других лекарственных средств, способных ингибировать циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование для выяснения причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лечения лорноксикамом.

В исключительных случаях ветряная оспа может стать причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить вклада НПВС в усугубление течения обострении этих инфекций, поэтому желательно избегать использования лорноксикама в случае ветряной оспы.

Одновременный прием лорноксикама и

- циметидина: повышение концентрации лорноксикама в плазме (не выявлено взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином, или лорноксикамом и антацидными препаратами).

- антикоагулянтов: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Меры предосторожности»). Следует осуществлять тщательное наблюдение за МНО.

- фенпрокумона: снижение эффекта действия при лечении фенпрокумоном.

- гепарина: НПВС повышают риск спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинальной или эпидуральной анестезии (см. раздел «Меры предосторожности»).

- ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): антигипертензивное действие ингибиторов АПФ может снижаться.

- диуретиков: снижение мочегонного и антигипертензивного действия петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и калийсберегающих диуретиков.

- бета-адреноблокаторов: снижение антигипертензивного эффекта, блокаторов рецепторов ангиотензина II: снижение антигипертензивного эффекта.

- дигоксина: снижение почечного клиренса дигоксина.

- кортикостероидов: повышенный риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).

- антибиотиков группы хинолона: повышенный риск возникновения судорог. 

- антиагрегантных препаратов: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).

- других НПВС: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. 

- метотрексата: повышение концентрации в сыворотке крови метотрексата. В результате может увеличиваться токсическое действие метотрексата. Если необходимо сопутствующее лечение метотрексатом, пациент должен находиться под пристальным наблюдением.

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).

- лития: НПВС подавляют почечный клиренс лития, что может привести к повышению концентрации сывороточного лития выше предела допустимой токсичности. Вследствие этого уровень лития в сыворотке крови должен контролироваться, особенно в начале лечения, во время подбора дозы и прекращения терапии.

- циклоспорина: повышение сывороточной концентрации циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может возрастать вследствие опосредованного действия почечных простагландинов. При комбинированном лечении должен осуществляться контроль функции почек.

- производных сульфонилмочевины (например, глибенкламид): повышенный риск развития гипогликемии.

- известных индукторов и ингибиторов изоферментов CYP2C9: лорноксикам (как и другие НПВС, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450 2С9 (изофермент CYP2C9), взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами изоферментов CYP2C9 (см. раздел «Фармакокинетика»).

- такролимуса: увеличивает риск нефротоксического действия вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированном лечении должен осуществляться контроль функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).

- пеметрекседа: НПВС могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к увеличению нефротоксичности, гастроинтестинальной токсичности и миелосупрессии.

При приеме с пищей препарата Ксефокам Рапид абсорбция лорноксикама замедляется. Вследствие этого, Ксефокам Рапид не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Пища может уменьшить абсорбцию препарата приблизительно на 20% и увеличить T_max.

Беременность

Лорноксикам противопоказан в третьем триместре беременности, и также не должен применяться в первом и втором триместрах беременности и во время родов, поскольку клинические данные по применению во время беременности отсутствуют.

В настоящее время нет достаточных данных о применении лорноксикама у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить повышение риска выкидыша и сердечных пороков развития после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Полагают, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландина показало увеличение летальности эмбриона/плода до и после имплантации. В течение первого и второго триместра беременности ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять без крайней необходимости.

Введение ингибиторов синтеза простагландинов в течение третьего триместра беременности может привести к кардиопульмональной токсичности плода (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и нарушению функции почек, что может привести к почечной недостаточности и, соответственно, снижению количества околоплодных вод. В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к увеличению длительности кровотечения и задержке сокращений матки, что может привести к задержке или затягиванию родов. Поэтому применение лорноксикама противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

В настоящее время нет клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком. В относительно большой концентрации лорноксикам был обнаружен в молоке у кормящих крыс. Таким образом, лорноксикам не следует принимать кормящим женщинам.

Пациенты, испытывающие головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, должны воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Наиболее частыми нежелательными реакциям НПВС являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептических язв, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в ряде случаев, угрожающих жизни, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»). После применения НПВС отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Меры предосторожности»). В более редких случаях развивался гастрит.

Около 20% пациентов, принимающих лорноксикам, могут испытывать нежелательные реакции. При приеме лорноксикама наиболее частыми нежелательными реакциями являлись тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота и диарея. В целом имеющиеся результаты клинических исследований указывают на развитие данных симптомов у менее чем 10% пациентов.

При лечении НПВС были зарегистрированы случаи развития отека, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может увеличить риск возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Меры предосторожности»).

Ветряная оспа исключительно редко может быть причиной тяжелых инфекционных осложнений кожи и мягких тканей.

Ниже представлены данные о нежелательных реакциях, которые выявлялись в более чем 0,05% случаев из 6,417 пациентов после применения лекарственного препарата лорноксикам в ходе проведения II, III и IV фаз клинических исследований.

Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100 до <1/10); Нечасто (≥1/1,000 до <1/100); Редко (≥1/10,000 до <1/1,000); Очень редко (<1/10,000), Частота неизвестна (невозможно оценить на основании полученных данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.

Очень редко: обширное кровоизлияние в кожу или слизистую оболочку (экхимоз).

Сообщалось о случаях тяжелых нарушений со стороны кроветворной системы, таких как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия, вызванных приемом НПВС.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения метаболизма и питания

Нечасто: анорексия, изменение веса.

Психические нарушения

Нечасто: бессонница, депрессия.

Редко: спутанность сознания, повышенная возбудимость, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: слабая и преходящая головная боль, головокружение.

Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия, тремор, мигрень.

Очень редко: асептический менингит у пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: конъюнктивит.

Редко: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Редко: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отек, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гиперемия, отек.

Редко: артериальная гипертензия, приливы, кровоизлияние, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Редко: одышка, кашель, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвенный стоматит.

Редко: мелена, рвота кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение биохимических показателей функции печени (ACT или АЛТ). Очень редко: гепатотоксичность, которая может проявляться в виде печеночной недостаточности, гепатита, желтухи и холестаза.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция.

Редко: дерматит и экзема, пурпура.

Очень редко: отек и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Нечасто: артралгия.

Редко: боль в костях, мышечный спазм, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: лорноксикам может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе, так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов (см. раздел «Меры предосторожности»). Развитие нефротоксичности в различных формах (включая нефрит и нефротический синдром) связано с применением НПВС (класс-специфический эффект).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистраций лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).

В настоящее время отсутствует опыт передозировки, позволяющий определить последствия передозировки или предложить специальные меры. Однако можно ожидать, что в случае передозировки лорноксикамом могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения). Тяжелые симптомы - атаксия, переходящая в кому и судороги, повреждение печени и почек и возможные нарушения свёртываемости крови.

При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не выводится диализом. В настоящий момент специфический антидот неизвестен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма лорноксикама может привести к уменьшению всасываемости препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина и ранитидин.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ: М01АС05

Фармакодинамика

Механизм действия

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов. В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящего к подавлению воспаления. Предположительно обладает центральным эффектом на ноцицепцию, которое является независимым от противовоспалительного эффекта.

Фармакодинамические свойства

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма (температуру тела, частоту сердечных сокращений, артериальное давление, данные электрокардиограммы, спирометрию).

Клиническая эффективность и безопасность

Обезболивающие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы во время нескольких клинических испытаний в период разработки препарата.

Частыми нежелательными эффектами после лечения лорноксикамом, как и другими НПВС, являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта по причине его местного раздражения и системного ульцерогенного эффекта, связанного с ингибированием простагландинов (ПГ)-синтеза.

Клинические исследования пациентов с болевым синдромом после хирургического удаления третьего моляра показали более быстрое действие таблеток Ксефокам Рапид в сравнении с таблетками Ксефокам.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 30 минут. Максимальная концентрация С_mах таблеток Ксефокам Рапид выше, чем С_mах у таблеток Ксефокам, и эквивалентна С_mах для лорноксикама, предназначенного для парентерального введения. Абсолютная биодоступность таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности таблеток Ксефокам. Эффекта первого прохождения препарата через печень не наблюдается. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Отсутствуют данные о приеме таблеток Ксефокам Рапид во время еды, но на основании данных о приеме одновременно с едой таблеток Ксефокам можно ожидать снижения С_mах, увеличения Т_max, а также снижения абсорбции (AUC) лорноксикама.

Распределение

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизменённом виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Биотрансформация

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени, первоначально с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. В результате генетического полиморфизма существуют быстрые и медленные метаболизаторы, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки.

Испытания на животных показали, что лорноксикам не индуцирует ферменты печени. Данные клинических испытаний не приводят никаких доказательств накопления лорноксикама после многократного приема согласно рекомендуемой дозировке. Этот вывод был подтвержден данными мониторинга за лекарственным средством после одного года исследований.

Выведение

Период полувыведения составляет 3-4 часа. После перорального приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, преимущественно в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама составляет около 9 часов после парентерального дозирования один или два раза в день.

У пожилых пациентов клиренс снижен на 30-40%. За исключением сниженного клиренса, значимых изменений кинетики лорноксикама у пожилых пациентов не наблюдается.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек также не наблюдается значимых изменений профиля кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг и 16 мг.

Список вспомогательных веществ

Ядро:

Кальция стеарат

Гидроксипропилцеллюлоза

Натрия гидрокарбонат

Гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная

Микрокристаллическая целлюлоза

Кальция гидрофосфат безводный

Оболочка:

Пропиленгликоль

Тальк

Титана диоксид

Гипромеллоза

Несовместимость

Не применимо.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Меры предосторожности при утилизации

Особых требований нет.

По рецепту врача.

Производитель

Takeda GmbH, Germany / Такеда ГмбХ, Германия

Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg / Ленитцштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу:

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь

тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30

Информацию о нежелательных реакциях направлять но адресу:

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь

e-mail: rcpl@rceth.by