Описание
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Состав
Активное вещество:1мл100 мл
левофлоксацин (в форме левофлоксацина полугидрата)5 мг500 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов.
Код препарата по ATX: J01MA12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Леффтар - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин, активное вещество препарата, представляет собой оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridansy. аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veileonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Фармакокинетика
Всасывание
При разовой дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) максимальная концентрация: в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 5,2-6,9 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и многократном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного (в/в) введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм
Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени.
Выведение
После в/в введения разовой дозы 500 мг период полувыведения составляет 6-8 часов.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 часа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется период полувыведения, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.
Показания к применению
Леффтар, раствор для внутривенного введения, показан для лечения взрослых (≥ 18 лет) с лёгкими, среднетяжёлыми и тяжёлыми инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами при состояниях, перечисленных в этом разделе. Леффтар для внутривенного введения назначается в том случае, если данный способ введения выгоден для пациента (например, пациент не переносит пероральную лекарственную форму). Тестирование восприимчивости
Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность левофлоксацина и других антибактериальных препаратов, Леффтар должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии. Как и к другим препаратам этого класса, некоторые штаммы синегнойной палочки во время лечения Леффтаром могут довольно быстро развивать устойчивость. Тестирование на восприимчивость должно выполняться периодически во время терапии, чтобы предоставлять информацию о чувствительности возбудителей к антимикробным агентам, а также о появлении резистентных бактерий.
Внутрибольничная пневмонияЛеффтар показан для лечения внутрибольничных пневмоний, вызванных метициллин-восприимчивыми штаммами Staphylococcus aureus Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Haemopnuus influenzae или Streptococcus pneumoniae. Дополнительная терапия должна использоваться по клиническим показаниям. В том случае, если синегнойная палочка является документированным или предполагаемым возбудителем, рекомендована комбинированная терапия с антипсевдомонадными β-лактамами.
Внебольничная пневмония: 7-14 дневная схема леченияЛеффтар показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной метициллинвосприимчивыми штаммами Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в том числе пневмококком с множественной лекарственной устойчивостью [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila или Mycoplasma pneumoniae. MDRSP изоляты устойчивы к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины второго поколения, например, цефуроксим, макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол.
Внебольничная пневмония: 5 дневная схема леченияЛеффтар показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae (за исключением лекарственно-устойчивых изолятов [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae.
Острый бактериальный синусит: 5 дневная и 10-14 дневная схемы леченияЛеффтар показан для лечения острого бактериального синусита вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.
Острое бактериальное обострение хронического бронхитаЛеффтар показан для лечения острого бактериального обострения хронического бронхита, вызванного метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae или Moraxella catarrhalis.
Осложнённые инфекции кожи и ее структурЛеффтар показан для лечения осложнённых инфекций кожи и ее структур, вызванных метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
Неосложнённые инфекции кожи и ее структурЛеффтар показан для лечения неосложнённых инфекций кожи и ее структур (от слабой до умеренной), включая абсцессы, целлюлит, фурункулы, импетиго, пиодермия, раневые инфекции, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Хронический бактериальный простатитЛеффтар показан для лечения хронического бактериального простатита, вызванного Escherichia coli, Enterococcus faecalis или метициллиночувствительным Staphylococcus epidermidis.
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: 5 дневная схема леченияЛеффтар показан для лечения осложнённых инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis.
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: 10-дневная схема леченияЛеффтар показан для лечения осложнённых инфекций мочевыводящих путей (лёгкой и средней степени), вызванных Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa.
Острый пиелонефрит: 5 или 10-дневная схема леченияЛеффтар показан для лечения острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, в том числе случаи с одновременной бактериемией.
Неосложнённые инфекции мочевыводящих путейЛеффтар показан для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей (лёгкой и средней степени) вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.
Ингаляционная сибирская язва (постэкспозиционная)Леффтар показан для лечения лёгочной формы сибирской язвы (после контакта), чтобы уменьшить заболеваемость или прогрессирование заболевания после воздействия аэрозольных Bacillus anthracis. Эффективность Леффтара основана на концентрации в плазме у человека по суррогатной конечной точке, по которой с достаточной долей вероятности возможно предсказать клинический эффект. Эффективность Леффтара не была протестирована на людях для постконтактной профилактики лёгочной формы сибирской язвы. Безопасность Леффтара у взрослых для длительности терапии в течение 28 дней или у педиатрических пациентов для терапии длительностью 14 дней не была изучена. Длительную терапию Леффтаром следует использовать только когда польза перевешивает риск.
ЧумаЛеффтар показан для лечения чумы, в том числе лёгочной и септической чумы, вызванной Yersinia Pestis и профилактики чумы у взрослых пациентов и детей 6 месяцев и старше. Исследования эффективности Леффтара не могут проводиться у людей с чумой по этическим и технико-экономическим причинам. Таким образом, утверждение этого показания было основано на исследовании эффективности проведённой у животных.
Способ применения и дозировка
Дозировка у взрослых пациентов с нормальной функцией почек
Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона (100 мл) раствора левофлоксацина 500 мг должна составлять не менее 60 минут (при введении 250 мг/50 мл - не менее 30 мин). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на приём той же дозы препарата к форме, предназначенной для приема внутрь.
Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина ≥ 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин требуется корректировка режима дозирования.
Таблица 1: Дозировка у взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин)
| Тип инфекции1 | Дозирование каждые 24 часа | Срок (дни)2 |
| Внутрибольничная пневмония | 750мг | 7-14 |
| Внебольничная пневмония3 | 500мг | 7-14 |
| Внебольничная пневмония4 | 750мг | 5 |
| Острый бактериальный синусит | 750мг | 5 |
| 500мг | 10-14 | |
| Острое бактериальное обострение хронического бронхита | 750мг | 7 |
| Осложнённые инфекции кожи и инфекции ее структур (SSSI) | 750 мг | 7-14 |
| Неосложнённые инфекции кожи и инфекции ее структур | 500 мг | 7-10 |
| Хронический бактериальный простатит | 500 мг | 28 |
| Осложнённые инфекции мочевыводящих путей (CUTi) или острый пиелонефрит (АР)5 | 750 мг | 5 |
| Осложнённые инфекции мочевыводящих путей (CUTi) или острый пиелонефрит (АР)6 | 250 мг | 10 |
| Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей | 250 мг | 3 |
| Лёгочная форма сибирской язвы (постэкспозиция), взрослым и детям > 50 кг7 8 | 500 мг | 608 |
| Дети < 50 кг и > 6 месяцев7 8 | См. табл. 2 | 608 |
| Чума взрослых пациентов и детей > 50 кг9У детей < 50 кг и > 6 месяцев | 500 мг | 10 до 1410 до 14 |
Дозировка у педиатрических пациентов
Дозировка у детей ≥ 6-месячного возраста описана ниже в таблице 2. Таблица 2: Дозировка у детей ≥ 6-месячного возраста
| Тип инфекции1 | Доза | Частота приема | Продолжительность2 |
| Ингаляционная сибирская язва (после контакта)3, 4 | |||
| Педиатрические пациенты> 50 кг | 500 мг | 24 ч | 60 дней4 |
| Педиатрические пациенты < 50 кг и ≥ 6 месяцев | 8 мг/кг (не более250 мг на дозу) | 12 часов | 60 дней4 |
| Чума5 | |||
| У детей < 50 кг и ≥ 6-месячного возраста | 8 мг/кг (не более250 мг на дозу) | 12 часов | 10-14 дней |
| Дети > 50 кг | 500 мг | 24 часа | 10-14 дней |
1 Вызванная Bacillus anthracis.
2Последовательная терапия (внутривенно или перорально) может быть инициирована по усмотрению врача.
3Медикаментозное лечение должно начинаться как можно скорее после того, как
подозревается или подтверждено воздействие аэрозольной В. anthracis. Данная индикация
основана на суррогатной конечной точке. Плазменные концентрации левофлоксацина достигаются у людей, с достаточной долей вероятности возможно предсказать клинический эффект.
Безопасность у педиатрических пациентов при длительности приема 14 дней не была изучена. Рост заболеваемости опорно-двигательного аппарата и побочных эффектов по сравнению с контрольной наблюдается у педиатрических пациентов. Длительную терапию следует использовать только когда выгода перевешивает риск. Введение следует начинать как можно скорее после того, как подозревается или подтверждено воздействие Yersinia Pestis. Более высокие дозы, обычно используемые для лечения пневмонии, могут быть использованы для лечения чумы при наличии клинических показаний.Корректировка дозы у взрослых с почечной дисфункцией
Приём левофлоксацина должен проходить с осторожностью при наличии почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть выполнены до и во время терапии, так как элиминация левофлоксацина может быть уменьшена. Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата.
Никаких корректировок не требуется для пациентов с клиренсом креатинина ≥ 50 мл/мин.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) необходима настройка режима дозирования, чтобы избежать накопления левофлоксацина за счёт уменьшения клиренса.
Таблица 3: Корректировка дозы у взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мл/мин)
| Дозировка с нормальной функцией почек каждые 24 часа | Клиренс креатинина 20-49 мл/мин | Клиренс креатинина 10-19 мл/мин | Гемодиализ или хронический амбулаторный перитонеальный диализ (CAPD) |
| 750 мг | 750 мг каждые 48часов | 750 мг начальная доза, затем 500 мг каждые 48 часов | 750 мг начальная доза, затем500 мг каждые 48 часов |
| 500 мг | 500 мг начальная доза, затем 250 мг каждые 24 часа | 500 мг начальная доза, затем 250 мг каждые 48 часов | 500 мг начальная доза, затем250 мг каждые 48 часов |
| 250 мг | Корректировка дозы не требуется | 250 мг каждые 48 часов. При лечении инфекций мочевыводящих путей коррекции дозы не требуется | Нет никакой информации относительно регулировки уровня дозирования |
Раствор Левофлоксацина не должен вводиться совместно с любым раствором, содержащим поливалентные катионы, например, магний.
Внимание: быстрая или болюсная внутривенная инфузия может быть связана с гипотонией и её следует избегать. Левофлоксацин следует вводить внутривенно медленно в течение не менее чем 60 или 90 минут (750 мг), в зависимости от дозировки. Введение должно осуществляться только путём внутривенной инфузии. Препарат не для внутримышечного, интратекального, внутрибрюшинного или подкожного введения.
Гидратация пациентов, получающих левофлоксацин
Адекватная гидратация пациентов, получающих левофлоксацин, должна быть сохранена, чтобы предотвратить образование высококонцентрированной мочи. Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы в связи с приёмом хинолонов.
Подготовка к введению
Парентеральные препараты должны проверяться визуально на твёрдые частицы и обесцвечивание до введения.
В связи с ограниченностью данных о совместимости левофлоксацина с другими веществами и внутривенными растворами, другие лекарства не должны быть добавлены к раствору левофлоксацина или не должны вводиться одновременно через одни и те же внутривенные линии. Если же внутривенная линия используется для последовательного вливания несколько различных препаратов, линия должна быть промыта до и после инфузии левофлоксацина.
Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор левофлоксацина 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором бикарбоната натрия).
Пожилые больные
Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозировки, за исключением случаев, когда корректировка происходит из-за нарушений функции почек.
Больные с печёночной недостаточностью
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом левофлоксацина рекомендуется продолжить в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Лечение препаратом левофлоксацина нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.
Несовместимость
Левофлоксацин не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия) или с другими лекарственными средствами, совместимость некоторых не доказана.
Левофлоксацин совместим с такими растворами для инфузий:
0,9% раствор хлорида натрия; 5% моногидрат глюкозы; 2,5% декстроза в растворе Рингера; многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: микозы и пролиферация других резистентных микроорганизмов.
Со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после применения первой дозы; повышенная чувствительность (гиперчувствительность).
Метаболические нарушения: анорексия, гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны психики: бессонница, нервозность, психические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органов зрения: зрительные нарушения.
Со стороны органов слуха: вертиго, нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, в редких случаях, может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печёночных ферментов (АЛТ/АСТ, ЩФ, ГГТП), билирубина крови; гепатит; сообщалось о случаях желтухи и тяжёлом поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности при приёме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжёлыми основными заболеваниями.
Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после применения первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы: поражение сухожилий, в том числе тендинит (например, ахиллова сухожилия); артралгия, миалгия, разрыв сухожилия. Эта нежелательное побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией gravis; поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: повышение активности креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения и состояние места введения: астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Другие нежелательные побочные эффекты, ассоциированные с приёмом фторхинолонов: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Меры предосторожности
При очень тяжёлом течении воспаления лёгких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные Р. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Продолжительность введения
Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 мин для 500 мг раствора для инфузий. Если при вводе левофлоксацина наблюдается выраженное снижение артериального давления, следует немедленно прекратить введение препарата.
Тендинит и разрывы сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами. При подозрении на тендинит лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжёлых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует сразу прекратить инфузию препарата и немедленно начать лечение поддерживающими средствами и применить специфическую терапию (например, пероральный приём ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам
Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат, как и другие хинолоны, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким, как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими, как теофиллин. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью).
Реакции повышенной чувствительности
Левофлоксацин может вызвать серьезные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
Гипогликемия
Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.
Профилактика фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приёме левофлоксацина, пациентам рекомендуется избегать воздействия сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения.
Пациенты, которые получали антагонисты витамина К
Учитывая возможное увеличение показателей коагуляционных тестов (ПЧ/ международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали препарат в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), по коагуляционным тестам следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно.
Психотические реакции
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема одной дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают эти реакции, приём левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
врождённый синдром удлинения интервала QT; одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмических средств класса IA и III, трициклических антидепрессантов, макролидов); нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст; болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Периферическая нейропатияСообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может развиваться очень быстро, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Приём левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния. Опиаты
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью специфических методов.
Гепатобилиарная система
Сообщалось о случаях некротического гепатита, печёночной недостаточности, угрожающей жизни, при приёме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжёлыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, чёрная моча, зуд или боли в области живота.
Особые указания
При назначении Леффтара следует соблюдать осторожность:
пациентам пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек и увеличенным риском разрыва сухожилий); пациентам с предшествующим поражением головного мозга, в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга (в связи с повышением судорожной готовности); пациентам с сахарным диабетом (возможно развитие гипогликемии); больным с нарушением функции почек (препарат назначается с осторожностью одновременно с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию).Больным рекомендуется избегать пребывания на солнце или УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение препарата Леффтар может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Леффтар и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Инфузионный раствор лекарственного средства нельзя смешивать с гепарином или растворами со щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната).
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в педиатрии
Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действие препарата Леффтар значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий-содержащими антацидными средствами, а также с солями железа.
Леффтар, как все хинолоны, может усиливать способность препаратов (нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина) понижать порог судорожной готовности. Выведение (почечный клиренс) Леффтара слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Леффтар вызывает небольшое увеличение периода полувыведения циклоспорина из плазмы крови.
Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск развития разрыва сухожилий.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Леффтар не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует.
Упаковка
Раств