Инструкция по применению Левитра (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка содержит в качестве действующего вещества: варденафил 10 мг или 20 мг, что эквивалентно содержанию действующего вещества в виде варденафила гидрохло­рида тригидрата 11,852 мг или 23,705 мг, соответственно.

Вспомогательные вещества: кросповидон 6,250 мг или 8,850 мг, магния стеарат 1,250 мг или 1,770 мг, целлюлоза микрокристаллическая 105,023 мг или 141,797 мг, кремния диок­сид коллоидный 0,625 мг или 0,885 мг, макрогол 400 0,797 мг или 1,128 мг, гипромеллоза 2,391 мг или 3,385 мг, титана диоксид (Е 171) 0,653 мг или 0,952 мг, краситель железа ок­сид желтый (Е 172) 0,133 мг или 0,188 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) , 0,011 мг или 0,015 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серова­то-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне - фирменный байеровский крест, на другой - обозначение дозировки ( «10» или «20», соот­ветственно).

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которо­го лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется ок­сид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению со­держания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате  происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, - расщеплением цГМФ путем гидролиза фосфоди- эстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстера- за типа 5 (ФДЭ5).

Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способ­ствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (N0) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра® усиливать естественную ре­акцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя инги­бирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10).

Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проник­новения) уже через 15 мин. Полный ответ достигается через 25 минут.

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донатора­ми оксида азота;

- одновременное применение с умеренно активными и мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитроми- цин;

- лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например, пациенты с сопутству­ющими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность [класс III или IV по классификации Нью-йоркской кар­диологической ассоциации]);

- безопасность препарата Левитра® не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

- тяжелые нарушения функции печени,

- заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа,

- артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.),

- недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 меся­цев),

- нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сет­чатки, например, пигментный ретинит.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ следует применять препарат у пациентов с анатомической де­формацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с забо­леваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множе­ственная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострени­ем язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения поль- за-риск.

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. В начале лечения рекоменду­емая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Од­нако было показано, что препарат Левитра® эффективен и при приеме за 4-5 часов до сек­суальной активности. Максимальная частота приема препарата - 1 раз в сутки. В зависи­мости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стиму­ляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети (до 18 лет)

Применение препарата Левитра® не показано у пациентов этой возрастной категории. Нарушение функции печени

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пыо) начальная доза составляет 5 мг в сутки. В даль­нейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть уве­личена, максимально до 10 мг.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия С по Чайлд-Пыо) фармако­кинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции почек

Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (КК > 50-80 мл/мин), умеренным (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелым (КК < 30 мл/мин) снижением функции почек.

Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторов CYP3A4

Может потребоваться корректировка дозы Левитры таблеток, покрытых пленочной обо­лочкой, у пациентов принимающих определенные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP)3A4 с умеренным или сильным действием, например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодей­ствие с другими препаратами»).

При совместном применении Левитры с ингибиторами CYP3A4 кетоконазолом или итра- коназолом их доза не должна превышать 200 мг в день. Если доза кетоконазола или итра- коназола превышает 200 мг в день, Левитра не должна применяться.

При совместном применении с ингибиторами CYP3A4 эритромицином или кларитроми- цином доза Левитры не должна превышать 5 мг.

Противопоказано совместное использование с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими, как Индинавир и Ритонавир (см. разделы «Противопоказание», «Особые указания», «Взаимо­действие с другими препаратами»).

Пациенты с сопутствующим приемом альфа-блокаторов

В связи с сосудорасширяющим действием альфа-блокаторов и варденафила, совместный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Левитра с альфа-блокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только, если у пациента стабильное состояние при лечении альфа- блокаторами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Левитру можно принимать в любой момент вместе с альфузозином или тамсулозином. В случае совместного назначения Левитры с теразозином и другими альфа-блокаторами должен соблюдаться необходимый интервал между приемом Левитры и этих альфа- блокаторов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Для пациентов, уже принимающих оптимальную дозу Левитры таблеток, покрытых пле­ночной оболочкой, лечение альфа-блокаторами следует начинать с самых низких доз. По­степенное увеличение дозы альфа-блокатора может сопровождаться последующим сни­жением артериального давления у пациентов, принимающих ингибиторы фофсодиэстера- зы (PDE5), в том числе варденафил.

Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра®, приведены в таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (>1/10)», «часто (от >1/100 до <1/10)», «нечасто (от >1/1 ООО до <1/100)», «редко (от >1/10 000 до <1/1 000)», «очень редко (<1/10 000)».

HP, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и часто­ту которых оценить не удалось, обозначены как «частота неизвестна» HP, обнаруженные у пациентов во всех клинических испытаниях по всему миру, включая те, которые считают связанными с препаратом у >0,1% пациентов или редкими и серьез­ными по их характеру.

Отмечены немногочисленные случаи внезапной глухоты или потери слуха при использо­вании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ5, в том числе и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с применением препарата Левитра®, сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или други­ми причинами.

В исследовании у здоровых добровольцев было проведено ипытание варденафила в разо­вых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократ­ные дозы до 40 мг варденафила, назначаемые один раз в день в течение 4 недель перено­сились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.

Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незна­чительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа малове­роятна.

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра® можно принимать независимо от прие­ма пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сек­суальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск раз­вития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил об­ладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желу­дочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаорталь- ным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая инги­биторы ФДЭ5.

При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтиче- ских (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT. В связи с этим назначения препа­рата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаина- мид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность препарата Левитра® в комбинации с другими методами ле­чения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не ре­комендуется.

На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препара­та Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препарата Левитра® может сопровож­даться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных пока­зателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом пре­парат Левитра® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра® в одно и тоже время с альфа- адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа- адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобран­ной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минималь­ной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может вести к дальнейшему снижению артери­ального давления.

Доза препарата Левитра® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан.

Поскольку препарат Левитра® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечени­ям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Препарат Левитра® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

В исследованиях на крысах при сочетанном назначении варденафила и гепарина не отме­чено влияния на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось.

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований

Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия препарата Левитра®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися ме­ханизмами

Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами паци­енты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра®.

Таблетки покрытые оболочкой, 10мг, 20 мг.

По 1 или 4 таблетки в Ал/ПП блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по примене­нию в картонную пачку.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.