Состав
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;
одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 - 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 ч.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);
- инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.
Противопоказания
Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
. Препарат принимают внутрь натощак за 30 - 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 - 4 приема, в тяжелых случаях - 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.
Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки - 2 г).
Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите - 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приемами.
Побочное действие
При применении препарата Линкомицин возможны:
- со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
- со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.
Другие: головокружение, мышечная слабость.
Передозировка
При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
- наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
- средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
- ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
- холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);
- гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
- левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
- с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.
Особенности применения
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.
С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.
Меры предосторожности
Форма выпуска
Капсулы по 0,25 г №10 в блистере, 3 блистера в пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.