Инструкция по применению Маброн (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая капсула содержит 50 мг Трамадола гидрохлорида и вспомогательные вещества (кроскармеллозу натрия, повидон К25, целлюлозу микрокристаллическую, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат).

Колпачок капсулы: желатин, двуокись титана (Е171), хинолиновый желтый (Е104), оксид железа желтый (Е172), бриллиантовый голубой FD&C No.l (Е133).

Корпус капсулы: желатин, двуокись титана (Е171), хинолиновый желтый (Е104), оксид железа желтый (Е172).

твердые желатиновые капсулы размером «4» с желтым корпусом и темно-зеленым колпачком.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТС: N02AX02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол - анальгетик центрального действия. Является синтетическим опиоидом. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Седативно влияет на кору головного мозга, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

Фармакокинетика

После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при повторном применении препарата. Связывание с белками плазмы - 20%. Объем распределения при пероральном приёме составляет 306 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Трамадол метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным. Выводится почками - 90% (около 30% - в неизменном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов) и через кишечник - 10%. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с явлениями печеночной недостаточности период полувыведения трамадола и моно-0-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, а у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14- 20 ч соответственно. Отмечено увеличение периода полу выведения у больных старше 75 лет.

Болевой сидром умеренной и сильной интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза препарата зависит от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение, следует регулярно, через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата. Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 капсула), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 капсулы). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 капсул). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов. Пожилые пациенты

Как правило, нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности. У пожилых пациентов старше 75 лет элиминация препарата может замедляться, поэтому интервал между приемами в соответствии с потребностями пациента, может быть увеличен. Пациенты с нарушением функции почек/печени:

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью выведение трамадола замедляется, интервал между приемами препарата в соответствии с потребностями пациента, может быть увеличен. У пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл / мин, интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл / мин).

Поскольку очень малая часть трамадола удаляется посредством гемодиализа, обычно не требуется приема дополнительной дозы трамадола после процедуры гемодиализа

С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга), а также пациентам с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков.

Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих Маброн в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата. Прием Маброна может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией или предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать по жизненным показаниям.

Применение Маброна может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

Маброн не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

В период лечения пациентам следует воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Прием Маброна затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.), поэтому в ходе лечения следует воздерживаться от подобной деятельности.

Пациентам с угнетением дыхания или при совместном применении препаратов, угнетающих ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно угнетение дыхания. В редких случаях сообщалось об угнетении дыхания при применении трамадола в терапевтических дозах.

Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. Сообщалось о единичных случаях зависимости и злоупотребления. При длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению или при возникновении зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Клиническую необходимость продолжения обезболивающей терапии следует регулярно пересматривать

Применение во время беременности и лактации

Маброн противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола являются эмбриотоксичными (влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных). Тератогенный эффект не наблюдался. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Данные о безопасности применения трамадола в период беременности у человека отсутствуют, поэтому беременным применение трамадола противопоказано. Трамадол, введенный до или во время родов, не влияет на сократимость матки, может вызвать изменения частоты дыхания у новорожденных, которые обычно не являются клинически значимыми. Длительное применение трамадола в период беременности может привести к развитию абстинентного синдрома у новорожденных. Трамадол проникает в грудное молоко (примерно 0,1% дозы, которую получает женщина в период кормления грудью), поэтому его не следует применять в период лактации. После однократного введения трамадола обычно не требуется прерывать грудное вскармливание

Побочные реакции

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: Редко: аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, диспноэ, ангионевротический отек) и анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: тахикардия, сердцебиение, постуральная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс (эти побочные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении и у физически ослабленных пациентов). Редко: артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны нервной системы: Очень часто: головокружение. Часто: головная боль, сонливость. Редко: парестезии, тремор, непроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, обмороки, нарушения речи. Эпилептиформные приступы возникают в основном после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог или способных вызывать судороги центрального генеза (например, антидепрессанты или антипсихотические средства).

Со стороны психики: Редко: нарушение сна, делирий, тревожность, спутанность сознания, ночные кошмары, галлюцинации. Побочные реакции со стороны психики после применения трамадола могут отличаться по характеру и интенсивности (это зависит от индивидуальных особенностей пациента и продолжительности лечения). К таким реакциям относятся: изменение настроения (обычно эйфория, иногда - дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда - повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например принятия решения, расстройства восприятия). Длительное применение трамадола может привести к возникновению зависимости.

Абстинентные реакции. Симптомы после отмены подобны тем, которые возникают при отмене других опиоидов. Эти симптомы включают возбуждение, тревожность, нервозность, бессонницу, гиперкинезию, тремор, нарушения со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая панические атаки, тяжелое состояние тревожности, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).

Нарушения метаболизма и питания: Редко: изменение аппетита. Частота неизвестна: гипогликемия.

Со стороны органа зрения: Редко: затуманивание зрения, мидриаз, миоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: угнетение дыхания, одышка. Сообщалось об ухудшении течения астмы, однако причинно-следственная связь не установлена. Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие препараты, угнетающие ЦНС, возможно угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота. Часто: рвота, запор, сухость во рту. Нечасто: диарея, позывы к рвоте, желудочно-кишечный дискомфорт (ощущение тяжести в желудке, метеоризм).

Со стороны гепатобилиарной системы: В отдельных случаях сообщалось об увеличении активности печеночных ферментов, связанной применением трамадола.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто: повышенная потливость. Нечасто: кожные реакции (в том числе сыпь, крапивница, зуд, эритема).

Со стороны костно-мышечной системы: двигательная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: Редко: расстройства мочеиспускания (задержка мочи, дизурия).

Общие нарушения: повышенная утомляемость».

Симптомы передозировки такие же, как при передозировке другими опиоидными анальгетиками: сужение зрачков, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, заторможенность и нарушение сознания вплоть до развития комы, приступы судорог, угнетение дыхания вплоть до апноэ.

Лечение. Следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержать дыхание и кровообращение. При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.

Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги. В случае появления судорог нужно внутривенно ввести диазепам. Незначительное количество трамадола удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому использование этих методов лечения при передозировке Трамадолом малоэффективно

Трамадол нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС. Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфин, пентазоцин) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным. Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонинанорадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.

Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин может способствовать развитию серотонинового синдрома. Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:

Отмена серотонинергических лекарственных средств обычно приводит к быстрому выздоровлению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что сочетанное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.

Препараты, ингибирующие CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (О-деметилирования) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг по 10 штук в ПВХ/алюминиевые блистеры. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей!

5 лет.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Фирма-производитель, страна

Медокеми Лтд., Кипр

«Medochemie Ltd.», Constantinopel Str., Limassol, P.O. Box 51409, Cyprus,

тел.: 8-10-357-25-560-863.