Инструкция по применению Мапрофен (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: флурбипрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза DC (Лактозы моногидрат + Повидон (Коллидон 30)), целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Состав материала пленочной оболочки №14 (Опадрай 11 синий 85F20578): поливиниловый спирт, ПЭГ 3350 порошок, титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Синий #2/Индигокармин алюминиевый 11% - 14%, железа оксид желтый (Е172).

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX: М01АЕ09.

Показания к применению

Для симптоматического лечения ревматоидного артрита и остеоартрита.

Способ применения и дозы

Перед принятием решения о приеме Мапрофена рекомендуется тщательно взвесить потенциальные выгоды и риски, а также рассмотреть другие варианты лечения.

Следует принимать самую низкую эффективную дозу Мапрофена в течение кратчайшего периода в соответствии с индивидуальными целями лечения (см. раздел «Меры предосторожности»). После наблюдения за ответом на первоначальную терапию следует корректировать дозу и частоту приема Мапрофена с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Таблетки могут быть поделены по риске для адаптации дозы.

Суточная доза обычно составляет от 200 до 300 мг в два-три приема. Максимальная разовая доза -100 мг.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков не установлена.

Планирующие беременность, беременные или кормящие грудью женщины

Из-за возможного негативного влияния на наступление овуляции (обратимого) следует рассмотреть вопрос об отмене нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в том числе флурбипрофена, у женщин, которые испытывают трудности с зачатием и/или обследуются по причине бесплодия.

Флурбипрофен противоказан к применению в течение третьего триместра беременности, прием в 1-м и 2-м триместре возможен только в случаях крайней необходимости, после тщательной оценки риска и пользы. Не рекомендуется принимать флурбипрофен в период кормления грудью (см. раздел ««Период беременности и лактации»).

Пожилые пациенты

Пожилые люди подвержены большему риску НПВС-ассоциированных серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта и/или почек. Если предполагаемая польза для пожилого пациента превышает указанные потенциальные риски, следует начинать прием флурбипрофена с минимальной дозы под медицинским наблюдением за состоянием пациента с целью контроля возникновения побочных реакций (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие»).

Пациенты с нарушением функции почек

У данной категории пациентов флурбипрофен следует применять с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска и при условии организации наблюдения за состоянием функции почек. Мониторирование функции почек также необходимо у пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией. Флурбипрофен не рекомендуется назначать пациентам с умеренной почечной недостаточностью и противопоказан при наличии тяжелой почечной недостаточности.

Известная гиперчувствительность (например, возникновение бронхоспазма, анафилактических реакций, серьезных кожных реакций) к флурбипрофену или к любому из вспомогательных веществ.

В случае имевших место реакций гиперчувствительности (таких как бронхиальная астма, ринит, крапивница или ангионевротический отек) после приема аспирина или других НПВС. Сообщалось о случаях развития у таких пациентов тяжелых, иногда со смертельным исходом, анафилактических реакций на нестероидные противовоспалительные средства.

Наличие в анамнезе случаев желудочно-кишечного кровотечения или перфораций, связанных с приемом НПВС. Применение флурбипрофена противопоказано у пациентов с активными или имеющимися в анамнезе такими заболеваниями как язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения (определяется как два и более различных эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).

Тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность.

Применение у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена).

3-й триместр беременности (см. также раздел «Период беременности и лактации).

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму с помощью снижения эффективной дозы, сокращения сроков приема и контроля симптомов. Пациент должен регулярно контролироваться на предмет желудочно-кишечных кровотечений во время терапии НПВС (см. «Способ применения и дозы»).

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, непереносимости фруктозы, лактазной недостаточности, недостаточности сахаразо- изомальтазы или нарушениями всасывания глюкозо-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Следует избегать приема Мапрофена совместно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за возможности возникновения дополнительных побочных эффектов (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия»).

Пожилые люди

У пожилых наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которая может быть смертельной (см. «Способ применения и дозы»).

Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут возникать при приеме всех НПВС в любое время в течение терапии. Эти побочные эффекты могут быть смертельными и могут произойти как в сопровождении, так и без предупреждающих симптомово или наличия в анамнезе кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. «Противопоказания»), и у пожилых людей. У этих пациентов лечение должно быть начато с самой низкой эффективной дозы. Комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) должна быть предусмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, требующих сопутствующих низких доз аспирина или других лекарственных средств, способных повысить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в частности, пожилые люди, должны сообщать о любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно желудочно- кишечных кровотечениях), особенно на начальном этапе терапии.

Особое внимание на это следует обращать у пациентов, получающих сопутствующие лекарства, которые могли бы увеличивать риск язвы или кровотечений, такие как кортикостероиды, пероральные антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия»).

При желудочно-кишечном кровотечении или язве, обнаруженных у пациентов, получающих Мапрофен, лечение должно быть прекращено.

Респираторные нарушения

Осторожность необходима при применении Мапрофена у пациентов, страдающих в настоящее время или с наличием в анамнезе бронхиальной астмы, так как НПВС провоцирует бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Прием НПВС может привести к дозозависимому снижению простагландина и формированию почечной недостаточности. Наибольшему риску возникновения такого побочного эффекта подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и пожилые люди. Почечная функция должна контролироваться у этих пациентов (см. «Противопоказания»).

Мапрофен следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность или артериальную гипертензию, так как сообщалось о возникновении отека у данной категории пациентов при приеме флурбипрофена.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующий контроль и консультация необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной сердечной недостаточностью из-за возможного возникновения задержки жидкости и отека, о чем сообщалось в связи с приемом флурбипрофена и других НПВС.

Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и в длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Исключение такого риска при приеме флурбипрофена невозможно из-за недостаточности данных.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны применять флурбипрофен только после тщательного рассмотрения. Аналогичное рассмотрение должно быть сделано прежде, чем начинать долгосрочное лечение пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Нефротоксичность

Длительное применение НПВС может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим повреждениям почек.

Токсические поражения почек также наблюдаются у пациентов, почечные простагландины которых оказывают компенсационное действие в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВС может вызвать, в первую очередь, дозозависимое снижение формирования простагландина и, во вторую очередь, почечного кровотока, что может ускорить наступление декомпенсации функции почек. Наибольшему риску этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ или БРА и пожилые люди. Прекращение терапии НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния перед лечением.

В клинических исследованиях период полувыведения флурбипрофена не изменялся у пациентов с почечной недостаточностью. Метаболиты флурбипрофена выводятся преимущественно почками. Выведение 4-гидроксифлурбипрофена было снижено у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким образом, лечение флурбипрофеном не рекомендуется у пациентов с заболеваниями почек. Если терапия флурбипрофеном необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за функцией почек пациентов.

Следует корректировать степень дегидратации у обезвоженных или гиповолемических пациентов до начала терапии флурбипрофеном. Необходимо наблюдение почечной функции у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием, или гиповолемией при использовании флурбипрофеном (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия»). Следует избегать использования флурбипрофена у пациентов с заболеваниями почек, если ожидаемая польза не перевешивает риск ухудшения функции почек. Если флурбипрофен используется у пациентов с заболеваниями почек, необходимо следить за состоянием пациентов на наличие признаков ухудшения функции почек.

Гиперкалиемия

Увеличение концентрации сыворотки калия, в том числе гиперкалиемия, было зарегистрировано при использовании НПВС у некоторых пациентов, даже при отсутствии почечной недостаточности. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были отнесены к такому состоянию как гипорениновый гипоальдостеронизм.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышенный риск асептического менингита (см. «Побочное действие»).

Дерматологические эффекты

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях в связи с приемом НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых были со смертельным исходом (см. «Побочное действие»). Наиболее высокий риск возникновения этих реакций имеется в начале курса терапии, в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения.

Гематологические эффекты

Флурбипрофен, как и другие НПВС, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.

Мапрофен следует использовать с осторожностью у пациентов с потенциалом аномального кровотечения.

Нарушение фертильности

Использование Мапрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности зачатия или которые проходят исследование на бесплодие, следует рассмотреть вопрос об отмене Мапрофена.

Преждевременное закрытие фетального артериального протока

Флурбипрофен может вызвать преждевременное закрытие фетального артериального протока.

Маскировка воспаления и лихорадки

Фармакологическая активность флурбипрофена в снижении воспаления, и, возможно, лихорадки, может уменьшить пользу диагностических признаков в обнаружении инфекции.

Лабораторный мониторинг

Поскольку серьезные желудочно-кишечные кровотечения, гепатотоксичность и повреждения почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, при длительном лечении НПВС рекомендуется мониторинг состояния пациентов с периодическим выполнением общего и биохимического анализа крови.

Нарушение зрения

Имеются сообщения о помутнении и/или снижении остроты зрения при использовании флурбипрофена и других нестероидных противовоспалительных средств. Пациенты, сообщающие о нарушениях со стороны органов зрения, должны подвергаться офтальмологическим осмотрам.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами, другие формы взаимодействия

За пациентами, принимающими любое из следующих лекарственных средств, должно быть обеспечено наблюдение из-за вероятности взаимодействия их с флурбипрофеном.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВС могут уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушеннием функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушенной функцией почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, которые ингибируют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможное возникновение острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Эти взаимодействия должны быть рассмотрены у пациентов, принимающих флурбипрофен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Таким образом, совместный прием должен осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны быть адекватно гидратированы и необходим мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в последующий период.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снизить СКФ и увеличить плазменные уровни сердечных гликозидов.4

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. «Меры предосторожности»).

Аспирин: как и в случае других НПВС, одновременное применение флурбипрофена и аспирина не рекомендуется из-за потенциального увеличения риска возникновения побочных эффектов. Антитромбоцитарные агенты: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения с НПВС (см. «Меры предосторожности»).

Ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения с НПВС (см. «Меры предосторожности»).

Соли лития: снижение выведения лития.

Метотрексат: с осторожностью применяют сопутствующую терапию флурбипрофеном и метотрексатом, поскольку НПВС могут увеличить уровень метотрексата.

Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы при приеме с НПВС (см. «Меры предосторожности»).

Другие анальгетики и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: избегайте использования двух или более НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, так как это может увеличить риск побочных эффектов (см. «Меры предосторожности»),

Хинолоновые антибиотики: данные клинических испытаний на животных показывают, что НПВС могут повысить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Мифепристон: НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС могут снизить действие мифепристона.

Такролимус: возможно увеличение риска нефротоксичности НПВС при приеме с такролимусом.

Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при приеме с НПВС. Имеются доказательства о повышении риска гемартроза и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином и другими НПВС.

Антациды: прием флурбипрофена добровольцами натощак или с антацидной суспензией показал в обеих группах аналогичные сывороточные профили флурбипрофена по времени у молодых взрослых пациентов (n = 12). В гериатрической группе (n = 7), было замечено снижение скорости, но не степени поглощения флурбипрофена.

Исследования не показали какого-либо взаимодействия между флурбипрофеном и толбутамидом.

Нет доказательств того, что флурбипрофен мешает выполнению стандартных лабораторных тестов.

Период беременности и лактации

Беременность

Применение флурбипрофена во время первого и второго триместров беременности возможно только в случае крайней необходимости. В течение третьего триместра беременности прием флурбипрофена противопоказан.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на развитие беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и продолжительности лечения. В исследованиях на животных было выявлено, что прием ингибиторов синтеза простагландинов повышает риск до- и постимплантационной гибели плода, а также эмбриофетальной смертности. Кроме того, зафиксированы случаи развития различных пороков, включая пороки развития сердечнососудистой системы. Если флурбипрофен используется женщиной, пытающейся забеременеть или во время первого и второго триместра беременности, следует выбирать наименьшую дозу и наикратчайшую продолжительность лечения.

Кормление грудью

В доступных ограниченных исследованиях продемонстрировано, что нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут определяться в грудном молоке в очень низких концентрациях. Как и другие НПВС, не рекомендуется принимать флурбипрофен в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Нежелательные эффекты, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения являются возможными после приема НПВС. Если такие эффекты возникли, пациенты не должны управлять транспортным средством или другими механизмами.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: являются наиболее частыми побочными реакциями. Могут возникнуть пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. «Меры предосторожности»). Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, запор, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. «Меры предосторожности», «Противопоказания») были зарегистрированы после приема флурбипрофена. Реже наблюдался гастрит. Очень редко сообщалось о панкреатите.

Нарушения со стороны иммунной системы: были зарегистрированы реакции гиперчувствительности при терапии НПВС. Они могут состоять из (а) неспецифических аллергических реакций и анафилаксии, (б) дыхательной реактивности тракта, включающей астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку, или (с) смешанные кожные заболевания, в том числе сыпь разных типов, зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, реже эксфолиативный буллезный дерматоз (в том числе токсичный эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

Нарушения со стороны сердца и сосудов: сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности у пациентов в связи с лечением НПВС. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических событий (например инфарктом миокарда или инсультом) (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: изменение массы тела.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось реже, и для которых причинно-следственная связь точно не установлена, включают в себя:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия, железодефицитная анемия. Нарушения психики: депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, головокружение и сонливость, нарушения обоняния. Асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, и смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами как головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны органа зрения: помутнение роговицы, конъюктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах, головокружение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: простой герпес, алопеция, сухость кожи.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность, гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость, недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, носовое кровотечение, бронхит, ларингит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперпурикемия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вагинальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки могут включать в себя головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки и иногда судороги. В случаях значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Терапевтические меры

Лечение симптоматическое. В течение одного часа после приема внутрь потенциально токсичного количества может применяться активированный уголь. В качестве альтернативы у взрослых возможно промывание желудка в течение одного часа после приема потенциально опасного для жизни количества препарата.

Должно быть обеспечено хорошее выведение мочи, тщательный контроль функции печени и почек. Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов после приема потенциально токсичных количеств.

Частые или длительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Упаковка

Мапрофен таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия. 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация о производителе (заявителе)

Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Стамбул, Турция.

Производитель: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.