Инструкция по применению Метилэргометрин (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

Качественный и количественный состав

Действующее вещество: Метилэргометрина малеат – 0,2 мг в ампуле объемом 1 мл

(Полный список вспомогательных веществ см. в пункте «Перечень вспомогательных веществ».)

Атония матки, кровотечение и субинволюция матки после отделения плаценты

Для предупреждения маточных кровотечений во втором периоде родов после рождения переднего плеча.

Режим дозирования и способ применения

Перед применением раствор для инъекций должен проверяться визуально на наличие механических включений и изменение цвета.

Внутримышечно. 1 мл (0,2 мг) после появления плеча, после отделения плаценты, в послеродовом периоде. Метилэргометрин может быть введен повторно через 2–4 часа.

Внутривенно. 1 мл (0,2 мг) вводят медленно в течение не менее 1 минуты (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

В условиях акушерского стационара ампулы метилэргометрина следует хранить в холодильнике в картонной пачке. Ампулы метилэргометрина необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед использованием. Ампулы не должны храниться в открытых лотках, так как это приводит к снижению уровня активного ингредиента. Перед тем как вводить пациенту, каждая ампула метилэргометрина должна быть визуально проверена медицинским работником. Продукт, цвет которого отличается от чистой воды, не следует применять. Допустимо использовать только прозрачный и бесцветный раствор.

гипертония;

токсикоз;

беременность;

повышенная чувствительность.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Лекарственное средство не следует назначать внутривенно из-за возможности внезапного возникновения гипертонического криза и инсультов. Если внутривенное введение необходимо для спасения жизни, метилэргометрин следует вводить медленно, в течение не менее 60 секунд с тщательным мониторингом артериального давления. Введения внутриартериальных или периартериальных инъекций следует избегать. С осторожностью применять при наличии нарушений функций печени и почек.

Грудное вскармливание. Не допускается кормление грудью при применении метилэргометрина. Молоко, секретируемое в период лечения метилэргометрином, следует утилизировать. Метилэргометрин может вызывать побочные реакции у младенцев при грудном вскармливании. Применение препарата может привести к снижению лактации. Промежуток между применением препарата и началом кормления грудью должен составлять не менее 12 часов.

Ишемическая болезнь сердца. Пациенты с ИБС или факторами риска ишемической болезни сердца (например, курение, ожирение, сахарный диабет, высокий уровень холестерина) могут быть более восприимчивы к ишемии миокарда, стимулированного применением метилэргометрина.

Ошибки применения. Имеются сообщения о непреднамеренном введении метилэргометрина новорожденным, которое сопровождалось угнетением дыхания, судорогами, цианозом и олигурией. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Тем не менее в тяжелых случаях требуется поддержка дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Метилэргометрин вводился вместо витамина K, вакцины против гепатита B (препаратов, которые обычно вводят новорожденным). Из-за возможности случайного неонатального воздействия, ампулы метилэргометрина следует хранить отдельно от ампул с препаратами, предназначенными для введения новорожденным.

Общие меры предосторожности. Следует проявлять предосторожность при применении у пациентов с сепсисом, облитерирующим сосудистым заболеванием. Также следует применять с осторожностью во время второй стадии родов. Ручное удаление плаценты должно происходить лишь в редких случаях с применением надлежащей техники и при контроле времени.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

CYP 3A4 ингибиторы (например, макролиды и ингибиторы протеаз)

Редко возникают серьезные побочные реакции при совместном применении препаратов алкалоидов спорыньи (например, дигидроэрготамина и эрготамина) и мощных ингибиторов CYP 3A4 в связи с возникновением спазма сосудов, что приводит к церебральной ишемии и/или ишемии конечностей. Несмотря на то, что в настоящий момент нет подобных сообщений, связанных с применением метилэргометрина, не следует применять ингибитор CYP 3A4 совместно с метилэргометрином. Примерами мощных ингибиторов CYP 3A4 являются макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ВИЧ-протеазы или ингибиторы обратной транскриптазы (например, ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или производные имидазолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол). Менее мощные ингибиторы CYP 3A4 следует назначать с осторожностью. Менее мощными ингибиторами являются саквинавир, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол. Приведенный выше перечень не является исчерпывающим и может включать другие зарегистрированные препараты.

CYP 3A4 индукторы

Лекарственные средства, которые являются сильными индукторами CYP 3A4, например невирапин, рифампицин, вероятно, уменьшают фармакологическое действие метилэргометрина.

Бета-блокаторы

Следует проявлять осторожность при одновременном применении с бета-блокаторами. Одновременное применение с бета-блокаторами может усилить сосудосуживающий эффект алкалоидов спорыньи.

Анестетики, такие как галотан, оксифлуран, могут снизить эффективность выделения окситоцина под действием метилэргометрина.

Ницерголин и другие обезболивающие. Метилэргометрин оказывает сосудосуживающее действие, что может привести к снижению эффективности ницерголина и других обезболивающих препаратов. Другие фармакокинетические взаимодействия с участием изоферментов цитохрома P450 неизвестны. Следует проявлять осторожность при одновременном применении метилэргометрина с другими сосудосуживающими препаратами, производными спорыньи или простагландинами.

Канцерогенез, мутагенез, ухудшение фертильности

Длительных исследований на животных для оценки потенциала канцерогенности не проводилось. Влияние препарата на мутагенез и фертильность не изучено.

Беременность. Влияние метилэргометрина на репродуктивность животных не изучалось. Неизвестно о мутагенном действии препарата и о влиянии на репродуктивную способность. Использование метилэргометрина противопоказано во время беременности из-за его утеротонических эффектов (см. раздел «Показания к применению»).

Роды. Утеротонический эффект метилэргометрина находит свое применение после родов, чтобы ускорить инволюцию матки и уменьшить кровотечение, сокращая длительность третьего периода родов.

Кормящие матери. Матери не должны кормить грудью во время лечения метилэргометрином и по меньшей мере в течение 12 часов после введения последней дозы. Молоко, секретируемое в этот период, утилизируется.

Использование у детей. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не оценена.

Использование у пожилых пациентов. Клинические исследования метилэргометрина не включают достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить есть ли различия в воздействии препарата на организм по сравнению с молодыми пациентами. Другие сообщения о клиническом применении не выявили различия в воздействии препарата на молодых и пожилых пациентов. В целом, при подборе дозы для пожилых пациентов, следует быть осторожным и начинать с низких доз в связи со снижением функций печени, почек и сердца, а также наличия сопутствующих болезней и другой лекарственной терапии.

Фертильность, беременность и лактация

Применение во время беременности, в период кормления грудью — противопоказано.

Не влияет.

Нежелательные реакции

Наиболее распространенными побочными реакциями являются гипертензия, сопровождающаяся головной болью. Так же есть сообщения о развитии гипотонии. Есть сообщения о болях в животе из-за сокращений матки, тошноте и рвоте. Редко наблюдались следующие побочные реакции: острый инфаркт миокарда, преходящая боль в груди, сужение сосудов, спазм сосудов, спазм коронарных артерий, брадикардия, тахикардия, одышка, гематурия, тромбофлебит, водная интоксикация, галлюцинации, судороги ног, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, понос, потоотделение, сердцебиение, сыпь. Есть сообщения об единичных случаях появления анафилактической реакции без доказанной причинно-следственной связи с применением препарата.

Со стороны нервной системы. Цереброваскулярная недостаточность, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.

Зависимость, привыкание. Применение метилэргометрина не вызывает привыкания, зависимостей физического или психологического характера.

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, олигурия, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, артериальная гипертензия, сопровождаемая в тяжелых случаях угнетением дыхания, гипотермией, судорогами и комой.

Поскольку сообщения о передозировке появляются редко, летальная доза в организме человека не была установлена. Перорально ЛД50, (мг/кг) для мыши – 187, крысы – 93, кролика – 45,2.

Было зафиксировано несколько случаев случайного введения метилэргометрина младенцам, в этих случаях введенная доза 0,2 мг представляла собой значительную передозировку. Тем не менее выздоровление было зафиксировано во всех случаях, кроме одного, после периода угнетения дыхания, гипотермии, гипертонуса, сопровождающегося судорогами и конвульсиями. Кроме того, имеются сообщения, что несколько детей в возрасте 1–3 года случайно приняли до 10 таблеток метилэргометрина (по 2 мг) без видимых побочных эффектов. Пациентка после родов по ошибке приняла единоразово 4 таблетки, что сопровождалось парестезией и дезориентацией в пространстве.

Лечение передозировки является симптоматическим и включает следующие процедуры:

Удаление препарата из организма путем индукции рвоты, промывания желудка, катарсиса, диуреза.

Обеспечение адекватной вентиляции легких, особенно при развитии судорог и комы.

При необходимости коррекция гипотензии с помощью прессорных препаратов.

Применение противосудорожных препаратов для снятия судорог

При необходимости контроль периферического вазоспазма конечностей согреванием.

Утеротонизирующее средство.

Код АТС: G02AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Метилэргометрин действует непосредственно на гладкие мышцы матки и повышает тонус, частоту и амплитуду ритмических сокращений. Таким образом, он индуцирует быстрый и устойчивый утеротонический эффект, который сокращает третий этап родов и снижает кровопотерю. После внутривенной инъекции начинает действовать немедленно, после внутримышечной инъекции – через 2–5 минут.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетические исследования показали, что после внутривенной инъекции метилэргометрин в течение 2–3 минут или менее распределяется из плазмы крови в периферические ткани. Во время родов, при внутримышечной инъекции, биодоступность достигает 78 %. Алкалоиды спорыньи выводятся из организма в основном путем печеночного метаболизма и экскреции.

Исследования биодоступности, проведенные на здоровых женщинах-добровольцах, показали, что при введении 0,2 мг препарата внутримышечно пик содержания метилэргометрина в плазме крови 5918 ± 1952 пг/мл, в среднем, наблюдается через 0,41 ± 0,21 часа.

Перечень вспомогательных веществ

Малеиновая кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе «Режим дозирования и способ применения».

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые меры предосторожности при хранении

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8 °C. Недопустимо использовать окрашенный раствор.

Характер и содержание первичной упаковки

Прозрачный бесцветный раствор. По 1 мл лекарственного средства в ампулу бесцветного стекла. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В случае использования ампул без насечек или кольца излома, в пачку вкладывается нож ампульный или скарификатор.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства или отходов, полученных после применения лекарственного средства или работы с ним

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения

СОАО «Ферейн»

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37

Номер регистрационного удостоверения: 16/07/2595

Дата первичной регистрации/подтверждения регистрации (перерегистрации): 01.07.2016