Описание
Прозрачный раствор красного цвета.
Состав
В одной ампуле содержится: действующие вещества: тиамина гидрохлорид 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 1 мг, вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины.
Код АТХ: А11DB
Код АТХ: А11DB
Фармакологическое свойства
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и локомоторного аппарата. В больших дозах они оказывают не только заместительное действие, но и обладают рядом фармакологических эффектов: аналгетическим, противовоспалительным, микроциркуляторным.
Витамин В1 в форме тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата играет ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминдифосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Витамин В6 в его фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) является коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.
Витамин В12 необходим для клеточного метаболизма, кроветворения и функционирования нервной системы. Он стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. В больших дозах цианокобаламин оказывает аналгетический, противовоспалительный и микроциркуляторный эффекты.
Фармакокинетика
Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта. Его всасывание лимитировано 8-15 мг в сутки. Для предупреждения дефицита витамина B1 ежедневное его пополнение должно составлять 1,3-1,5 мг в сутки у мужчин, 1,1-1,3 мг у женщин. Выводится тиамин с мочой.
Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин всасываются очень быстро и превращаются в пиридоксаль-5-фосфат. Основной метаболит – 4- пиридоксиновая кислота. Необходимое суточное количество витамина B6 зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2,3 мг в сутки, у женщин –2,0 мг. Выводится почками.
Витамин В12 в желудке в процессе пищеварения освобождается из пищи и связывается с внутренним фактором. Образовавшийся комплекс резистентен к протеолитическим ферментам. Пройдя в дистальную часть тонкого кишечника, он взаимодействует со специфическими рецепторами и затем поступает в системный кровоток, где связывается с транскобаламином. Этот комплекс поступает в печень, костный мозг и другие пролиферирующие клетки, где превращается в активную форму – аденозилкобаламин и метилкобаламин. Витамин В12 проникает в плаценту.
С пищей ежедневно поступает 1,5-3,5 мкг витамина В12. При недостаточности внутренного фактора абсорбция витамина В12 нарушается.
Основным местом депонирования витамина В12 является печень. Период полувыведения составляет около 12 мес. Выводится с желчью, в меньшей степени с мочой.
Витамин В1 в форме тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата играет ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминдифосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Витамин В6 в его фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) является коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.
Витамин В12 необходим для клеточного метаболизма, кроветворения и функционирования нервной системы. Он стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. В больших дозах цианокобаламин оказывает аналгетический, противовоспалительный и микроциркуляторный эффекты.
Фармакокинетика
Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта. Его всасывание лимитировано 8-15 мг в сутки. Для предупреждения дефицита витамина B1 ежедневное его пополнение должно составлять 1,3-1,5 мг в сутки у мужчин, 1,1-1,3 мг у женщин. Выводится тиамин с мочой.
Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин всасываются очень быстро и превращаются в пиридоксаль-5-фосфат. Основной метаболит – 4- пиридоксиновая кислота. Необходимое суточное количество витамина B6 зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2,3 мг в сутки, у женщин –2,0 мг. Выводится почками.
Витамин В12 в желудке в процессе пищеварения освобождается из пищи и связывается с внутренним фактором. Образовавшийся комплекс резистентен к протеолитическим ферментам. Пройдя в дистальную часть тонкого кишечника, он взаимодействует со специфическими рецепторами и затем поступает в системный кровоток, где связывается с транскобаламином. Этот комплекс поступает в печень, костный мозг и другие пролиферирующие клетки, где превращается в активную форму – аденозилкобаламин и метилкобаламин. Витамин В12 проникает в плаценту.
С пищей ежедневно поступает 1,5-3,5 мкг витамина В12. При недостаточности внутренного фактора абсорбция витамина В12 нарушается.
Основным местом депонирования витамина В12 является печень. Период полувыведения составляет около 12 мес. Выводится с желчью, в меньшей степени с мочой.
Показания к применению
Неврологические расстройства, вызванные недостаточностью витаминов B1, B6, B12, которая не может быть устранена путем коррекции питания.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата, а также другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания на эпилептиформные судороги в анамнезе. Атриовентрикулярная и синоатриальная блокады II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тяжелые формы сердечной недостаточности (II и III степени), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, миастения, гиповолемия, порфирия, тяжелая почечная / печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и кормления грудью
Введение витамина B6 в дозе меньше 25 мг в сутки во время беременности и кормления грудью безопасно. В ампуле содержится 100 мг витамина B6, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата во время лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети и пожилые пациенты
Препарат не следует применять у детей младше 12 лет вследствие наличия в составе инъекции бензилового спирта и высоких доз витаминов.
Для пожилых пациентов корректировки дозы обычно не требуется.
Применение во время беременности и кормления грудью
Введение витамина B6 в дозе меньше 25 мг в сутки во время беременности и кормления грудью безопасно. В ампуле содержится 100 мг витамина B6, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата во время лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети и пожилые пациенты
Препарат не следует применять у детей младше 12 лет вследствие наличия в составе инъекции бензилового спирта и высоких доз витаминов.
Для пожилых пациентов корректировки дозы обычно не требуется.
Способ применения и дозы
Дозировка
В тяжелых и острых случаях болевого синдрома лечение начинают с 1 инъекции (2 мл) в день. После исчезновения острой стадии или при невыраженном болевом синдроме необходима 1 инъекция 2-3 раза в неделю. Требуется еженедельный мониторинг лечения. По возможности следует стремиться к переводу пациента в кратчайший период на лечение пероральной формой Мильгаммы®.
Путь введения
Препарат вводят исключительно глубоко внутримышечно. При случайном введении внутривенно необходимо наблюдение специалистами амбулаторно или в стационарных условиях в зависимости от тяжести возникших симптомов.
В тяжелых и острых случаях болевого синдрома лечение начинают с 1 инъекции (2 мл) в день. После исчезновения острой стадии или при невыраженном болевом синдроме необходима 1 инъекция 2-3 раза в неделю. Требуется еженедельный мониторинг лечения. По возможности следует стремиться к переводу пациента в кратчайший период на лечение пероральной формой Мильгаммы®.
Путь введения
Препарат вводят исключительно глубоко внутримышечно. При случайном введении внутривенно необходимо наблюдение специалистами амбулаторно или в стационарных условиях в зависимости от тяжести возникших симптомов.
Предосторожности
Препарат вводится исключительно внутримышечно. При случайном введении внутривенно необходимо наблюдение врача. Длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии.
Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на аллергию на лекарственное средство, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, атриовентрикулярной блокадой I ст., нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам. Пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе следует применять с осторожностью под контролем ЭКГ. В случае появления удлинения интервала PQ, уширения комплекса QRS или развития нарушения ритма следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на аллергию на лекарственное средство, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, атриовентрикулярной блокадой I ст., нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам. Пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе следует применять с осторожностью под контролем ЭКГ. В случае появления удлинения интервала PQ, уширения комплекса QRS или развития нарушения ритма следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности (кожные реакции, анафилактический шок, отек Квинке)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, брадикардия, аритмии
Нарушения со стороны нервной системы:
головокружение, спутанность сознания
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:
тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
профузная потливость, угревидная сыпь, кожные реакции в виде зуда, крапивницы
Нарушения со стороны мышечной системы:
судороги
Общие реакции:
системные побочные реакции обычно связаны со случайной инъекцией в вену или вследствие возможной передозировки; они могут проявляться головокружением, рвотой, брадикардией, аритмией и судорогами.
Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, нарушение сознания, сонливость, зрительные нарушения (диплопия, светобоязнь), шум в ушах, мышечные подергивания, парестезии, дезориентация, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, коллапс, брадикардия, нарушение проводимости сердца; при введении с вазоконстриктором - тахикардия, артериальная гипертензия, боль в грудной клетке, аритмии.
Со стороны органов дыхания: одышка, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.
Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, возбуждение.
реакции гиперчувствительности (кожные реакции, анафилактический шок, отек Квинке)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, брадикардия, аритмии
Нарушения со стороны нервной системы:
головокружение, спутанность сознания
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:
тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
профузная потливость, угревидная сыпь, кожные реакции в виде зуда, крапивницы
Нарушения со стороны мышечной системы:
судороги
Общие реакции:
системные побочные реакции обычно связаны со случайной инъекцией в вену или вследствие возможной передозировки; они могут проявляться головокружением, рвотой, брадикардией, аритмией и судорогами.
Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, нарушение сознания, сонливость, зрительные нарушения (диплопия, светобоязнь), шум в ушах, мышечные подергивания, парестезии, дезориентация, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, коллапс, брадикардия, нарушение проводимости сердца; при введении с вазоконстриктором - тахикардия, артериальная гипертензия, боль в грудной клетке, аритмии.
Со стороны органов дыхания: одышка, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.
Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, возбуждение.
Передозировка
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, они также могут явиться результатом передозировки. Лечение передозировки симптоматическое.
Основные симптомы передозировки лидокаином гидрохлоридом: общая слабость, психомоторное возбуждение, головокружение, тошнота, рвота, дезориентация, тонико-клонические судороги, тремор, нарушение зрения, угнетение центральной нервной системы, апноэ, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, коллапс.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации прекращают введение препарата, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), противосудорожные средства, холинолитики. При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Основные симптомы передозировки лидокаином гидрохлоридом: общая слабость, психомоторное возбуждение, головокружение, тошнота, рвота, дезориентация, тонико-клонические судороги, тремор, нарушение зрения, угнетение центральной нервной системы, апноэ, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, коллапс.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации прекращают введение препарата, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), противосудорожные средства, холинолитики. При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Остальные витамины могут разрушаться продуктами деградации витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут уменьшить эффект леводопы. Имеет место взаимодействие с циклосерином изониазидом и Д-пеницилламином.
Взаимодействия, обусловленные содержанием лидокаина гидрохлорида. Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза. При одновременном применении лидокаина гидрохлорида со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр. Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов необходимо уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии. Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать степень AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
С осторожностью назначают совместно с:
- блокаторами β-адренорецепторов - замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии;
-курареподобными препаратами - возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);
- норэпинефрином, мексилетином - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина)
- мидазоламом - повышается концентрация лидокаина в плазме крови;
- ПСП, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;
- антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог;
- прокаинамидом - возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций.
- прениламином - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
- рифампицином - возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
- фенитоином - усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
- вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.
Взаимодействия, обусловленные содержанием лидокаина гидрохлорида. Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза. При одновременном применении лидокаина гидрохлорида со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр. Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов необходимо уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии. Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать степень AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
С осторожностью назначают совместно с:
- блокаторами β-адренорецепторов - замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии;
-курареподобными препаратами - возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц);
- норэпинефрином, мексилетином - усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина)
- мидазоламом - повышается концентрация лидокаина в плазме крови;
- ПСП, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;
- антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог;
- прокаинамидом - возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций.
- прениламином - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
- рифампицином - возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
- фенитоином - усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
- вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.
Беременность и лактация
Во время беременности и лактации рекомендуется ежедневный прием витамина B1 в дозе 1,4 –1,6 мг в сутки, витамина B6 – 2,4 – 2,6 мг в сутки. Прием этих доз может быть рекомендован лишь при недостаточности этих витаминов. Безопасность более высоких доз не исследовалась.
Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко.
Высокие дозы витамина B12 могут подавлять лактацию.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения Мильгаммы® во время кормления грудью кормление следует прекратить.
Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко.
Высокие дозы витамина B12 могут подавлять лактацию.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения Мильгаммы® во время кормления грудью кормление следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
При применении Мильгамма® не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций
Условия хранения и срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Хранить в холодильнике при температуре 2-8°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности.
Хранить в холодильнике при температуре 2-8°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Упаковка
По 2 мл в стеклянных ампулах коричневого цвета с точкой разлома белого цвета. По 5 ампул в блистере ПВХ. По 1 (№5) или 2 (№10) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Заявитель
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7,
71034, Бёблинген, Германия
Производитель
Солюфарм Фармасьютиш Урзнесс ГмбХ
Индустриштрассе, 3,
34212, Мельзунген, Германия
Представительство/организация, принимающая претензии
Представительство коммандитного товарищества «Вёрваг ФармаГмбХ и Ко. КГ» (Германия) в Республике Беларусь: 220004 г. Минск, ул. Раковская 12, офис 201. Тел./факс (017) 203-59-42.
Заявитель
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7,
71034, Бёблинген, Германия
Производитель
Солюфарм Фармасьютиш Урзнесс ГмбХ
Индустриштрассе, 3,
34212, Мельзунген, Германия
Представительство/организация, принимающая претензии
Представительство коммандитного товарищества «Вёрваг ФармаГмбХ и Ко. КГ» (Германия) в Республике Беларусь: 220004 г. Минск, ул. Раковская 12, офис 201. Тел./факс (017) 203-59-42.