Инструкция по применению Никотиновая кислота-дарница (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

действующее вещество: nicotinic acid;

1 мл раствора содержит: никотиновой кислоты - 1 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.

Код ATX С04А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота (витамин РР) самостоятельно или в виде амида является простетической группой ферментов кодегидразы I никотинамидадениндинуклеотида - НАД) и кодегидразы II (никотинамидадениндинуклеотидфосфат - НАДФ), которые осуществляют перенесение водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата.

Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови.

Имеет вазодилатирующее влияние на уровне преартериол и артериол (в т. ч. головного мозга), чем улучшает микроциркуляцию.

Оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), имеет дезинтоксикационные свойства благодаря усилению дезинтоксикационной функции печени и почек.

Ликвидирует дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.

Фармакокинетика.

Никотиновая кислота быстро всасывается с места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и в меньшей мере — путем конъюгации. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой. Никотиновая кислота может появляться в моче в активной форме, если в организм поступают повышенные ее количества.

Показания

Лечение пеллагры (авитаминоз витамина РР).

Ишемические нарушения мозгового кровообращения.

Облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).

Спазм сосудов почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, тяжелая печеночная недостаточность (в т. ч. цирроз), тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе. Заболевания печени в активной стадии и стойкие увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (не уточненной этиологии). Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой. Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Меры предосторожности

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) его можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применять при гиперацидном гастрите, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), геморрагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в сыворотке крови ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования относительно влияния на скорость реакции не проводились, однако если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздержаться от работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата развести в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводить не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата развести в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения - 30-40 капель в минуту.

Пеллагра. Назначать внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 10-15 дней.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводить 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначать подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая - 100 мг (10 мл), суточная - 300 мг (30 мл).

Дети

Применение препарата у детей до 18 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива. Тошнота, рвота, диарея, гиперемия, зуд кожи.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение прилива, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения; аритмии; при быстром введении - значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко - отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца - акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата. Реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, высыпания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, обострение желудка.

Местные реакции: болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

При длительном применении в больших дозах - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, нарушения функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха, повышение уровней аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени, гиперпигментация, гиперкератоз, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, бессонница, миалгия, снижение артериального давления, ринит, затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.