Инструкция по применению Норадреналин (Концентрат): описание, состав, ФТГ, МНН

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

В ампуле (4 мл) содержится: действующее вещество: Норэпинефрина тартрат - 8,0 мг, что соответствует 4 мг норэпинефрина основания.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте «Перечень вспомогательных веществ».

Быстрое восстановление артериального давления при его остром снижении, за исключением гипотензий, вызванных гиповолемией.

Режим дозирования и способ применения

Вводят только внутривенно. Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента. Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы - к 2 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы - к 20 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

При обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель - достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после - каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии

Терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (см. раздел « Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Противопоказан пациентам:

с артериальной гипотензией, обусловленной гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока коронарных артерий сердца и артерий мозга до окончания терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови;

при тромбозе брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;

при проведении фторотановой и циклопропановой общей анестезии в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции;

при выраженной гипоксии и гиперкапнии;

при выраженной гиперчувствительности к препарату.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина. Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии. При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания следует сократить дозу. При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10 -15 мл физиологического раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При применении норадреналина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) усиливают риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин могут привести к усилению сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норадреналина.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии

Фертильность, беременность и лактация

Норадреналин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норадреналин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности. Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данное лекарственное средство в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмам

В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Нежелательные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица);

- тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы:

- тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгий; слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы:

- одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

- задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения:

- острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы:

- при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции:

- раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

снижение почечного кровотока;

гипоксия тканей;

увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности или при передозировке чаще наблюдаются выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Симптомы: Могут наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение артериального давления.

Лечение: При наступлении явлений передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Фармакологические свойства

Средства для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства, исключая сердечные гликозиды. Код АТС: С01СА03.

Фармакодинамические свойства

Норадреналин оказывает выраженное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренное на β1-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов. Это приводит к повышению силы и скорости сокращения миокарда. Норадреналин вызывает повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), повышение как систолического, так и диастолического давления.

После внутривенного введения эффекты норадреналина развиваются быстро. Норадреналин имеет короткую продолжительность действия.

Фармакокинетические свойства

Распределение. Норадреналин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Период полувыведения из плазмы около 1-2 минуты. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит - 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение: Метаболиты норадреналина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени - в виде глюкуронидных конъюгатов.

Данные доклинической безопасности

Не изучено.

Фармацевтические свойства

Перечень вспомогательных веществ

Натрия хлорид, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данное лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

2 года.

Особые меры предосторожности при хранении

Лекарственное средство следует применять сразу после вскрытия ампул. Не использовать ампулы с видимыми механическими включениями, с содержимым желтого цвета, с трещинами. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Характер и содержание первичной упаковки

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл по 4 мл в ампулах. По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша из пленки поливинилхлоридной вместе с листком- вкладышем и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона коробочного. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства или отходов, полученных после применения лекарственного средства или работы с ним

Все остатки лекарственного средства и отходы следует уничтожить в установленном порядке

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения

СО АО «Ферейн»

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.