Инструкция по применению Оксациллин порошок (Лиофилизат): описание, состав, ФТГ, МНН

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Активное вещество:

Оксациллина натриевая соль 250 мг 500 мг 1000 мг (в пересчете на оксациллин)

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам.

Код АТС: [J01СFО4].

Оксациллин предназначен для лечения инфекций, вызванных стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, которые чувствительны к оксациллину (в том числе инфекции дыхательных путей, кожи и структур кожи, костей и суставов, инфекции мочевых путей, эндокардит, менингит или бактериемия).

Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств).

Реакции гиперчувствительности. на пенициллины. Тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики.

Тяжелые и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок с коллапсом) имели место у больных, получавших оксациллин. Частота анафилактического шока у всех пациентов, пролеченных оксациллином, варьировала от 0,015% до 0,04%. Анафилактический шок со смертельным исходом случался примерно у 0,002% пациентов, прошедших лечение. Хотя анафилаксия чаще встречается после парентерального введения, смертельные исходы были выявлены у пациентов, получавших пероральные пенициллины.

Перед началом терапии оксациллином необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При приёме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

Следует с осторожностью назначать Оксациллин пациентам с аллергическим диатезом и астмой в анамнезе.

Также с осторожностью следует назначать пациентам с мононуклеозом и острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском эритематозной кожной сыпи.

О диарее, ассоциированной Clostridium difficile (ДАСД), которая может изменяться в зависимости от тяжести заболевания: от легкой диареи до смертельного колита, сообщается при назначении практически всех антибактериальных препаратов, включая оксациллин. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, приводящее к развитию ДАСД. Clostridium difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию ДАСД. Гипертоксины, которые продуцируются устойчивыми к антибактериальной терапии штаммами Clostridium difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, и могут приводить к колэктомии. ДАСД должна рассматриваться у всех больных, которые обращаются с диареей, после применения антибиотиков. Необходимо проводить тщательный анамнез, так как были сообщения о ДАСД спустя более двух месяцев после лечения антибактериальными препаратами. При подозрении или подтверждении ДАСД во время продолжающейся терапии Оксациллином, назначение препарата должно быть прекращено и должно быть назначено соответствующее лечение: восстановление водно-электролитного баланса, прием белковых добавок и антибиотиков, хирургическое лечение.

Длительное или повторное применение оксациллина может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза

(реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов со сниженным диурезом, принимающих оксациллин (преимущественно

парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При приеме

Оксациллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество

жидкости для поддержания адекватного диуреза и уменьшения вероятности

образования кристаллов оксациллина.

У пациентов с нарушениями функции почек, скорость выведения оксациллина будет

снижена в зависимости от степени этого нарушения и, соответственно, необходимо

будет уменьшить общую суточную дозировку Оксациллина.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует увеличить интервал

между приемами доз.

Аномальное удлинение протромбинового индекса (увеличение МНО) редко

сообщалось у пациентов при совместном применении оксациллина с

антикоагулянтами. Соответствующий мониторинг следует проводить в случае

одновременного назначения антикоагулянтов. Необходимо проводить корректировку

дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня

антикоагуляции.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать

противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно

использовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При

тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических

признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и

оксациллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные

методы контрацепции.

Перед назначением оксациллина первоначально должны быть выполнены

бактериологические исследования для определения возбудителей и их

чувствительности к препарату.

До появления результатов теста на чувствительности оксациллин может быть

использован для начальной терапии в случаях подозрения на восприимчивую

стафилококковую инфекцию. В случаях, если тесты на чувствительность указывают на инфекцию отличную от восприимчивых штаммов стафилококка, лечение

оксациллином следует прекратить.

Оксациллин не следует использовать для лечения инфекций, вызванных

микроорганизмами, чувствительными к пенициллину G.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности

оксациллина и других антибактериальных препаратов, оксациллин следует

использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые

подтверждены или имеются неопровержимые доказательства чувствительности

бактерий.

Продолжительность терапии зависит от типа тяжести инфекции, а также от общего

состояния пациента и от клинической и бактериологической эффективности

проводимого лечения.

При тяжелых стафилококковых инфекциях, лечение оксациллином следует

продолжать в течение 14 дней. Лечение пациента должно быть продолжено еще в

течение 48 часов после нормализации температуры и отсутствия симптомов

заболевания.

Для лечения эндокардита и остеомиелита может потребоваться более длительное

лечение.

Совместное применение оксациллина и пробенецида может привести к повышению

концентрации оксациллина в крови. Пробенецид замедляет скорость выведения путем

конкурентного ингибирования почечной канальцевой секреции оксациллина.

Оксациллин-пробенецид терапия, как правило, ограничена теми инфекциями, где

необходимы очень высокие уровни пенициллина в крови.

Во время длительной терапии оксациллином следует периодически контролировать

состояние функций органов кроветворения, печени и почек.

До начала терапии необходимо провести общий анализ крови с лейкоцитарной

формулой и, по крайней мере, проводить се еженедельно в ходе лечения.

Следует проводить также периодический анализ мочи, если значения содержания

азота, мочевины и креатинина в крови стали повышенными во время терапии

Оксациллином.

При каком-либо нарушении функции почек или при подозрении на нее, необходимо

снижать общую дозу Оксациллина и контролировать его уровень в крови, чтобы

избежать возможных. нейротоксических реакций.

Следует периодически проводить анализ значения активности АСТ и АЛТ во время

лечения Оксациллином для мониторинга возможных нарушений функции печени.

Применение у детей и у пожилых пациентов. Из-за не достаточно развитой функции

почек у детей Оксациллин может не полностью выводится из организма, что

сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае

необходима корректировка дозировки Оксациллина с периодическим контролем его

уровня в крови. У всех детей, принимающих пенициллины, следует пристально

следить за клиническими и лабораторными признаками токсических или побочных

эффектов.

При курсовом лечении должны быть приняты меры предосторожности у

недоношенных детей и в течение неонатального периода: проводить контроль за

состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у

людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к

возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе

псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или

после лечения оксациллином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение Оксациллина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

При внутривенном введении, особенно у пожилых пациентов, следует соблюдать осторожность ввиду возможности развития тромбофлебита.

Проведенные клинические исследования Оксациллина не выявили достоверных отличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение Оксациллином с нижней границы суточной дозировки.

Необходимо принимать во внимание содержание натрия в одной рекомендуемой дозе Оксациллина у пожилых пациентов, клинически важно в случае сердечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Особые указания

Не целесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Применение во время беременности и в период лактации

В период кормления грудью лекарственное средство применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Цефазолин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, могут возникнуть побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения оксациллина с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с 7 бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Внутривенно и внутримышечно.

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1,5 мл, с 500 мг - 3 мл, с 1000 мг 5-6 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 минут.

Для внутривенного капельного введения оксациллин растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель в минуту.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

При тяжелых формах заболевания: (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг): 4-12 г/сут в 4-6 введений. Инфекции легкой и средней тяжести: 250-500 мг каждые 4-6 часов в/в или в/м. Инфекции тяжелой степени тяжести: 1 г каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Острый или хронический стафилококковый остеомиелит: 1,5-2 г каждые 4 часа в/в. Стафилококковый эндокардит: 2 г каждые 4 часа в/в.

Инфекции ЦНС у взрослых: 9-12 г/сут в/в в 4 введения.

Дети:

Средние суточные дозы в возрасте от 1 мес до 12 лет (с массой тела < 40 кг): 100- 300 мг/кг/сут в 4-6 введений в/м, в/в.

Инфекции легкой и средней тяжести: 50 мг/кг каждые 6 часов или 100-150 мг/кг/сутки в 4 введения в/в или в/м.

Инфекции тяжелой степени тяжести: 100-200 мг/кг/сут в 4-6 введений в/в или в/м. Стафилококковый эндокардит: 200 мг/кг/сутки в 4-6 введений в/в (максимальная доза 12 г/сутки).

При менингитах: рекомендуются более высокие дозы.

Новорожденные:

В возрасте <1 недели:

25 мг/кг каждые 12 часов (при массе тела <1,2 кг);

25-50 мг/кг каждые 12 часов (при массе тела 1,2-2 кг);

25-50 мг/кг каждые 8 часов (при массе тела >2 кг).

При менингитах рекомендуются более высокие дозы.

В возрасте 1-4 недели:

25 мг/кг каждые 12 часов (при массе тела <1,2 кг);

25-50 мг/кг каждые 8 часов (при массе тела 1,2-2 кг);

25-50 мг/кг каждые 6 часов (при массе тела >2 кг).

При менингитах рекомендуются более высокие дозы.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза Оксациллина или увеличен интервал между приёмами (1 г внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 часов) у взрослых. В случаях диализа, дополнительную дозу Оксациллина следует вводить после окончания процедуры.

Применение лекарственного средства в период ‘беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Признаки и симптомы передозировки оксациллина сходны с неблагоприятными реакциями, которые описаны в разделе «Побочное действие». При появлении данных признаков или симптомов необходимо прекратить использование препарата, принять необходимые меры и назначить симптоматическое лечение.

При хронической передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.

Поскольку эффективных антидотов нет, проводят вспомогательные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).

В случае тяжелой передозировки, произошедшей во время интратекального введения, следует произвести повторную люмбальную пункцию для обеспечения быстрого дренажа спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - лихорадка, боли в суставах, в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, гиперкинезы, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Нейротоксические реакции, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении пенициллина G, могут возникнуть при применении больших внутривенных доз оксациллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны органов кроветворения: анемия, включая гемолитическую анемию, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - гломелорулонефрит и интерстициальный нефрит; проявление этой реакции могут включать: сыпь, лихорадка, эозинофилия, гематурия, протеинурия и почечная недостаточность.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистых оболочек, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), острый генерализованный экзематозный пустулез, кристаллурия.

При внутривенном введении - тромбофлебит.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Условия и срок хранения

При температуре не выше 25 °С.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

По 250 мг, 500 мг, 1000 мг во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми, или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5, 10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Производитель/организация, принимающая претензии:

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).

640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Тел/факс: (3522)48-16-89

e-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: kurgansintez.ru