Инструкция по применению Олитид (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Дозировка 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло- коричневого до коричневого цвета.

Дозировка 300 мг и 600 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета.

На поперечном разрезе таблетки белого цвета.

Абакавир сульфат:175,5 мг351,0 мг702,0 мг

что соответствует содержанию абакавира:150,0мг300,0 мг600,0 мг

Вспомогательные вещества: Гидроксипропилцеллюлоза (Гипролоза) - 12,0 мг/ 24,0 мг/ 48,0 мг; натрия крахмалгликолят (тип А) - 12,0 мг/ 24,0 мг/ 48,0 мг; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил марка А-300) - 2,0 мг/ 4,0 мг/ 8,0 мг; магния стеарат - мг/ 5,0 мг/10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 49,0 мг/ 98,0 мг/ 196,0 мг.

Оболочка: пленочное покрытие Aquarius Prime BKN 313005 Orange - 7,0мг, 14,0мг, 28,0 мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 74,2 %, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) - 14,3%, диоксид титана - 3,5 %, тальк - 2,3%, краситель железа оксид красный - 1,4%, краситель железа оксид желтый - 4,3%).

Противовирусное средство прямого действия Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир.

КОД ATX: J05AF06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, устойчивые к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину). Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму, превращаясь в активную форму карбовир- 5-трифосфат — аналог деоксигуанозина - 5-трифосфата. Механизм действия препарата связан с ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву синтеза вирусной ДНК и прекращению репликации ВИЧ. Возможное развитие резистентности связано с изменениями генотипа в определенной кодоновой области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения половинной ингибирующей концентрации (IC50) препарата в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество СD4+-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в том числе в спинномозговой жидкости). Фармакокинетика

Абакавир быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У взрослых абсолютная био доступность абакавира после приема внутрь составляет 83%. После приема внутрь таблеток максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 1,5 ч и составляет 3 мкг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) в течение 12 ч после приема препарата составляет 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmах, но не влияет на AUC. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация абакавира в ликворе составляет 30-44% от таковой в плазме. Связь с белками плазмы - низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5-карбоновая кислота и 5-глюкуронид). Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками: 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Особые группы пациентов:

Дети

Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме пищи у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC0-24 приему такой же дозы препарата, разделенной на 2 приема. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови, благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования сутки у взрослых.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.

Пациенты с нарушением функции почек

Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2 % его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд- Пью) AUC абакавира была больше в среднем в 1,89 раза, а Т1/2 - в 1,58 раза. Нарушения функции печени легкой степени не влияют на показатели AUC метаболитов абакавира, однако у таких пациентов снижается скорость образования и выведения метаболитов.

Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени не изучена.

Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

ВИЧ-инфекция у взрослых, подростков и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии (см. разделы «Меры предосторожности и «Фармакодинамика»).

Демонстрация пользы применения абакавира преимущественно основана на результатах исследований с использованием режима терапии два раза в сутки в составе комбинированной терапиии у взрослых пациентов, ранее не получавших лечения (см. раздел «Фармакодинамика»).

Перед началом лечения абакавиром у ВИЧ-инфицированных пациентов необходимо провести скрининг на наличие аллеля HLA-B*5701, независимо от их расовой принадлежности (см. раздел «Меры предосторожности»). Абакавир не следует применять у пациентов с носительством аллеля HLA-B*5701.

Повышенная чувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата (см. разделы «Меры предосторожности и «Побочное действие»).

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как правило при принятии решения о применении антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции у беременных женщин, а также для последующего снижения риска вертикальной передачи ВИЧ новорожденным, во внимание принимаются как данные исследований на животных, так и клинический опыт применения у беременных женщин. Исследования на животных выявили наличие токсического действия абакавира на развитие эмбриона и плода крыс, однако у кроликов данного влияния не наблюдалось. Результаты исследований на животных продемонстрировали канцерогенность абакавира, однако клиническая значимость полученных данных для человека неизвестна. Бьшо показано, что у человека абакавир и/или его метаболиты проникают через плаценту.

Более 800 исходов беременностей у женщин, принимавших абакавир в первом триместре, и более 1000 исходов беременностей у женщин, получавших абакавир во втором и третьем триместрах, указывают на отсутствие мальформативного и фетального/неонатального воздействия абакавира. На основе этих данных мальформативный риск для человека маловероятен.

Митохондриальная дисфункция

Было продемонстрировано, что аналоги нуклеозидо и нуклеотидов in vitro и in vivo вызывают митохондриальные повреждения различной степени. Имеются сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-негативных младенцев, которые внутриутробно и/или после рождения получали аналоги нуклеозидов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Лактация

Абакавир и его метаболиты выделяются с грудным молоком у крыс. Абакавир также выделяется в женское молоко. Данные по безопасности применения абакавира у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствуют. ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендуется ни при каких обстоятельствах не кормить ребенка грудью, чтобы предотвратить его заражение ВИЧ.

Фертильность

Исследования на животных показали, что абакавир не оказывает влияния на фертильность.

Назначать Олитид должен врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Для обеспечения получения целой дозы рекомендуется проглатывать таблетку целиком, без деления.

Для детей в возрасте старше 3 месяцев и массой тела менее 14 кг, а также для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендовано применение абакавира в виде раствора для приема внутрь. В качестве альтернативы для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, допускается крошение таблеток и добавление к небольшому количеству количеством полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно (см. раздел «Фармакокинетика»).

Взрослые, подростки и дети с массой тела не менее 25 кг

Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки. Препарат назначают по 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки.

Дети с массой тела менее 25 кг

Режим дозирования таблеток для различных весовых групп

Дети с массой тела от ≥ 20 кг до < 25 кг: Рекомендуемая доза составляет 450 мг в сутки.

Можно принимать либо 150 мг утром и 300 мг вечером, либо 450 мг один раз в сутки.

Дети с массой тела от 14 до <20 кг: Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Можно принимать либо 150 мг два раза в сутки, либо 300 мг один раз в сутки.

Дети в возрасте до трех месяцев: Доступные данные по применению абакавира в данной возрастной группе ограничены. Их недостаточно для формулирования рекомендаций по дозированию (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациентам, переходящим с двухразового суточного режима дозирования к режиму дозирования один раз в сутки, следует принимать рекомендуемую однократную суточную дозу (как описано выше) приблизительно через 12 часов после последней дозы двухразового режима дозирования, а после этого принимать рекомендуемую однократную суточную дозу (см. выше) приблизительно каждые 24 часа. При возвращении к двухразовому режиму дозирования пациентам следует принимать рекомендуемую двухразовую суточную дозу приблизительно через 24 часа после последней однократной дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

Однако абакавир не рекомендуется применять у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Абакавир метаболизируется преимущественно в печени. У пациентов с легкими нарушениями функции печени дать рекомендации по дозированию не представляется возможным. Нет данных о применении абакавира у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, в связи с чем не рекомендуется применение абакавира у данной категории пациентов, за исключением случаев, когда врач считает это необходимым. Применение абакавира пациентами с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени должно сопровождаться тщательным мониторингом, по возможности рекомендуется проводить мониторинг уровня абакавира в плазме (см. раздел «Фармакокинетика»). Абакавир противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Пожилые пациенты

В настоящее время отсутствуют данные фармакокинетики у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Природа многих побочных реакций, наблюдаемых у пациентов, получающих абакавир, до конца не ясна. Являются ли эти нежелательные явления следствием применения абакавира или большого количества других препаратов, одновременно назначаемых с ним, или они обусловлены самим заболеванием, не установлено. Многие из перечисленных ниже побочных реакций (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, сонливость, сыпь) часто наблюдаются у пациентов с гиперчувствительностью к абакавиру. Поэтому при появлении данных симптомов необходимо тщательное обследование пациента для подтверждения или исключения гиперчувствительности (см. раздел «Меры предосторожности»). Поступали очень редкие сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе, при этом нельзя было исключить гиперчувствительность к абакавиру. В таких ситуациях следует отменить все препараты, содержащие абакавир, при этом возобновление приема запрещено. Большинство приведенных ниже нежелательных реакций не ограничивают применение абакавира. В зависимости от частоты выявления их можно условно разделить на следующие категории: очень часто (частота выше 1/10), часто (частота от 1/100 до 1/10), нечасто (частота от 1/1000 до 1/100), редко (частота от 1/10 000 до 1/1000) и очень редко (частота ниже 1/10 000).

Нарушения метаболизма и питания: часто - анорексия, очень редко - лактоацидоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - панкреатит. Нарушения со стороны кожи: часто - сыпь (при отсутствии системных проявлений); очень редко - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Системные проявления и местные реакции: часто - лихорадка, сонливость, утомляемость.

Описание отдельных побочных реакций

Гиперчувствительность

Проявления реакции гиперчувствительности приведены ниже. Данные симптомы были выявлены в ходе клинических исследований и пост-маркетингового наблюдения. Симптомы, встречающиеся не менее чем у 10% пациентов с гиперчувствительностью, выделены жирным шрифтом.

Практически у всех пациентов с гиперчувствительностью при развитии этой реакции отмечаются лихорадка и/или сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная), хотя в некоторых случаях эти проявления отсутствуют. Другие основные симптомы включают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы и общие симптомы, такие как сонливость и недомогание.

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

Со стороны печени и поджелудочной железы: повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгии, редко - миолиз, артралгии, повышение активности креатинфосфокиназы.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Прочие: лихорадка, сонливость, недомогание, отеки, лимфадемопатия, артериальная гипертония, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Продолжение приема абакавира при развитии реакции гиперчувствительности приводит к усугублению симптомов и может угрожать жизни пациента; были зафиксированы редкие случаи со смертельным исходом.

Возобновление приема абакавира пациентами с реакцией гиперчувствительности в анамнезе приводит к развитию повторной реакции в течение нескольких часов. Повторная реакция гиперчувствительности обычно протекает более тяжело, чем первая, и может проявляться угрожающей жизни артериальной гипотонией, вплоть до летального исхода. Иногда реакция гиперчувствительности развивается при возобновлении терапии абакавиром после его отмены, вызванной появлением всего одного из основных симптомов этой реакции (см. выше). В редких случаях эта реакция возникает при возобновлении приема абакавира пациентами, у которых до отмены препарата не отмечалось никаких симптомов гиперчувствительности.

Метаболические параметры

В ходе антиретровирусного лечения может происходить набор веса и увеличение уровня липидов и глюкозы в крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Синдром восстановления иммунитета

На момент начала комбинированной антиретровирусной терапии у ВИЧ- инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом возможно развитие воспалительной реакции на фоне бессимптомной оппортунистической инфекции или ее остаточных явлений. Аутоиммунные заболевания (такие как диффузный токсический зоб) также были описаны на фоне восстановления иммунитета, однако время их появления варьировало в более широких пределах, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Остеонекроз

Имеются сообщения о случаях остеонекроза, в частности у пациентов с широко известными факторами риска, распространенным ВИЧ-заболеванием или получающих длительную комбинированную антиретровирусную терапию. Частота развития остеонекроза неизвестна (см. раздел «Меры предосторожности»).

Изменения в лабораторных показателях

В контролируемых клинических исследованиях лабораторные отклонения, связанные с лечением абакавиром, встречались нечасто, разницы между группой приема абакавира и

контрольной группой выявлено не было.

Применение у детей

1206 ВИЧ-инфицированных детей в возрасте с трех месяцев до 17 лет были включены в исследование ARROW (COLI05677), 669 из которых получали абакавир и ламивудин один или два раза в сутки (см. раздел «Фармакодинамика»). Никаких дополнительных

проблем безопасности при применении препаратов у детей один или два раза в сутки по сравнению с взрослыми выявлено не было.

Гиперчувствительность (также см. раздел «Побочное действие»)

Применение абакавира связано с риском развития реакций гиперчувствительности (см. раздел «Побочное действие»), которые характеризуются лихорадкой и/или сыпью с другими симптомами, указывающими на полиорганное поражение. При применении абакавира наблюдались реакции гиперчувствительности, некоторые из которых принимали угрожающий жизни характер и в редких случаях приводили к летальному исходу при отсутствии должного контроля.

Риск развития реакции гиперчувствительности на фоне приема абакавира высок у пациентов с носительством аллеля HLA-B*5701. Однако случаи гиперчувствительности с меньшей частотой наблюдались у пациентов, не являющихся носителями данного аллеля. В связи с этим следует соблюдать следующие меры предосторожности:

Перед началом терапии обязательно необходимо задокументировать HLA-B* 5701 статус пациента.

Терапию препаратом Олитид никогда не следует начинать у пациентов, имеющих аллель HLA-B*5701, а также у пациентов с отрицательным статусом носительства HLA-B*5701 и подозрением на развитие реакции гиперчувствительности к абакавиру после предыдущего курса лечения, содержащего абакавир (например, Кивекса, Тризивир, Триумек).

При подозрении на реакцию гиперчувствительности препарат Олитид должен быть немедленно отменен даже при отсутствии носительства аллеля HLA- В*5701. Промедление в отмене препарата после появления реакции гиперчувствительности может создавать угрозу для жизни пациента.

После отмены лечения препаратом Олитид в связи с подозрением на реакцию

гиперчувствительности возобновлять терапию лекарственным средством Олитид или другими абакавир-содержащими препаратами (например, Кивекса, Тризивир, Триумек) нельзя.

Возобновление приема абакавир-содержащих препаратов после подозреваемой реакции гиперчувствительности может приводить к быстрому возвращению симптомов в течение нескольких часов. При этом реакции обычно проявляются в более тяжелой форме и могут приводить к угрожающей жизни артериальной гипотонии или летальному исходу.

Во избежание возобновления приема абакавира пациентов с подозреваемой реакцией гиперчувствительности необходимо проинструктировать вернуть оставшиеся таблетки препарата Олитид.

Гиперчувствительность к абакавиру была широко описана в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения. Симптомы обычно появлялись в течение первых шести недель терапии (медиана времени до начала - 11 дней) после начала терапии абакавиром, хотя данные реакции могут появляться в любой момент в ходе лечения. При появлении реакции гиперчувствительности практически во всех случаях наблюдались лихорадка и/или сыпь. Другие наблюдаемые признаки и симптомы описаны в разделе «Побочное действие» («Описание отдельных побочных реакций»), включая респираторные симптомы и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Важно отметить, что данные симптомы гиперчувствительности могут быть ошибочно приняты за проявление респираторного заболевания (пневмония, бронхит, фарингинт) или гастроэнтерита.

Симптомы, связанные с гиперчувствительностью, ухудшаются по мере продолжения лечения и могут создавать угрозу для жизни. Данное симптомы обычно прекращаются при отмене абакавира.

В редких случаях у пациентов, прекративших лечение абакавирам по причинам, отличным от симптомов реакции гиперчувствительности также наблюдались жизнеугрожающие реакции в течение нескольких часов после возобновления терапии абакавиром (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Описание отдельных побочных реакций»). Возобновление приема абакавира у таких пациентов должно проводиться при непосредственном медицинском наблюдении.

Митохондриальная дисфункция

Было продемонстрировано in vitro и in vivo, что аналоги нуклеотидов и нуклеозидов вызывают митохондриальные повреждения различной степени. Получены сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-отрицательных новорожденных, которые получали аналоги нуклеотидов внутриутробно и/или после рождения. Основными побочными реакциями были гематологические нарушения (анемия, нейтропения), нарушения со стороны обмена веществ (гиперлипаземия). Как правило, данные побочные реакции были временными. Также сообщалось о некоторых отсроченных неврологических нарушениях (гипертония, судороги, нарушения поведения), в настоящее время неизвестно, являются ли данные побочные реакции обратимыми.

Все дети, которые внутриутробно были подвергнуты воздействию аналогов нуклеотидов или нуклеозидов, включая ВИЧ-отрицательных, должны наблюдаться клинически и лабораторно и пройти полное обследование на предмет возникновения возможной митохондриальной дисфункции при наличии соответствующих симптомов или признаков. Эти данные не отменяют существующих рекомендаций по проведения антиретровирусного лечения во время беременности для предотвращения вертикальной передачи ВИЧ.

Изменение массы тела и метаболических параметров

В ходе антиретровирусной терапии может происходить набор веса и увеличение уровня липидов и глюкозы в крови. Эти изменения могут быть частично связаны с контролем заболевания и образом жизни. В некоторых случаях были получены факты, свидетельствующие о связи повышения уровня липидов в крови с лечением, в то время как значимые доказательства того, что набор массы тела связан с конкретным лечением, отсутствуют. Мониторинг уровня липидов и глюкозы в крови следует проводить в соответствии с принятыми руководствами в области лечения ВИЧ. Расстройства липидного обмена следует лечить в соответствии с клинической картиной.

Панкреатит

Имеются сообщения о развитии панкреатита, хотя причинно-следственная связь с применением абакавира не ясна.

Тройная нуклеозидная терапия

У пациентов с высокой вирусной нагрузкой (> 100 000 копий/мл) выбор тройной комбинации, включающей абакавир, ламивудин и зидовудин, требует особой осторожности (см. раздел «Фармакодинамика).

Имеются сообщения о высокой частоте вирологической неэффективности и появлении резистентности на ранней стадии, когда абакавир принимался в комбинации с тенофовир дизопроксил фумаратом и ламивудином один раз в сутки.

Заболевания печени

Безопасность и эффективность абакавира у пациентов со значительными нарушениями функции печени не установлена. Абакавир противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с имеющимися нарушениям функции печени, включая хронический активный гепатит, находящиеся на комбинированной антиретровирусной терапии, подвержены повышенному риску появления нарушений со стороны печени, поэтому следует проводить мониторинг таких пациентов в соответствии со стандартной практикой. При наличии признаков ухудшения заболеваний печени у таких пациентов необходимо рассмотреть вопросе приостановке или прекращении лечения.

Было проведено фармакокинетическое исследование с участием пациентов с легкими нарушениями функции печени. Тем не менее, какие-либо однозначные рекомендации в отношении снижения дозы предоставить невозможно ввиду значительной вариабельности уровня экспозиции препарата в данной популяции пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»). Имеются весьма ограниченные данные в отношении клинической безопасности применения абакавира у пациентов с нарушенной функцией печени. Ввиду потенциального увеличения уровня экспозиции (AUC) у некоторых пациентов, требуется осуществлять тщательный мониторинг. Отсутствуют какие-либо данные в отношении пациентов с нарушениями функции печени умеренной или тяжелой степени. Ожидается, что у таких пациентов концентрация абакавира в плазме крови будет существенно повышена. Таким образом, абакавир не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции печени, за исключением случаев клинической необходимости, при этом пациент должен находиться под пристальным наблюдением.

Пациенты с сопутствующим хроническим гепатитом В или С

Пациенты с хроническим гепатитом В или С, находящиеся на комбинированной антиретровирусной терапии, подвержены повышенному риску появления тяжелых и возможно летальных побочных реакций. В случае комбинированной антивирусной терапии гепатита В или С следует обратиться к инструкциям по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении абакавира и рибавирина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Нарушения функции почек

Абакавир не следует применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (см. раздел «Фармакокинетика»).

Синдром восстановления иммунитета

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала КАРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (Р. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения. Аутоиммунные заболевания (такие как диффузный токсический зоб) также были описаны на фоне восстановления иммунитета, однако время их появления варьировало в более широких пределах, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии.

Остеонекроз

Несмотря на то, что этиология является мультифакторной (включая использование кортикостероидов, употребление алкоголя, иммуносупрессию тяжелой степени, высокий индекс массы тела), о случаях остеонекроза сообщалось в частности у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-заболевания и/или длительным нахождением на комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентов следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления боли в суставах, неподвижности суставов или затруднений в движении.

Оппортунистические инфекции

Применение абакавира или других антиретровирусных препаратов не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ- инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

Передача ВИЧ-инфекции

В то время как было продемонстрировано, что эффективная вирусная супрессия на фоне антиретровирусной терапии значительно снижает риск передачи ВИЧ половым путем, остаточный риск передачи не может быть исключен. Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности в соответствии с официальными руководствами.

Инфаркт миокарда

Неэкспериментальные исследования показали наличие связи между инфарктом миокарда и применением абакавира. Исследования включали в основном пациентов с опытом лечения антиретровирусными средствами. Данные из клинических исследований указывают на ограниченное число случаев инфаркта миокарда и не могут исключить наличие небольшого риска. В общем, доступные данные, полученные из наблюдения когорт и рандомизированных клинических исследований, показывают некоторые расхождения и не позволяют однозначно доказать или опровергнуть связь терапии абакавиром с риском инфаркта миокарда. Биологические механизмы, объясняющие потенциально повышенный риск, в настоящее время неизвестны. При назначении абакавира необходимо принятие всех мер для минимизации факторов риска (таких как курение, артериальная гипертония, гиперлипидемия).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специальных исследований по изучению влияния абакавира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, пациентам, принимающим абакавиар, необходимо соблюдать меры предосторожности, либо избегать управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать такие побочные эффекты как сонливость, головная боль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 300 мг:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 60, 90 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 300 мг:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60, 90 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 3, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром - эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в транспортную тару.

По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый и хром – эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в транспортную тару.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

АО «Фармасинтез», Россия.

Юридический адрес: Россия, 664007, г. Иркутск, Красногвардейская, д. 23, оф. 3.

Адрес производственной площадки:

Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.

Претензии потребителей направлять по адресу

АО «Фармасинтез», Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, тел.: (3952) 55-03-55, факс: (3952) 55-03-25.