Инструкция по применению Омез (лиофилизат): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждый флакон содержит: омепразол натрия, эквивалентный 40 мг омепразола, а также вспомогательные вещества: натрия карбонат.

лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Омепразол относится к группе антисекреторных препаратов, ингибиторов протонного насоса, производных бензимидазола, который подавляет секрецию желудочной соляной кислоты, путем специфического ингибирования Н⁺ К⁺ - АТФ-азы, ферментной системы, или ‘кислотного (протонного) насоса’ париетальных клеток желудка. После внутривенного введения омепразола подавление секреции происходит в течение первого часа, с максимальным развитием эффекта в течение двух часов. Внутривенное введение разовой дозы (40 мг) омепразола вызывает подавление желудочной секреции на протяжении 24 часов, аналогичное регулярному приему внутрь 20 мг в сутки. Омепразол характеризуется коротким периодом полувыведения, антисекреторное действие пролонгируется за счет увеличения продолжительности связывания с париетальным ферментом Н⁺К⁺ - АТФ-азой.

Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н⁺К⁺ - АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции в независимости от формы стимуляции.

• профилактика аспирации кислоты

• кратковременное лечение (до 5 дней) рефлюкс-эзофагита, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы

• желудка, включая осложнения после приема НПВС, например, в послеоперационный период, у пациентов, которые не в состоянии получать пероральную терапию

• Гиперчувствительность к омепразолу или компонентам препарата.

• Беременность и лактация.

• Как и другие ингибиторы протонной помпы, омепразол не должен назначаться совместно с атазанавиром

Только для взрослых пациентов:

Профилактика аспирации кислоты: внутривенное введение 40 мг омепразола, процедура должна быть закончена не менее чем за 1 час до операции

Лечение рефлюкс-эзофагита, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудка у пациентов, которые не в состоянии получать пероральную терапию: внутривенное введение 40 мг омепразола 1 раз в день в течение не более чем 5 дней.

Внутривенное введение омепразола приводит к немедленному снижению интрагастральной кислотности, при этом среднее снижение за 24 часа составляет около 90%.

Клинический опыт применения препарата при синдроме Золлингера-Эллисона ограничен.

Внутривенные инъекции.

Для внутривенных инъекций разовая доза лиофилизированного порошка омепразола 40 мг, содержащаяся во флаконе, разводится 10 мл стерильной воды для инъекций. Полученная концентрация препарата составляет 4 мг/мл омепразола. Раствор должен вводиться медленно (в течение 5 минут).

Внутривенные инфузии.

Содержимое одного флакона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций. В асептических условиях извлечь из флакона полученный раствор и развести в 90 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% декстрозы для внутривенных вливаний или 5% маннитола для внутривенных вливаний, чтобы получить раствор, содержащий 0.4 мг/мл омепразола. Раствор должен вводиться в течение 20-30 минут.

• К наиболее распространенным побочным эффектам относятся дисфункции желудочно -кишечного тракта, в частности, диарея, запор, боли в области живота, тошнота, рвота, метеоризм. Также отмечены кожные высыпания, зуд, крапивница, прекращающиеся после отмены препарата.

• Неблагоприятные реакции со стороны центральной нервной системы включали парестезии, головокружение, предобморочное состояние, все перечисленные проявления исчезают после прекращения лечения. Сомноленция, бессонница, вертиго отмечаются в редких случаях. Обратимые психические изменения, возбуждение, депрессия и галлюцинации встречаются преимущественно у пациентов с тяжелым течением заболеваний.

• К другим, редко встречающимся заболеваниям, относятся артралгии, миалгии, нарушение остроты зрения, нарушение вкуса, периферические отеки, гипонатриемия, изменение показателей гемограммы, включающие агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению, анафилактический шок, недомогание, лихорадка, бронхоспазм, энцефалопатия у пациентов с ранее существующими тяжелыми заболеваниями печени, гепатит с желтушным синдромом или без, редко печеночная недостаточность, интерстициальный нефрит, который может привести к острой почечной недостаточности.

Информация о преднамеренной передозировке омепразола в достаточном объеме отсутствует. Исследования, с применением внутривенной дозы до 270 мг в сутки и до 650 мг в течение трех суток, показали, что побочных реакций, связанных с приемом препарата, не возникало, поэтому в случае передозировки рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Возможность взаимодействия омепразола с другими препаратами резко ограничена. Тем не менее, поскольку омепразол замедляет микросомальный метаболизм препаратов, осуществляющийся ферментной системой печени цитохрома Р450, элиминация других препаратов, требующая участия этой системы ферментов, или высокой активности экскреторной функции печени, может снижаться при одновременном приеме омепразола. Этот эффект может снизить скорость выведения веществ, повысить концентрацию диазепама, фенитоина, антикоагулянтов, таких как варфарин, в плазме (контроль концентрации препаратов в плазме, МНО для антикоагулянтов необходим для индивидуального подбора дозы на фоне лечения омепразолом).

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.

Омепразол не оказывает влияние на изомеры цитохрома Р, что подтверждается отсутствием метаболических реакций с субстратами CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (S- варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E (этанол), CYP3A (циклоспорин, лидокаин, квинидин, эстрадиол, эритромицин, будесонид). Совместное назначение омепразола (40 мг/день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному снижению концентрации атазанавира (снижение AUC, Стах и Cmin на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не снижало влияние омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное использование омепразола и атазанавира не рекомендуется.

Одновременное назначение омепразола и такролимуса может приводить к увеличению концентрации последнего в плазме крови.

Одновременное назначение омепразола и ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в плазме крови. Омепразол (40 мг /день) увеличивал Смах и AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно. Обычно в данной ситуации коррекция дозы омепразола не требуется, однако она может быть необходима у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также в случае длительной терапии.

Для разведения препарата нельзя использовать растворы с низким значением pH, т.к. полученный раствор может обесцветиться

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность омепразола в форме раствора для внутривенных инъекций для детей не установлена.

Использование у пациентов пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

Использование у пациентов с нарушенной функцией печени

У пациентов с данной патологией может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол экстенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени. Суточная доза должна составлять 10 - 20 мг пациентам с тяжелой степенью патологии печени.

Использование у пациентов с почечной недостаточностью

Необходимости индивидуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью нет.

Использование во время беременности и лактации

Безопасность и эффективность омепразола для беременных и кормящих женщин не изучена. Поэтому омепразол не показан беременным и кормящим женщинам.

При подозрении на язву желудка должна быть исключена возможность малигнизации до начала лечения омепразолом, т.к. прием препарата ослабит степень выраженности симптомов заболевания и затруднит постановку диагноза.  

Понижение кислотности желудочного сока приводит к росту в норме присутствующей в желудочно - кишечном тракте микрофлоры. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к незначительному увеличению степени риска возникновения гастроинтестинальных инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.

Влияние на способность к управлению механизмами и вождение автомобиля: так как при использовании препарата могут наблюдаться головокружение , сонливость, следует с осторожностью использовать его у лиц, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

Флакон, содержащий 40 мг омепразола, упакован в картонную коробку с инструкцией по применению.

В закрытом виде 24 месяца, при температуре ниже 25°С в защищённом от света месте В виде раствора 4 мг/мл для в/в инъекций 8 часов, в защищённом от света месте при температуре до 25°С

В виде раствора 0.4 мг/мл для в/в инфузий 24 часа, в защищённом от света месте при температуре до 25°С Хранить в недоступном для детей месте.