Инструкция по применению Осталон Кальций-Д (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

I. Холекальциферол (Витамин Рд) 400 ME + Кальций 600 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества:

Холекальциферола концентрата порошок 100 000 МЕ/г

(эквивалентно 400 ME витамина D j jxo.: гекадьцй ферол, а-Токоферол (рацемат), соевых бобов масло гидрогенизированнок, желатин бычий гидролизный, сахароза, крахмал кукурузный.

Кальция карбонат (эквивалентно 600 мг кальция)

Вспомогательные вещества.

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), коповидон, кросповидон (тип А), магния стеарат.

Пленочная оболочка: Сепифилм 4202 желтый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

II. Алендроновая кислота таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество:

Натрия алендронат 91,350 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты); Вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, мэкрогол 8000) .

I. Холекальциферол (Витамин DQ 400 ME + Кальций 600, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Комбинированный препарат. Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, локализуется в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).

Холекальциферол увеличивает кишечную абсорбцию ионов кальция и фосфатов, регулирует их выведение почками, а так же регулирует концентрацию кальция в плазме крови, формирует костную ткань и ее резорбцию.

Алендроновая кислота: биодоступность при приеме натощак за 2 ч до еды - 0.64% (у женщин) и 0.6% (у мужчин); при приеме за 1-1.5 ч до еды снижается на 40%; при одновременном приеме с пищей и в течение 2 ч после приема - незначительна. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%. Объем распределения - 28 л (исключая костную ткань). При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме менее 5 нг/мл. Связь с белками - 78%. Почечный клиренс - 71 мл/мин (при дозе 10 мг в/в). Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Т1/2 - 72 ч, конечный Т1/2 более 10 лет (отражает выведение из костной ткани). Выводится главным образом почками, незначительное количество - киптечником. Холекальциферол: биодоступность 2800 ME холекальциферола в комбинации с

алендроновой кислотой сходна с биодоступностью 2800 ME холекальциферола при изолированном приеме.

Комбинация Холекальциферол + Кальций с Алендроновой кислотой рекомендована при лечении:

- остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника);

- остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов);

Для алендроновой кислоты: индивидуальная непереносимость препарата;

гипокальциемия, период беременности; период лактации; детский возраст. Аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура и т.д.), неспособность больного оставаться в вертикальном положении (стоять или сидеть прямо) в течение 30 минут; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин), гипокальциемия.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения: дисфагия, эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дефицит витамина Д.

Алендроновая кислота: по 1 таблетке 70 мг 1 раз в неделю. Таблетку принимают целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее, чем за 30 минут до первого приема пищи, употребления напитков или других лекарственных средств. Запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.

Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать. Препарат рекомендуется принимать в один и тот же день недели.

После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее, чем 30 минут. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.

Холекальциферол + Кальций: по 1 таблетке 1 раз в день, после приема пищи, запивая большим количеством воды. Таблетку не разжевывать. Рекомендуется принимать в день приема алендроновой кислоты.

Холекальциферол + Кальций рекомендуется принимать после обеда или ужина. Препарат должен приниматься не ранее, чем через 3 часа после приема алендроновой кислоты. При необходимости таблетку Холекальциферол + Кальций можно разломить пополам.

Препараты не следует принимать одновременно.

Следует предупредить больного о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную таблетку следует принять на следующее утро, ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день.

При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Са2+.

Побочные действия, связанные с приемом Алендроновой кислоты Часто (1/100, <1/10):

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: осталгия, артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность.

Не часто (1/1000, <1/100)

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, гиперемия, кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.

Редко (1/10000, <1/1000):

Общие: аллергические реакции (крапивница, ангиодема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); преходящие симптомы, напоминающие фазу

острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко- высокая температура тела) чаще всего развиваются в начале лечения; сыпь; фотосенсибилизация; асимптоматическая гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов) и гипофосфатемия. При лечении бисфосфонатами описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти. В основном у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта, язва, кровотечение, однако, связь с лечением не всегда однозначна.

Со стороны органов зрения: увеит, склерит.

Лабораторные показатели: временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и фосфатемия.

Стрессовые переломы проксимальной части диафиза бедренной кости.

Побочные действия, связанные с приемом комбинации Холекальциферол + Кальций

Нечасто (>1/1,000. <1/100)

Метаболизм и нарушение усвоения питательных веществ: гиперкальциемия и

гиперкальциурия.

Редко (1/10,000, <1/1,000)

Желудочно-кишечный тракт: запор, метеоризм, тошнота, боли в животе и диарея.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница.

Алендроновая кислота: гипокальциемия, гипофосфатемия, а также побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, изжога, эзофагит, гастрит или эрозивно­язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Лечение: молоко или Са2+-содержащие антациды для связывания препарата. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).

Холекальциферол + Кальций: гипервитаминоз, гиперкалиемия, в т.ч. анорексия, жажда, тошнота, рвота, запор, боль в животе, мышечная слабость, утомляемость, полиурия, боль в костях, гиперкальциемия, гиперкреатинемия, гиперкальциурия, аритмия. При длительном применении кальциноз сосудов и тканей.

Одновременное применение препаратов кальция и антацидов и других лекарственных препаратов снижает абсорбцию алендроновой кислоты. Интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч.

Ранитидин повышает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза (клиническое значение не определено).

Нестероидные противовоспалительные препараты усиливают побочные эффекты алендроновой кислоты на желудочно-кишечный тракт.

Тиазидные диуретики уменьшают выделение кальция. Из-за риска развития гипокалиемии, содержание кальция в сыворотке крови должен регулярно контролироваться в течение всего курса лечения тиазидными диуретиками. Глюкокортикостероидные препараты (ГКС) уменьшают всасывание кальция. Во время курса лечения ГКС может возникнуть необходимость увеличения дозы комбинации Холекальциферол + Кальций. Одновременное применение со смолами ионного обмена типа холестерамина или слабительных, может уменьшить всасывание витамина D.

Применение комбинации Холекальциферол + Кальций одновременно с тетрациклином возможно либо за 2 часа до приема тетрациклина, либо через 4-6 часов после.

Комбинация Холекальциферол + Кальций может усилить токсичность сердечных гликозидов. Пациентам необходимо провести исследование уровня кальция, электрокардиографию. При одновременном назначении фторида натрия и Холекальциферол + Кальций, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 3 часов.

Щавелевая кислота может препятствовать всасыванию кальция через формирование нерастворимых комплексов с ионами кальция. Пациент не должен принимать Холекальциферол + Кальций в течение двух часов после приема пищевых продуктов с высоким содержанием щавелевой кислоты (ревень, шпинат).

Для Алендроновой кислоты:

Запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 минут (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин).

Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

У пациентов с гипокальциемией до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в том числе гиповитаминоза D и гипопаратиреоза.

В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.

При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии глюкокортикостероидными препаратами) необходимо обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.

Есть сообщения об остеонекрозе челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших в основном бисфосфонаты внутривенно. Многие из этих больных также получали химиотерапию и глюкокортикостероидные препараты. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты.

До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием глюкокортикостероидных препаратов, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, находящихся на терапии бисфосфонатами, с развившимся остеонекорозом челюсти, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют.

Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.

Для комбинации Холекальциферол + Кальций:

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина ДЗ из других источников.

Прием продуктов питания, содержащих оксалаты (щавель, шпинат) и фитин (крупы) снижает всасываемость кальция, поэтому не следует принимать холекальциферол + кальций в течение двух часов после приема щавеля, шпината, круп.

Сообщалось о развитии стрессовых переломов (т.н. атипичных переломов) проксимальной части диафиза бедренной кости на фоне длительного применения алендроновой кислоты (в большинстве случаев развитие переломов наблюдалось после приема препарата в течение длительного времени - от 18 месяцев до 10 лет). Переломы случались в результате минимальной травмы или без травмы, а некоторые больные испытывали боль в бедре, часто связанную с чувством стрессовых переломов за несколько недель или месяцев до перелома бедренной кости. Переломы часто были двусторонними; поэтому у больных, принимавших бисфосфонаты и перенесших перелом бедренной кости, необходимо обследовать контралатеральную бедренную кость. Также сообщалось о плохом излечивании таких переломов. Рекомендуется прекращение терапии бисфосфонатами у больных со стрессовым переломом при индивидуальной оценке пользы и риска терапии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

О неблагоприятном влиянии препаратов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не сообщалось.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в наборе 2-х видов:

I. Холекальциферол (Витамин Р{) 400 ME + Калъиий 600 мг 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из ПВХ-пленки и алюминевой фольги.

II. Алендроновая кислота 70 мг: 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере из алюминевой фольги.

Осталон® Кальций-Д - 2 блистера Холекальциферол (Витамин Рз) 400 ME + Кальций 600 мг и 1 блистер Алендроновой кислоты 70мг или

- 6 блистеров Холекальциферол (Витамин P.-Q 400 ME + Кальций 600 мг и 3 блистера Алендроновой кислоты 70мг вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 15 °С до + 25 °С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.