Инструкция по применению Папаверин-дарница (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит: папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.

Прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: А03А D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

После инъекции папаверина гидрохлорид быстро распределяется по всему организму.

Время полураспада составляет от 90 до 130 минут, а очевидный объем распределения от 0,99 до 1,52 л/кг. Активное вещество сильно связывается с белками плазмы (87%). После внутривенного введения в дозе 1 мг/кг его содержание в крови 1 мг/л достигается за 5 минут.

Метаболизм

Папаверина гидрохлорид метаболизируется в печени в количестве 90% в течение нескольких часов. Первый этап метаболизма диметилирования образует 6- или 4- гидроксипапаверин которые в свою очередь образуют глюкуроно- и сульфоконъюгаты фенольной группы. Следует отметить, что 4-гидроксипапаверин также обладает клинически значимой ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы. Элиминация

Выделение осуществляется почечной экскрецией в виде неметаболизированного папаверина (менее 1% обнаруживаются без изменений в моче), а также в виде метаболитов (более 50%). Остальное выводится с желчью.

Показания к применению

Симптоматическое лечение желудочно-кишечных спазмов, желчного пузыря, легких и мочеполовой сферы (спазмолитическое действие).

Повышенная чувствительность к папаверину или к другим компонентам препарата, внутривенные инъекции противопоказаны больным с нарушением атриовентрикулярной проводимостью, тяжелая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный сердечный приступ, нарушение ритма сердца (брадикардия), в случае внутричерепной гипертензии, заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонический) может снижаться в присутствие папаверина.

При назначении папаверина при лечении с применением антагонистов кальция вполне возможно, что последние увеличивают эффект папаверина.

Учитывая слабые антиаритмические свойства, папаверин может усиливать действие антигипертензивных препаратов и им подобных.

Никотин может уменьшить или устранить сосудорасширяющие эффекты папаверина.

Эффекты папаверина могут быть усилены сопутствующим применением депрессантов центральной нервной системы, а также возможен синергизм в результате сочетания с морфином.

- Слишком быстрое внутривенное введение может вызвать фатальные аритмии и апноэ.

- Необходима осторожность при наличии нарушенной сердечной проводимости или при наличии сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

- Назначение папаверина должно быть прекращено, если есть симптомы токсичности в печени.

- Пациентов при длительном лечении папаверина следует регулярно контролировать на нарушение функции печени и проводить анализ крови.

- Папаверин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением моторики желудочно-кишечного тракта, поскольку они более легко подвергаются воздействию пищеварительных расстройств.

- Внутривенные инъекции не рекомендуется для детей в возрасте до 15 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет исследований о влиянии папаверина на фертильность или репродуктивную функцию.

Нет исследований о применении папаверина у беременных женщин.

Папаверин не рекомендуется во время беременности и у женщин, которые могут быть беременными и не пользуются противозачаточными средствами.

Вероятность выделения папаверина или его метаболитов в грудном молоке неизвестна. Риск при грудном вскармливании ребенка не может быть исключен.

Решение должно быть принято относительно прекращения или продолжения терапии папаверином принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.

Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 5 мл/мин., растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Внутривенные инъекции не рекомендуются для детей в возрасте до 15 лет.

Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):

в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора);

3-4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора);

5-6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора);

7-9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора);

10-14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Папаверин должен быть введен под непосредственным наблюдением врача. Если появляется признак или симптом чувствительности печени у больного, который проходит лечение, назначение папаверина должно быть прекращено.

Дети.

Препарат применять детям от 1 года. Внутривенные инъекции не рекомендуются для детей в возрасте до 15 лет.

Симптомы

Передозировка может привести к вазомоторной нестабильности, тошноте, рвоте, слабости, угнетению центральной нервной системы, приливам, головокружению, приступам апоплексии, сердечной аритмии и тахикардии.

Острая передозировка характеризуется гипотонией и кардиореспираторной депрессией.

Лечение

При первых признаках передозировки следует прекратить лечение и обратиться к врачу, который может посчитать возможной госпитализацию. В случае передозировки симптоматическое лечение для поддержки вентиляции и кровотока у пациента. Жизненно важные функции (газы крови и сердечной проводимости) должны быть соблюдены.

В случае судорог возможно парентеральное введение диазепама, фенитоина или фенобарбитала. В случае неразрешимых судорог тиопентал и галотана могут быть использованы для индуцирования общей анестезии, а также может быть использовано нервно-мышечное блокирующее средство.

Для лечения гипотонии возможно назначение внутривенных жидкостей и если необходимо симпатомиметиков (норадреналин). Для лечения сердечных нарушений, возможно внутривенное введение кальция глюконат, а также может быть полезным в сочетании с контролем ЭКГ.

Побочные реакции

Побочные эффекты папаверина приведены ниже и классифицируются по системе органов и по частоте. По частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1000 1/1 <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (недостаточно данных).

Таблица: Известные побочные эффекты.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Дата последнего пересмотра.