Инструкция по применению Профен экспресс (мазь): описание, состав, ФТГ, МНН

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие мягких комков.

активное вещество: ибупрофен (в виде ибупрофена лизината) − 400 мг;

вспомогательные вещества: бетадекс, натрия цитрат, сукралоза, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор ментол, сахар.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТС: М01АЕ01

Фармакологическое действие

После перорального приема ибупрофена лизинат диссоциирует на ибупрофен и лизин. Лизин не обладает фармакологической активностью. Фармакологические свойства ибупрофена лизината подобны свойствам ибупрофена.

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Механизм действия ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. Ибупрофен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме для ибупрофена лизината при приеме в дозе 400 мг в виде лекарственной формы порошок для приготовления раствора для приема внутрь достигается в течение 25 мин в сравнении с 90 мин для лекарственной формы ибупрофена в виде таблеток.

Для облегчения легкой и умеренной боли, связанной с головной болью, мигренью, болью в спине, зубной болью, ревматической и мышечной болью; болезненные менструации.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен только для кратковременного применения внутрь.

С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача не более 5 дней.

Содержимое пакета растворить в стакане воды, перемешать и выпить как можно скорее.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по одному пакету. Не принимать более 3 пакетов (1200 мг) в течение 24 часов. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 часов.

Особые категории пациентов

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется. В отношении пациентов данной группы требуется мониторинг на наличие нежелательных эффектов.

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки:

Не применяется у детей младше 12 лет.

При применении ибупрофена сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые могут включать неспецифические аллергические и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей − астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, кожные реакции − зуд, крапивница, отек Квинке, реже эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз и многоформная эритема. Нижеперечисленные нежелательные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах от 400 мг, не превышающих 1200 мг/сутки (3 пакета). При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других нежелательных реакций.

Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии: очень редко: обострение воспалительного процесса, вызванного инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита), которые могут быть вызваны приемом НПВП. Это возможно связано с механизмом действия НПВП. В случае развития новой инфекции или обострения уже существующего инфекционного заболевания пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу, который может отменить прием ибупрофена и назначить проведение антибактериальной терапии. В единичных случаях при применении ибупрофена у пациентов отмечалось развитие симптомов асептического менингита, в том числе ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты и нарушения сознания. Развитие симптомов асептического менингита чаще отмечалось у пациентов, страдающих аутоиммунными заболеваниями, в том числе системной красной волчанкой и смешанным коллагенозом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы, очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, а также приступами астмы (в некоторых случаях с падением артериального давления); очень редко: тяжелые общие реакции гиперчувствительности. Данные реакции могут проявляться в виде отека лица, языка и гортани, затруднения дыхания, тахикардии, падения артериального давления (анафилактический шок, ангионевротический отек или шок, представляющий опасность для жизни).

Психические нарушения: очень редко: психотические реакции, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, тревога, раздражительность; очень редко: асептический менингит − известны единичные случаи.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: очень редко: отеки, гипертензия и проявления сердечной недостаточности были зарегистрированы при лечении НПВН. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), при длительном лечении, может вызывать небольшое увеличение риска артериального тромбоза, вызывающего инфаркт миокарда или инсульт.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко: артериальная гипертензия.

Желудочно-кишечные нарушения: часто: боли в животе, диспепсия, тошнота, изжога; нечасто: диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко: эзофагит, панкреатит, образование стриктур кишечника, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к лечащему врачу при появлении боли в эпигастральной области, черного стула или кровавой рвоты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: различные кожные высыпания; очень редко: тяжелые формы кожных реакций, в частности буллезные нарушения, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему и токсический эпидермальный некролиз. В исключительных случаях возможны тяжелые кожные инфекции и осложнения в мягких тканях во время инфекции ветряной оспы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: повреждение почечной ткани (папиллярный некроз), повышение уровня мочевой кислоты в крови; очень редко: развитие отека, в особенности у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью. Необходимо регулярно проводить мониторинг функции почек.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушения функции печени.

В случае возникновения нежелательных реакций, как указанных в инструкции по применению, так и любых других, следует обратиться к лечащему врачу.

− повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов лекарственного средства;

− реакции гиперчувствительности в анамнезе (в частности, бронхиальная астма, ринит, отек Квинке или крапивница), спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

− язвенная болезнь в стадии обострения/язвенное кровотечение или указания на наличие язвенной болезни/язвенного кровотечения в анамнезе (два и более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

− тяжелая почечная, печеночная и сердечная недостаточность (NYHA IV);

− цереброваскулярное или иное кровотечение;

− нарушения коагуляции или геморрагический диатез;

− тяжелая степень дегидратации (вызванной рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);

− беременность (III триместр);

− детский возраст до 12 лет.

Период полувыведения при передозировке составляет 1,5 − 3 часа.

Симптомы

У большинства пациентов, которые применяли клинически значимые количества НПВП, развивались только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, очень редко − диарея. Могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях могут возникать токсические поражения ЦНС, проявляющиеся в виде вертиго, сонливости, иногда − возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов отмечают судороги. При тяжелом отравлении могут возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле). Могут возникать острая почечная недостаточность, поражение печени, артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз. Обострение бронхиальной астмы.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы препарата. При частых или продолжительных спазмах мышц лечение следует проводить путем введения диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения наименьших эффективных доз с наименьшей продолжительностью их приема, необходимой для устранения симптомов.

У пожилых пациентов риск возникновения нежелательных эффектов (в основном кровотечения и перфорации, в том числе фатальные) при приеме ибупрофена выше, чем у молодых пациентов.

Влияние на дыхательную систему: у лиц с бронхиальной астмой и другими аллергическими болезнями в анамнезе прием препарата может вызвать бронхоспазм.

Одновременный прием с НПВП: следует избегать совместного приема с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани: применение ибупрофена у данных лиц связано в повышенным риском развития асептического менингита.

Влияние на почки: препарат может вызвать ухудшение функции почек с развитием почечной недостаточности.

Влияние на печень: препарат может вызвать нарушение функции печени.

Влияние на кровеносную систему и церебральное кровообращение: с осторожностью применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью из-за имеющихся сообщений о задержке жидкости, повышении артериального давления и появлении отеков на фоне приема других НПВП.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью по классификации NYHA II-III класса, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (2400 мг/сутки).

До начала длительной терапии ибупрофеном, особенно высокими дозами (≥ 2400 мг в сутки), у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертонии, гиперлипидемии, сахарного диабета, курения), необходимо провести тщательную оценку соотношения польза − риск.

Влияние на фертильность у женщин: имеются ограниченные данные, что лекарственные средства, ингибирующие циклооксигеназу/синтез простагландинов, могут вызвать нарушение репродуктивной функции у женщин вследствие влияния на процесс овуляции. Данный эффект обратим и прекращается после отмены препарата.

Влияние на желудочно-кишечный тракт: необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудочно- кишечного тракта (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку при использовании НПВП возможно обострение этих заболеваний. У данной категории пациентов лечение ибупрофеном следует начинать с наименьшей дозы. Комбинированная терапия с защитными средствами (например, с мизопростолом, ингибиторами протонной помпы) должна быть рассмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, которым необходим прием ацетилсалициловой кислоты или других средств, которые могут усилить риск возникновения желудочно- кишечного кровотечения.

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, пожилые люди, должны сообщать о любых необычных болях в желудке (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальной стадии лечения. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с сопутствующей лекарственной терапией, увеличивающей риск язвы или кровотечения (оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы прием ибупрофена должен быть прекращен.

Влияние на кожные покровы: прием препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при появлении признаков гиперчувствительности.

В редких случаях, ветряная оспа может стать причиной развития серьезных инфекций и привести к осложненным инфекциям мягких тканей. Роль НПВП в развитии данных инфекций в настоящее время не может быть исключена, поэтому следует избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Лекарственное средство содержит сахарозу в качестве вспомогательного вещества: пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Беременность

Во время первого и второго триместра беременности следует избегать назначения ибупрофена, за исключением случаев безусловной необходимости. При планировании женщиной беременности, в первом или втором триместре беременности доза ибупрофена должна быть как можно меньше и длительность лечения как можно короче.

Ибупрофен противопоказан во время третьего триместра беременности.

Период кормления грудью

Ибупрофен и его метаболиты в незначительных количествах могут проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме для лечения боли необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

При использовании ибупрофена в высоких дозах могут возникать нежелательные явления со стороны центральной нервной системы, такие как усталость или головокружение, что может влиять на способность к вождению автомобиля и управлению потенциально опасными механизмами. Данные нежелательные явления усиливаются под воздействием алкоголя. Следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Другие НПВП включая салицилаты

Не рекомендуется совместное применение ибупрофена и других НПВП, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты из-за повышения риска развития изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечения. Совместное применение НПВП с ибупрофеном должно быть исключено.

Ацетилсалициловая кислота

Как и при назначении других препаратов, содержащих НПВП, одновременный прием ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за риска увеличения нежелательных реакций. Клинически значимое взаимодействие ибупрофена в режиме время от времени маловероятно.

Дигоксин

В большинстве случаев при использовании терапевтических доз ибупрофена нет необходимости контроля концентрации дигоксина в плазме крови (не более 4 дней).

Кортикостероиды

При одновременном приеме ибупрофена и кортикостероидов повышен риск развития язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.

Антитромбоцитарные препараты

Повышен риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин. Рекомендуется контроль коагуляции при совместном применении с антикоагулянтами.

Фенитоин

Нет необходимости контроля концентрации фенитоина в плазме крови при приеме ибупрофена в соответствие с инструкцией по медицинскому применению.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Повышен риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития

В большинстве случаев при использовании терапевтических доз ибупрофена нет необходимости контроля концентрации лития в плазме крови (не более 4 дней).

Пробенецид и сулъфинпиразон

Лекарственные средства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение ибупрофена.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II

У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой).

Калийсберегающие диуретики

Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии (рекомендуется контроль сывороточного калия).

Метотрексат

Прием ибупрофена в течение 24 часов до и после приема метотрексата может привести к усилению токсического воздействия.

Циклоспорин

Риск нефротоксического воздействия, связанный с приемом циклоспорина, повышается при совместном применении некоторых НПВП.

Такролимус

Повышается риск нефротоксического воздействия при одновременном приеме.

Зидовудин

Одновременный прием НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности.

Сулъфонилмочевина

Имеются данные о взаимодействии между НПВП и антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), рекомендуется оценивать уровень глюкозы крови при совместном приеме данных лекарственных средств.

Антибиотики хинолонового ряда

У пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Мифепристон

Прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8 − 12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 4,0 г в пакеты из материала упаковочного многослойного (пленка полиэтилен- терефталатная/пленка полипропиленовая/фольга алюминиевая/пленка полиэтиленовая). По 10 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ООО «АмантисМед»

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

тел/факс: (+375 1774) 25 286

e-mail: office@amantismed.by