Инструкция по применению Рапимиг таблетки (Таблетки, диспергируемые в полости рта.): описание, состав, ФТГ, МНН

Основные свойства лекарственной формы

2,5 мг: Белые круглые плоские таблетки с фаской диаметром около 7,5 мм

5 мг: Белые круглые плоские таблетки с фаской диаметром около 9,5 мм

Каждая таблетка содержит: золмитриптан 2,5 мг или 5 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), кальция силикат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), аспартам (Е951), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), кросповидон (тип В), вкусовая добавка Апельсин 11022-31 (натуральные ароматизаторы, мальтодекстрин, гуммиарабик (Е414), аскорбиновая кислота (ЕЗОО), бутилгидроксианизол (Е320)).

Селективные агонисты 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов. Код АТС: N02CC03.

Фармакологические свойства

Золмитриптан - селективный агонист рецепторов, которые являются промежуточным звеном сужения сосудов.

Наличие пищи не оказывает воздействия на всасывание золмитриптана. Не было получено свидетельств кумуляции после многократного применения золмитриптана.

В значительной степени золмитриптан выводится посредством печеночной биотрансформации с последующим выделением с мочой.

Метаболизм золмитриптана снижен при нарушении функции печени пропорционально степени нарушения.

Для лечения острых мигренозных головных болей с аурой или без ауры.

Гиперчувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных веществ.

Умеренная или тяжелая гипертензия и неконтролируемая гипертензия легкой степени тяжести.

Рапимиг не должен приниматься пациентами, которые перенесли инфаркт миокарда или с ишемической болезнью сердца, коронарным вазоспазмом (стенокардия Принцметала), болезнью периферических сосудов или пациентами, у которых имеются симптомы или признаки, сопоставимые с ишемической болезнью сердца.

Совместное применение эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид), суматриптана, наратриптана и других агонистов рецептора 5HT1B/1D с золмитриптаном противопоказано.

Золмитриптан не должен приниматься пациентами с историей острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторной ишемической атаки (ТИА).

Золмитриптан противопоказан пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Предостережения при применении

При применении этого лекарственного средства имейте в виду следующее:

Рапимиг должен использоваться только при наличии подтвержденного диагноза «Мигрень». Предварительно следует исключить другие потенциально серьезные неврологические патологии.

Рапимиг не показан для лечения гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов, отмечались острое нарушение мозгового кровообращения и другие цереброваскулярные нарушения.

Золмитриптан не должен назначаться пациентам с симптоматическим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Очень редко при применении данного класса препаратов отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС (например, курение, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояний сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении золмитриптана (как и других агонистов серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов), сообщалось о симптомах тяжести, сжатия или сдавленности в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Рапимиг, как и другие агонисты серотониновых 5НТ1В/1D-рецепторов, может вызвать легкое транзиторное повышение артериального давления независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным.

При одновременном применении с триптанами и препаратами травы зверобоя (Hypericum perforatum) возможно развитие побочных эффектов.

Длительное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли. Если данная ситуация имеет место или предполагается, следует обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Золмитриптан содержит фенилаланин, компонент аспартама, который может быть опасен для пациентов с фенилкетонурией.

При совместном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI) выявлены случаи «Серотонинового синдрома» (измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Данное состояние потенциально опасно для жизни. Важно контролировать состояние пациента при совместном применении Рапимига и SSRI/SNRI, особенно в начале лечения и при увеличении дозы Рапимига, или при применении других серотонинергических препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие формы взаимодействия

Пожалуйста, проинформируйте Вашего лечащего врача или фармацевта, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, даже если они не были Вам прописаны.

Исследования взаимодействия проводились с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом, и не было выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

Данные, выявленные в ходе исследований у здоровых добровольцев, указывают на то, что нет фармакокинетически или клинически значимых взаимодействий между золмитриптаном и эрготамином. Тем не менее, теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, поэтому совместное применение противопоказано. Рекомендуется соблюдать интервал, по крайней мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин, до применения золмитриптана. Напротив, после применения золмитриптана до приема препарата, содержащего эрготамин, интервал должен составлять не менее 6 часов.

После приема моклобемида, специфического ингибитора МАО-А, отмечалось небольшое увеличение (26%) значения AUC золмитриптана и 3-кратное увеличение значения AUC активных метаболитов. Следовательно, для пациентов, которые принимают ингибитор МАО-А, максимальная рекомендуемая доза золмитриптана не должна превышать 5 мг в течение 24 часов. Лекарственные препараты не должны приниматься вместе, если используются дозы моклобемида выше 150 мг два раза в день.

После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, период полувыведения золмитриптана был увеличен на 44%, а значение AUC увеличено на 48%. Кроме того, период полувыведения и значение AUC активного N-десметилированного метаболита (183С91) были удвоены. Для пациентов, принимающих циметидин, максимальная рекомендуемая доза золмитриптана составляет 5 мг в течение 24 часов. Основываясь на общем профиле взаимодействия, нельзя исключить возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1А2. Следовательно, рекомендуется такое же снижение дозы при использовании таких соединений, как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин).

Селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин не способствовали каким-либо фармакокинетическим взаимодействиям с золмитриптаном. Тем не менее, есть сообщения, описывающие пациентов с симптомами, сопоставимыми с серотониновым синдромом (включая измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения), после применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина и триптанов.

Как и в случае с другими агонистами рецептора 5HT1B/1D, золмитриптан может отсрочить всасывание других лекарственных препаратов.

Следует избегать совместного применения других агонистов рецептора 5HT1B/1D в течение 24-х часов с золмитриптаном. Аналогично, следует избегать приема золмитриптана в течение 24-х часов с приемом других агонистов рецептора 5HT1B/1D.

Особые указания

Предупреждения для специальных групп больных

Применение в детском возрасте

Эффективность золмитриптана у пациентов в возрасте до 17 лет не была продемонстрирована в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований. Следовательно, не рекомендуется назначать золмитриптан детям и подросткам.

Применение в пожилом возрасте

Безопасность и эффективность золмитриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не оценивалась. Следовательно, пожилым пациентам не рекомендуется принимать золмитриптан.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы, тем не менее, для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг на 24 часа.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина более 15 мл/мин.

Беременность

Безопасность этого лекарственного препарата при применении в период беременности не установлена. Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямые тератогенные эффекты. Тем не менее, некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. Возможность применения золмитриптана может рассматриваться, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение во время кормления грудью

Исследования продемонстрировали, что золмитриптан выделяется в молоко лактирующих животных. Нет данных о выделении золмитриптана в человеческое грудное молоко. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении золмитриптана женщинами, которые кормят грудью. Необходимо воздержаться от кормления грудью в течение 24 часов после приема, чтобы минимизировать воздействие на младенца.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с техникой

В небольших группах здоровых добровольцев не наблюдалось значительного ухудшения результатов при выполнении психомоторных тестов после приема золмитриптана в дозе до 20 мг. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении пациентами задач, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, при вождении автотранспорта или работе с механизмами), так как в ходе приступа мигрени может появиться сонливость и другие симптомы.

Способ применения и дозировка

Всегда принимайте Рапимиг точно в соответствии с инструкциями данного листка- вкладыша. Если вы в чем-то не уверены, спросите Вашего врача или фармацевта!

По назначению врача. Фольга блистерной упаковки должна быть осторожно снята (таблетки нельзя проталкивать через фольгу). Таблетка должна быть помещена на язык, где она растворяется и проглатывается со слюной.

Рекомендуемая доза золмитриптана для купирования приступа мигрени составляет 2,5 мг. Рекомендуется принять золмитриптан как можно раньше после начала приступа, но препарат также эффективен при приеме на более поздних стадиях.

Нет необходимости принимать таблетку вместе с жидкостью; таблетка растворяется на языке и проглатывается со слюной. Этот препарат может использоваться в ситуациях, когда жидкости недоступны, или чтобы избежать тошноты и рвоты, которые могут сопровождать прием таблеток с жидкостями. Тем не менее, может отмечаться задержка всасывания золмитриптана из ородисперстной таблетки, что может отсрочить начало действия.

Если симптомы мигрени возобновятся в течение 24 часов после первоначального ответа, можно принять вторую дозу. Если требуется вторая доза, она не должна приниматься в течение 2 часов после первой дозы. Если пациент не отвечает на первую дозу, маловероятно, что вторая доза будет полезной для устранения этого же приступа.

Если у пациента не достигается удовлетворительного облегчения при дозе 2,5 мг, при последующих приступах можно рассматривать возможность применения Рапимига 5 мг.

Суммарная суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24 часов можно принять не более 2 доз золмитриптана.

Не следует превышать рекомендуемую дозу золмитриптана!

Золмитриптан не предназначен для профилактики мигрени!

Если у Вас сложилось впечатление, что Рапимиг действует слишком слабо или слишком сильно, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Симптомы: у добровольцев, получавших однократные пероральные дозы 50 мг, обычно отмечался седативный эффект.

Лечение интоксикации: период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3 часов и, следовательно, мониторинг пациентов после передозировки препаратом Рапимиг, должен продолжаться в течение, по крайней мере, 15 часов или до момента устранения симптомов, указанных выше.

Нет специфического антидота для золмитриптана. В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, а также мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Если Вы пропустили один прием препарата, примите его во время следующего регулярного приема, не увеличивая дозу.

Если у Вас возникли какие-либо дополнительные вопросы, связанные с применением этого препарата, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Как и любой другой лекарственный препарат, Рапимиг может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех.

Возможные побочные реакции обычно являются временными, возникают, чаще всего, в течение четырех часов после приема, с одинаковой частотой после многократного применения и проходят спонтанно без дополнительного лечения.

Побочные реакции упорядочены в зависимости от частоты возникновения с использованием следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота возникновения неизвестна (по имеющимся данным нельзя сделать оценку). В пределах каждой группы частота нежелательных явлений представлена в порядке снижения серьезности.

После применения золмитриптана сообщается о следующих побочных реакциях:

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

Часто: учащенное сердцебиение.

Нечасто: тахикардия, небольшое повышение артериального давления. Временное повышение артериального системного давления.

Очень редко: инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный вазоспазм.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: аномалии или нарушения со стороны органов чувств, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезия, сонливость, ощущение тепла.

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: абдоминальная боль, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия.

Очень редко: ишемия или инфаркт (например, кишечная ишемия, кишечный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться в виде геморрагической диареи или абдоминальной боли.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: полиурия, увеличение частоты мочеиспускания.

Очень редко: неотложный позыв к мочеиспусканию.

Нарушения со стороны мышечно-скелетной системы и соединительных тканей:

Часто: мышечная слабость, миалгия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Часто: астенический синдром; тяжесть, напряженность, боль или сдавленность в горле, шее, конечностях или груди.

Нарушения иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Некоторые симптомы могут быть частью самого приступа мигрени.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 (три) года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту.

По 2 или 6 таблеток в блистере алюминий/алюминий, по 1 блистеру (по 2 или 6 таблеток) или по 2 блистера (по 6 таблеток) в коробке с инструкцией по применению.

Производитель

Актавис Лтд, Мальта

БЛБО16 Бюлебель Индастриал Истейт, Зейтун ЗТН 3000.