Инструкция по применению Ровамицин (лиофилизат): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждый флакон с лиофилизированным порошком содержит 1,5 млн ME спирамицина в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: адипиновая кислота.

Лиофилизированный порошок для инфузий.

Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
• Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л. Более 90 % штаммов являются чувствительными.
Стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.
• Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. Фармакокинетика).
Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
• Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере 50 % штаммов являются устойчивыми.
Метициллин - резистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium,, Haemophilus, Mycoplasma hominis.
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo. Примечание: из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны.

Распределение
После одночасовой инфузии 1,5 ММЕ спирамицина, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 2,30 мкг/мл.
Активный период полувыведения составляет примерно 5 часов. Во время лечения спирамицином в дозе 1,5 ММЕ каждые 8 часов устойчивая концентрация в сыворотке крови достигается к концу 2-го дня лечения (Стах: около 3 мкг/мл; Стт: около 0,50 мкг/мл.
Объем распределения в ткани высокий, и концентрации спирамицина в паренхиматозных органах значительно превышают его концентрации в сыворотке крови.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Выделяется в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связь с белками плазмы - низкая (примерно 10%).
Макролиды проникают в фагоциты и накапливаются в них (нейтрофилы, моноциты,
перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Концентрации макролидов в фагоцитах у человека высокие.
Указанные свойства объясняют активность макролидов в отношении внутриклеточных бактерий.
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, химическая структура которых не установлена.
Выведение
• Выведение осуществляется, главным образом, через желчь.
• Выведение спирамицина с мочой в активной форме составляет примерно 14% от назначенной дозы.

Показания обусловлены антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами спирамицина.
• Острая пневмония.
• Хроническая вторичная инфекция верхних и нижних отделов дыхательных путей
• Инфекционно-зависимая астма.
Другие официально признанные показания, касающиеся соответствующего использования в качестве антибактериального средства, также должны приниматься во внимание.

• аллергия к спирамицину;
• риск удлинения интервала QT (врожденный или приобретенный);
• грудное вскармливание (см. раздел Беременность и лактация);
• комбинации с лекарственными препаратами, индуцирующими тахикардию типа «пируэт» (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия).

Беременность
При необходимости возможно применение спирамицина в период беременности. Широко распространенное использование спирамицина в период беременности до настоящего времени не выявило тератогенных или фетотоксических эффектов, связанных с применением этого лекарственного средства.
Грудное вскармливание
Спирамицин выделяется в грудное молоко. Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных расстройств у новорожденных. Поэтому в период лечения лекарственным препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.

Данный лекарственный препарат показан только для взрослых.
По 1,5 ММЕ каждые 8 часов (т.е. 4,5 ММЕ ежедневно), назначаемых в виде медленной инфузии.
В случае тяжелой инфекции дозировка может быть удвоена.
В/в введение может быть заменено пероральным применением препарата сразу же, как только это позволит клиническое состояние пациента.
Способ применения
Растворить содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций. Вводить путем медленной инфузии в течение часа как минимум в 100 мл 5% раствора глюкозы для инъекций.

Место инъекции:
• редко: умеренно выраженное раздражение по ходу вены, в исключительных
случаях требующее отмены лечения.
Желудочно-кишечный тракт:
• боль в животе, тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи псевдомембранозного колита.
Кожа:
• сыпь, крапивница, зуд.
• очень редко: ангионевротический отек, анафилактический шок.
• очень редко: генерализованный экзантематозный пустулез (см. Особые указания
и меры предосторожности при применении).
Центральная и периферическая нервная система:
• редкие и транзиторные парестезии.
Симптомы со стороны печени:
• очень редко: нарушения функциональных печеночных проб.
Гематологические эффекты:
• сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии (см. Особые
указания и меры предосторожности при применении).
Сердечно-сосудистая система:
• очень редкие случаи удлинения интервала QT.

Значение токсической дозы спирамицина неизвестно.
Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея) возможны после применения высоких доз спирамицина.
После назначения спирамицина в/в, у пациентов с риском удлинения интервала QT наблюдались случаи удлинения интервала QT, который возвращался к норме при отмене лечения.
Следовательно, в случае передозировки спирамицина следует провести ЭКГ - исследование с целью контроля интервала QT, особенно при наличии других факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, лекарственные комбинации, приводящие к удлинению интервала QT и/или вызывающие развитие тахикардии типа «пируэт»).
Специфического антидота у спирамицина не существует.
Следует назначать симптоматическое лечение.

Тахикардия типа «пируэт»
Это тяжелое нарушение ритма может вызываться целым рядом антиаритмических и не антиаритмических лекарственных препаратов. Гипокалиемия (диуретики, приводящие к потере калия, стимулирующие слабительные препараты, амфотерицин В (в/в применение), глюкокортикостероиды, тетракозактид), наряду с брадикардией и уже существующим врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, является предрасполагающим фактором. Спирамицин для внутривенного применения относится к группе лекарственных препаратов, вызывающих развитие тахикардии типа «пируэт».
Противопоказанные комбинации
+ Лекарственные препараты, вызывающие развитие тахикардии типа «пируэт»: антиаритмические средства 1а класса (хинидин, гидрохинидин,
дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд (нейролептик бензамидного ряда) и другие средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, винкамин в/в, эритромицин в/в.
Совместное применение становится причиной повышенного риска развития желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт».
Нерекомендуемые комбинации
+ Лекарственные препараты, вызывающие развитие тахикардии типа «пируэт»: некоторые фенотиазиновые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин,
левомепромазин, циамемазин), нейролептики бензамидного ряда (сульпирид, амисульприд, тиаприд), бутирофеноновые нейролептики (галоперидол, дроперидол и другие нейролептики (пимозид); галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин.
Совместное применение становится причиной повышенного риска развития желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт».
При возможности прекратить лечение спирамицином. Если комбинированного применения нельзя избежать, то необходим регулярный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности пуи использовании
+ Средства, вызывающие брадикардию: вызывающие развитие брадикардии
блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, мефлохин, антихолинэстеразные средства (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин):
Совместное применение становится причиной повышенного риска развития желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт».
ЭКГ и клинический мониторинг.
+ Калий-выводящие средства: диуретики, приводящие к потере калия,
стимулирующие слабительные средства, амфотерицин В (в/в применение), глюкокортикостероиды, минералокортикоиды, тетракозактид:
Совместное применение становится причиной повышенного риска развития желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт».
До назначения лекарственного препарата гипокалиемия должна быть скорректирована. Также необходимо проведение клинического мониторинга, мониторинга уровня электролитов и ЭКГ.
Комбинация, требующая внимания
+ Леводопа (в комбинации с карбидопа): ингибирование абсорбции карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме крови.
Клинический мониторинг и возможная корректировка дозы леводопы.
Особые проблемы при дисбалансе МНО (международное нормализированное отношение)
Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибиотикотерапию. Выраженная инфекция или картина воспаления, возраст и общее состояние пациентов являются факторами риска. В связи с этим представляется затруднительным определить влияние инфекции и ее лечения на развитие МНО дисбаланса, однако некоторые классы антибиотиков и антибактериальных средств оказывают влияние на МНО дисбаланс в большей степени, чем остальные. В основном это: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко- тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Если в начале лечения у больных возникнут генерализованная эритема и пустулы в сопровождении высокой температуры, следует подтвердить диагноз острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел Побочное действие). При возникновении подобной реакции лечение нужно прекратить. Любое последующее введение спирамицина, одного или в комбинации, противопоказано.
Поскольку активное вещество не подвергается выведению почками, то у пациентов с почечной недостаточностью необходимость в корректировке дозы отсутствует.
Так как в очень редких случаях сообщалось о развитии гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, то использование спирамицина у этой категории пациентов не рекомендуется. 
В случае возникновения аллергической реакции лечение должно быть прекращено.

Флаконы, содержащие 1,5 млн. ME лиофилизированного порошка для инфузий. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Список Б.

После разведения раствор стабилен в течение 12 часов в условиях хранения при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности составляет 18 месяцев.

Не использовать после окончания срока годности!

Отпускается по рецепту врача.