Инструкция по применению Сабакомб (Аэрозоль): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

Беловатая суспензия без темных агломератов.

Каждая доза содержит: активные ингредиенты: беклометазона дипропионат 0,250 мг, сальбутамол 0,100 мг (в виде сальбутамола сульфата 0,120 мг); вспомогательные вещества: этанол безводный, олеиновая кислота, норфлуран HFA-134.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические лекарственные средства в комбинации с кортикостероидами или другими лекарственными средствами, исключая антихолинергические лекарственные средства.

Код ATX: R03AK.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

СабаКомб – это комбинация бронходилататора сальбутамола и ингаляционного глюкокортикоида беклометазона дипропионата. Сальбутамол характеризуется быстрым и безопасным антиспастическим действием, что приводит к быстрому улучшению дыхательной функции. Сальбутамол обладает избирательным действием на мускулатуру бронхов, без индукции сердечнососудистых эффектов.

Беклометазона дипропионат контролирует гиперреактивность бронхов, снижая отек и гиперсекрецию, прогрессивно ингибируя таким образом появление бронхоспазма. Активность ингаляционного беклометазона дипропионата ограничена бронхиальным деревом, он не оказывает системных эффектов, не угнетает функцию надпочечников.

Таким образом, действие этих двух активных ингредиентов взаимно дополняется и усиливается.

В фармакологических исследованиях установлено, что эта комбинация обладает следующими характеристиками: значительной противовоспалительной активностью, сравнимой с активностью беклометазона дипропионата (тест воспаления роговицы, тест глаукомы инородного тела); антиспастический эффект выше, чем у отдельных ингредиентов как по интенсивности, так и по длительности во всех проведенных тестах (бронхоспазм, индуцированный гистамином и ацетилхолином, индуцированный овалальбумином микрошок у сенсибилизированных морских свинок).

Фармакокинетика

Абсорбция

10–20 % ингалированного сальбутамола достигает легких. После ингаляции 0,04–0,10 мг сальбутамола пиковые концентрации в плазме достигаются через 3–5 часов. Исследование фармакокинетики беклометазона дипропионата продемонстрировало, что после ингаляции высокой дозы абсорбируется только 20–25 % препарата. Перед абсорбцией происходит интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит В-17-МП. Часть принятой дозы проглатывается и выводится с калом.

Биотрансформация

Абсорбированная порция сальбутамола частично метаболизируется до сальбутамол-О-фенил-глюкуронида. Абсорбированная порция беклометазона метаболизируется в печени до беклометазона монопропионата и спирта беклометазона.

Выведение

Около 83 % ингалированной дозы выводится с мочой в виде сальбутамола (около 70 %) и в форме одного из его метаболитов сальбутамол-О-фенил-глюкуронида (30 %). Неактивные метаболиты беклометазона выводятся с калом и мочой.

Показания

СабаКомб может применяться у взрослых для облегчения симптомов астмы.

СабаКомб показан для симптоматического лечения:

острого приступа астмы у пациентов с легкой стойкой бронхиальной астмой (без контроля лекарственными средствами);

острого приступа легкой степени тяжести у пациентов с бронхиальной астмой с постоянным контролем лекарственными средствами;

острого бронхоспазма у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких с астматическим компонентом.

Взрослые:

Для облегчения астматических симптомов, включая острый бронхоспазм, и для лечения острого легкого приступа бронхиальной астмы применяют две ингаляции (500 мкг беклометазона и 200 мкг сальбутамола). Эту дозу можно при необходимости повторить с интервалом 4 часа. Максимальная доза составляет 8 ингаляций на протяжении 24 часов (2000 мкг беклометазона дипропионата и 800 мкг сальбутамола). Если острый бронхоспазм не контролируется этими мерами, пациент должен немедленно обратиться за неотложной помощью.

Дети и подростки:

Безопасность и эффективность применения СабаКомба у детей и подростков не установлена.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью:

Отсутствуют клинические данные о применении лекарственного средства у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты:

Отсутствуют клинические данные о применении лекарственного средства у пожилых пациентов.

Способ применения

Упаковка содержит баллон и стандартный ингалятор. Перед первым применением ингалятора, или если ингалятор не применялся более 7 дней, следует распылить в воздух две дозы чтобы убедиться, что ингалятор работает исправно.

Строго следуйте инструкции по применению:

После вдоха задержите дыхание как можно дольше.

После завершения ингаляции закройте мундштук ингалятора защитным колпачком. Мундштук должен быть чистым всегда.

Чистка

Пациент должен тщательно прочесть инструкцию по чистке ингалятора: сначала удаляют защитный колпачок с мундштука и протирают его сухой салфеткой внутри и снаружи. Вода или другая жидкость не применяется для чистки мундштука.

Гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Беклометазона дипропионат противопоказан при вирусных инфекциях, активном туберкулезе легких или подозрении на туберкулез.

Сальбутамол не имеет специфических противопоказаний.

Препарат противопоказан для применения у детей, в период беременности и лактации.

Не сообщалось о серьезных побочных эффектах при применении СабаКомба в рекомендуемых дозах. Системные побочные эффекты крайне редки; их развитие может быть связано с длительным периодом применения.

Возможные побочные эффекты группируются в соответствии с классом систем органов и по частоте:

Очень часто (≥ 10)

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000)

Очень редко (< 1/10000)

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

Очень редко: грибковые поражения полости рта и глотки.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции.

Эндокринные нарушения

Неизвестно: вторичная недостаточность надпочечников, супрессия надпочечников.

Нарушения со стороны метаболизма и питания

Редко: гипокалиемия.

Психические нарушения

Неизвестно: психиатрические симптомы, такие как психомоторная гиперактивность, нарушение сна, страх, депрессия, агрессивность, нарушения поведения (в основном у детей).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: легкий мышечный тремор.

Нарушения со стороны глаз

Неизвестно: катаракта, глаукома.

Нарушения со стороны сердца

Редко: легкая тахикардия.

Очень редко: фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолы, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: хрипота, дисфония, одышка, кашель, раздражение глотки.

Неизвестно: парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы

Неизвестно: пептическая язва.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: остеопороз, сниженная минерализация костей.

Эти системные симптомы могут развиваться после длительного применения. При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Могут наблюдаться преходящие побочные эффекты у некоторых пациентов при применении высоких доз (легкое повышение ЧСС, легкий мышечный тремор) и при длительных курсах лечения. Они исчезают при снижении дозы.

В случае передозировки, когда препарат индуцировал изменение функции надпочечников, лечение должно быть прекращено и пациента следует защитить от эффектов угнетения надпочечников соответствующей системной терапией.

Препарат используется только в начальный период лечения, не предназначен для долговременного лечения (не рекомендуется применение свыше 10 дней).

При длительном использовании, особенно для местного применения, может развиться феномен сенсибилизации и системные побочные эффекты. В этом случае лечение должно быть отменено и назначена соответствующая терапия.

Не следует превышать рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов; в случае стойкого бронхоспазма лечение должно быть пересмотрено, пациенту следует обратиться за неотложной помощью.

Пациенту рекомендуется ополаскивание рта водой или чистка зубов после ингаляции препарата, чтобы минимизировать риск инфекции Candida полости рта.

Системная терапия кортикостероидами требует специального наблюдения и контроля, так как восстановление функции надпочечников после ее подавления системной кортикостероидной терапией, происходит медленно.

В любом случае заболевание должно быть относительно «стабилизировано» системной терапией. Вначале СабаКомб должен применяться одновременно с системной терапией, затем осуществляют прогрессивное снижение, а пациент должен находиться под постоянным контролем (в частности, должен периодически проводиться тест функции коры надпочечников) при титровании дозы СабаКомба в соответствии с достигнутыми результатами.

Пациенты, получающие такое лечение, должны получать дополнительно системные стероиды в период стресса или при тяжелых приступах астмы.

Препарат не пригоден для применения в педиатрической практике.

Требуется осторожность при применении симпатомиметиков у чувствительных к ним пациентов.

У пациентов, страдающих от ишемической болезни сердца, аритмии, артериальной гипертензии, а также у пациентов с глаукомой, гипертиреоидизмом, феохромоцитомой, диабетом, гипертрофией простаты препарат должен применяться только в случае острой необходимости.

Описаны редкие случаи ишемии миокарда в постмаркетинговых исследованиях и литературе. Требуется осторожность при применении сальбутамола у пациентов с заболеваниями органов дыхания и ранее существовавшими тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемическая кардиомиопатия, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность): следует предупредить пациента о необходимости обратиться к лечащему врачу при появлении боли в груди, при ухудшении симптомов ишемической болезни сердца.

Возможно развитие системных побочных эффектов ингаляционных кортикостероидов при применении в высоких дозах длительное время.

Эти эффекты возникают реже, чем при применении пероральных кортикостероидов.

Возможные побочные эффекты включают: синдром Кушинга, кушингоидную внешность, угнетение надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому, более редко различные психологические и поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, страх, депрессию или агрессию (особенно у детей). Поэтому важным является выбор минимальной эффективной дозы ингаляционного кортикостероида, контролирующей астму, которая должна регулярно оцениваться. Специфичные симптомы ингаляционных кортикостероидов включают гипогликемию со снижением сознания и/или судорогами.

Следующие состояния могут потенциально индуцировать адреналовый криз: травма, хирургическое вмешательство, инфекции, быстрое понижение дозы. Требуется строгий медицинский контроль пациентов, получающих высокие дозы, и доза должна постепенно снижаться. Также необходим мониторинг резерва надпочечников.

Потенциально серьезная гипокалиемия может быть результатом парентерального или ингаляционного применения бета2-агонистов. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой астмой, так как этот эффект может потенцироваться гипоксией и одновременным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков. В таких ситуациях следует контролировать уровень калия в сыворотке.

Препарат содержит небольшое количество этанола (около 8 мг на ингаляцию); это количество не представляет риска для пациента. Применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, может давать ложноположительную пробу на допинг в зависимости от лимитов концентрации алкоголя в крови, установленных некоторыми спортивными федерациями.

СабаКомб не исследовали у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Требуется осторожность при применении препарата у этих категорий пациентов.

Контейнер нельзя прокалывать, даже если он пуст, следует хранить вдали от нагревательных приборов и в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Не замораживать.

Беременность

СабаКомб противопоказан в первом триместре беременности, в последующие месяцы препарат может применяться в случае крайней необходимости, если польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Дети, рожденные от матерей, получавших значительные дозы ингаляционных кортикостероидов в период беременности, должны находиться под строгим контролем для выявления возможного гипоадренализма.

Лактация

Не рекомендуется применение препарата в период лактации.

Фертильность

Отсутствуют данные об эффектах СабаКомба на фертильность.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

СабаКомб не оказывает влияния на способность управления автомобилем и другими механизмами.

Не рекомендуется одновременный прием СабаКомба и бета-адреноблокаторов (например, пропранолола).

Одновременный прием хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминов, ингибиторов моноаминооксидазы и трициклических антидепрессантов может пролонгировать интервал QT и повышать риск предсердной аритмии.

Дополнительное применение L-допы, L-тироксина, окситоцина, алкоголя может снижать толерантность сердца к бета2-симпатомиметикам.

Одновременное применение производных ксантина, стероидов или диуретиков может потенцировать возможный гипокалиемический эффект бета2-агонистов. Гипокалиемия может повышать склонность к аритмии у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

СабаКомб содержит небольшое количество этанола. Возможно взаимодействие с дисульфирамом или метронидазолом у пациентов, чувствительных к лечению такими препаратами.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

По рецепту.

Первичная упаковка.

Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, содержащий 200 доз препарата.

Вторичная упаковка.

По 1 баллону с ингалятором и инструкцией помещают в картонную пачку.

Информация о производителе (заявителе)

Владелец лицензии и выпуск серии: Кьези Фармасьютикалс ГмбХ,

Гонзагагассе 16/16, 1010, Вена, Австрия