Инструкция по применению Сомнол таблетки (таблетки покрытые оболочкой): описание, состав, ФТГ, МНН

Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой - вогнутые с риской.

Одна таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал картофельный; натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид;

состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Психолептики. Гипнотические и седативные средства. Средства, сходные с бензодиазепином. Код ATX: N05CF01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зопиклон - снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Он быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдаются незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК, которые регулируют открытие каналов ионов хлора. Тем не менее, было установлено, что по сравнению с бензодиазепинами зопиклон и другие циклопирролоны действуют на другое место рецепторного комплекса, включая его различные конформационные изменения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80 %. На всасывание не влияет время применения, повторные дозы и пол пациента.

Распределение

Препарат быстро распределяется из кровообращения. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия препаратов, обусловленный связью зопиклона с белками, очень небольшой.

Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра.

При применении рекомендованных доз полупериод выведения зопиклона составляет примерно 5 часов.

Повторное применение препарата не вызывает накопления; отличия среди пациентов очень небольшие.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяются в материнское молоко. В период лактации фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как в плазме. Вычислено, что с молоком матери младенец поглощает не больше 1,0 % препарата, который мать принимала в течение 24 часов.

Метаболизм

Зопиклон метаболизируется главным образом в печени.

В организме человека главные метаболиты зопиклона - N-оксид (фармакологически активный на животных) и N-дезметилзопиклон (фармакологически неактивный на животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметилзопиклона принимает участие также CYP 2С8. Кажущийся полупериод выведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.

Выведение

При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона в большей степени определяет метаболизм.

Препарат главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).

Группы высокого риска

У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и полупериод выведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.

При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.

У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

Показания для применения

Для лечения проходящей, кратковременной и хронической бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночное и раннее пробуждение).

Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.

Способ применения и дозировка

Для перорального применения.

Всегда следует применять непосредственно перед сном.

Дозы

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по одной таблетке (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (1/2 таблетки) в день, что можно увеличить до 1 таблетки в день (только в исключительном случае).

Пациенты с нарушением функции печени или дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 14 таблетки (3,75 мг) в день.

Пациенты с нарушением функции почек: хотя накопление зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено, лечение рекомендуется начинать с 1/2 таблетки (3,75 мг) в день.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

Рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (14 таблетки) в день, которую позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.

В любом случае доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Дети: зопиклон нельзя применять детям (до 18 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Продолжительность лечения

Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период понижения дозы:

проходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2-5 дней,

кратковременная бессонница - 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая).

Лечение следует начинать с меньшей рекомендуемой дозы.

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения применения препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Чаще всего наблюдаемое побочное явление - горький или металлический вкус во рту. Другие возможные побочные явления указаны далее. Их появление связано с индивидуальной чувствительностью, их чаще наблюдают в течение часа после применения, если пациент сразу не отправляется в постель и не засыпает.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), реже (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000, очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).

Нарушения иммунной системы

Очень редко: ангиоэдема, анафилактические реакции.

Нарушения психики

Нечасто: ночные кошмары, ажитация.

Редко: спутанность сознания, нарушение полового влечения, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.

Неизвестно: беспокойство, бред, гнев, неадекватное поведение (возможно, связано с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: дисгевзия (горький вкус), сонливость (резидуальная).

Нечасто: головные боли, головокружение.

Редко: антероградная амнезия.

Неизвестно: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушение памяти, нарушение внимания, нарушения речи.

Повреждения глаз

Неизвестно: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, болезни грудной клетки и средостения

Редко: диспноэ.

Неизвестно: угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: ощущение сухости во рту.

Нечасто: тошнота.

Неизвестно: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящей системы

Очень редко: легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови.

Повреждения кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания, зуд.

Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей систем

Неизвестно: мышечная слабость.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: усталость.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с манипуляциями

Редко: падения (главным образом, у пожилых пациентов).

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к компонентам препарата,

тяжелая дыхательная недостаточность,

тяжелая печеночная недостаточность,

синдром апноэ во время сна,

myasthenia gravis,

беременность и период кормления грудью,

детский возраст до 18 лет,

редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозо-галактозы.

Симптомы

Так же, как во всех случаях передозировки, всегда следует рассматривать возможность одновременного отравления с несколькими препаратами; это может ухудшить прогноз отравления. Передозировка обычно выражается как угнетение центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до комы. В легких случаях симптомами являются сонливость, спутанность сознания и летаргия; в тяжелых случаях может быть атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания и кома. Обычно передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить тяжесть симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.

Лечение

В случае передозировки следует проводить обычные защитные мероприятия: помещение в специализированное отделение, наблюдение за показателями дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности и при необходимости - инфузия соответствующих жидкостей. Если передозировка произошла не больше часа назад, следует вызвать рвоту (если пациент в сознании); в другом случае следует промыть желудок и обеспечить проходимость дыхательных путей. Если передозировка произошла раньше, всасывание препарата можно уменьшить с помощью активированного угля.

Применение флумазенила может быть эффективно для диагностики и/или лечения осознанной или случайной передозировки. Антагонизм флумазенила на действие зопиклона может вызвать нейрологические нарушения (судороги). При передозировке препарата гемодиализ не имеет значения в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Оболочки таблеток Сомнола содержат краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Привыкание

При повторном применении бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия, однако при применении зопиклона не отмечены случаи значительного привыкания. Дозу нельзя увеличивать.

Зависимость

Применение седативных/снотворных препаратов, подобных зопиклону, может вызвать физическую (соматическую) или психологическую зависимость, или привыкание.

При применении более высоких доз, чем терапевтические, риск зависимости возрастает с дозой, продолжительностью лечения и в случае комбинирования с другими бензодиазепинами. Риск выше также у пациентов, в анамнезе которых отмечена алкогольная или лекарственная зависимость. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения.

Внезапное прекращение лечения в случае физической зависимости может вызвать симптомы абстиненции: бессонницу, головные боли, мышечные боли, тревогу, напряженность, возбудимость, нарушения сознания и раздражительность:

В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, обострение слуха, чувство онемения и мокалывания конечностей, повышенная чувствительность к свету или к любому физическому раздражению, галлюцинации и судороги.

Симптомы абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения.

Во время регулярного лечения бензодиазепинами и их аналогами кратковременного действия отдельные абстинентные симптомы могут возникать в перерыве между применением двух доз, особенно в случае применения больших доз.

Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает с:

дозой и продолжительностью лечения,

применением алкоголя или других психотропных веществ,

присутствием в анамнезе алкоголизма и злоупотребления лекарствами,

наличием выраженных психических заболеваний.

Решение о применении снотворных средств у таких пациентов должно быть принято только с учетом этих факторов.

Депрессия

Как и другие снотворные средства, зопиклон не используется для лечения депрессии и может даже маскировать симптомы депрессии (у таких пациентов может быть спровоцирован суицид). Во избежание потенциально опасных эффектов депрессии перед симптоматическим лечением необходимо выяснить любую первопричину бессонницы.

Возобновление бессонницы и тревога

При прекращении лечения снотворным препаратом может возобновиться преходящий синдром, в случае которого усиленно возобновляются симптомы, из-за которых было начато лечение седативными/снотворными средствами. Дополнительно могут проявляться другие симптомы: перемена настроения, тревога и возбудимость.

Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапной отмены препарата, дозу следует уменьшать постепенно, и пациент должен быть об этом проинформирован.

Амнезия

Обычно антероградная амнезия может появиться спустя несколько часов после приема таблетки, особенно если сон прерван или если после приема таблетки отложен отход ко сну. Поэтому следует принимать лекарство непосредственно перед сном и обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов.

Также сообщалось об автоматическом действии под влиянием амнезии.

Другие психические и парадоксальные реакции

У отдельных пациентов бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызвать парадоксальные реакции:

усиление бессонницы; кошмары,

нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева,

делирий, галлюцинации, онеирический делирий, психотические симптомы,

неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.

Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей и детей. Если это происходит, терапию следует прекратить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: у пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля» во сне, приготовление и прием пищи или разговор по телефону, с последующей амнезией о таком поведении. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Прекращение терапии зопиклоном у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.

Указания

Всегда, когда возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.

Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого рисках

наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ,

пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании,

пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны,

пациенты старше 65 лет.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Достаточные данные о применении при беременности отсутствуют. Исследования на животных доказывают репродуктивную токсичность, что указывает на возможный риск для плода человека. Если зопиклон принимают в третьем триместре беременности, то у плода/новорожденного нельзя исключить появление таких нежелательных фармакологических эффектов, как гипотония, нарушение дыхания и гипотермия. К тому же у детей и родивших матерей, регулярно принимавших в последние месяцы беременности зопиклон, может развиться физическая зависимость и в первые дни жизни существует известный риск развития синдрома абстиненции. Поэтому во время беременности зопиклон нельзя принимать.

Кормление грудью

Зопиклон выделяется в материнское молоко; отношение концентраций в молоке и плазме составляет 0,5. Рассчитано, что ребенок, которого кормят грудью, может получить 1,4 % от дозы, подобранной в зависимости от веса матери, и появление фармакологических эффектов у младенца нельзя исключить. Поэтому во время грудного кормления применять зопиклон нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Зопиклон существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя. Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и H1-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиленное угнетающее действие на ЦНС.

Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых индивидах.

В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80 %, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP 3А4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизирует изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4, при совместном применении с ингибиторами CYP 3А4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP 3А4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP 3А4, например, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и зверобоем уровень зопиклона в плазме может уменьшиться. При одновременном применении с индукторами CYP 3А4 может быть необходимо увеличение дозы зопиклона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Информация о производителе (заявителе)

АО «Гриндекс».

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Телефон: +371 67083205, факс: +371 67083505.

Электронная почта: .