Инструкция по применению Трописетрон (капли): описание, состав, ФТГ, МНН

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, номер 1.

Активное вещество – трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) – 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, тальк, кальция стеарат, кукурузный крахмал.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.

Противорвотные средства и средства, применяемые для устранения тошноты. Антагонисты серотониновых 5-НТ3-рецепторов.

Код АТС: А04АА03.

Фармакологическое действие

Оказывает противорвотное действие. Трописетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызываемую противоопухолевой химиотерапией или хирургическим вмешательством, при этом экстрапирамидных побочных эффектов не отмечается. Длительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. При проведении многократных циклов химиотерапии эффективность препарата сохраняется.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией:

Трописетрон может применяться при каждом цикле цитостатической терапии в виде 6-дневных курсов.

Взрослые

Суточная доза составляет 5 мг. Рекомендуется в первый день трописетрон вводить внутривенно. В последующие дни необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз в день в течение не более 5 дней.

Эта доза вводится следующим образом:

На 1-й день (день 1-й химиотерапии рака): раствор для внутривенного введения вводится в виде инфузии (после предварительного растворения) или внутривенно струйно медленно (не менее 1 мин). В первый день препарат назначают внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии. Медленное внутривенное введение осуществляется со скоростью 2 мг/мин, то есть один флакон 5 мг вводят в течение приблизительно 3 минут.

В последующие дни

Трописетрон принимают внутрь. 1 капсулу нужно принимать утром сразу после пробуждения или за 1 час до завтрака, запивая стаканом воды.

Дети

Рекомендуемая доза трописетрона для детей старше 2 лет составляет 0,2 мг/кг, до максимальной суточной дозы 5 мг.

В 1-й день раствор для внутривенного введения вводится в виде инфузии (после предварительного растворения) или внутривенно струйно медленно (не менее 1 мин). В первый день препарат назначают внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии.

Трописетрон можно принимать в виде раствора для приема внутрь. Для этого необходимое количество ампулы смешивают с апельсиновым соком или содовым напитком и сразу же принимают внутрь. Утром трописетрон принимают за час до завтрака.

Дозировка в особых случаях

Если при применении трописетрона не достигается удовлетворительного противорвотного действия, с целью достижения клинического эффекта, не увеличивая дозу трописетрона, можно дополнительно назначить дексаметазон. Дексаметазон вводят однократно внутривенно в дозе 20 мг в первый день химиотерапии, а затем по 4,5 мг внутрь 3 раза в сутки со 2-го по 6-й день.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослые

Трописетрон рекомендуют применять внутривенно в дозе 2 мг. Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, трописетрон следует применять незадолго до начала наркоза.

Дети

Нет опыта применения.

Трописетрон не рекомендуется для лечения послеоперационной тошноты у детей.

Особые группы населения

Пациенты с медленным метаболизмом дебризохин-спартеина

У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако при в/в введении в дозах, достигающих 40 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, здоровым добровольцам, относящимся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, серьезных нежелательных реакций отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения у пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает. У этой группы пациентов такие нежелательные эффекты, как головная боль и запоры, наблюдались чаще.

Нарушение печеночной или почечной функции

У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек показатели концентрации трописетрона в плазме могут быть повышены (максимально на 50%), чем те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе лиц с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина. Тем не менее при применении у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-ти дневных курсов в дозе 5 мг/сут коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Пожилые пациенты

Больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендуемых. Инструкции по использованию раствора

Для приготовления раствора для инфузии трописетрон разводят 5% раствором декстрозы, 10% раствором маннитола, раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида или 0,3% раствором калия хлорида в концентрации 1 мг/20 мл.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность, генерализованная крапивница; неизвестно – бронхоспазм*, анафилактический шок*. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение, нечасто – обмороки.

Нарушения со стороны сердца: неизвестно – аритмия*, остановка сердца*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – гипотония, приливы крови к лицу; неизвестно

– циркуляторный коллапс*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, чувство дискомфорта в грудной клетке.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – запор; часто – боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно – эритема*, сыпь*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость.

Кроме того, в пострегистрационном периоде очень редко сообщалось о возникновении коллапса, обморока или сердечно-сосудистых расстройствах. Однако эти побочные эффекты могли быть вызваны как проведением химиотерапии основного заболевания, так и обусловлены сопутствующей.

Гиперчувствительность к трописетрону или любым другим компонентам препарата, беременность и лактация (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения), детский возраст до 2 лет – для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии, до 18 лет – для устранения и предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Тяжелые нарушения функции почек у пациентов, которые плохо метаболизируют трописетрон.

Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз трописетрона возможны зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертонией – повышение артериального давления.

Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Водителям транспорта и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать появление таких эффектов, как головокружение и утомляемость.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 5 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами β-адренорецепторов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию трописетрона в крови. Поэтому у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон, необходимо повышение доз (у пациентов, которые метаболизируют трописетрон медленно, этого не требуется). Влияние препаратов, ингибирующих ферментную систему цитохрома Р 450, таких как циметидин, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, изменений дозирования трописетрона в таких случаях не требуется. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не проводились.

Удлинение интервала QT было отмечено у нескольких пациентов, которым трописетрон назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время в тех исследованиях, где применялся только один трописетрон в терапевтических дозах, удлинение интервала QT отмечено не было. Тем не менее следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 6 капсул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой; одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

По рецепту.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com