Инструкция по применению Вагестрол (суппозитории): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: эстриол 0,5 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены.

Код ATX: G03CA04

Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

- диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;

- диагностированная или подозреваемая эстрогензависимая злокачественная опухоль (например, рак эндометрия);

- кровотечение из половых органов неясной этиологии;

- нелеченая гиперплазия эндометрия;

- перенесенная или текущая венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);

- установленные тромбоэмболические нарушения, например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина;

- активное или недавно перенесенное артериальное тромбоэмболическое заболевание (например, стенокардия, инфаркт миокарда);

- заболевание печени в активной форме или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

- порфирия.

При интравагинальном применении передозировка маловероятна. Однако, в случаях применения большого количества препарата, могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение «отмены».

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания

При симптомах менопаузы ЗГТ необходимо начинать только в том случае если они неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения, и ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, пока польза превышает риск.

Данные о рисках, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Вследствие низкого уровня абсолютного риска у более молодых женщин, соотношение риска и пользы в данной группе пациентов может быть более благоприятным, чем у женщин более старшего возраста.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями, и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу, об изменениях в своих молочных железах (см. ниже "Рак молочных желез"). Исследования, включая использование соответствующих инструментов для визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования.

Состояния, при которых необходимо наблюдение

Если любое из следующих состояний имеется в настоящее время, возникало ранее и/или ухудшилось во время беременности или предыдущего гормонального лечения, следует тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Необходимо учитывать, что эти состояния могут повторяться или обостряться во время лечения препаратом Ваестрол, в частности:

- лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз

- факторы риска развития тромбоэмболических нарушений

- факторы риска развития эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы среди родственников 1-ой степени родства)

- артериальная гипертензия

- нарушения со стороны печени (например, аденома печени)

- сахарный диабет с/без сосудистых осложнений

- желчекаменная болезнь

- мигрень или (сильная) головная боль

- системная красная волчанка

- гиперплазия эндометрия в анамнезе

- эпилепсия

- астма

- отосклероз.

Причины для немедленного прекращения лечения

Терапию необходимо прекратить при обнаружении противопоказания, а также в следующих случаях:

Гиперплазия и карцинома эндометрия

Чтобы предотвратить стимуляцию эндометрия, суточная доза не должна превышать 0,5 мг эстриола. Не следует его применять в течение более 4 недель. При влагалищном кровотечении, возникшем во время терапии эстриолом, всегда необходимо проводить обследование. Пациентка должна знать о необходимости обращения к врачу в случае возникновения вагинального кровотечения.

Рак молочной железы

Общие данные указывают на наличие повышенного риска возникновения рака молочных желез у женщин, получающих ЗГТ эстрогеном-прогестероном, а также возможно только эстрогеном, который зависит от длительности ЗГТ.

Комбинированная терапия эстроген-прогестагеном

Результаты исследований свидетельствуют о повышенном риске развития рака молочных желез у женщин, принимающих эстроген и прогестаген для ЗГТ более 3 лет.

Терапия только эстрогеном

Клиническое исследование не выявило повышенного риска развития рака молочных желез у женщин с удаленной маткой, получающих ЗГТ только эстрогеном. Существует незначительное увеличение риска развития рака молочных желез, который существенно ниже, чем у принимающих эстроген-прогестагеновую терапию.

ЗГТ, особенно комбинированная терапия эстроген-прогестагенными препаратами может приводить к увеличению плотности маммограммы. Это может затруднить рентгенологическое обнаружение рака молочных желез. Вероятность увеличения плотности маммограммы была ниже у тех субъектов исследования, которые получали эстриол, в отличие от других пациентов, получавших иные эстрогены.

Было установлено, что прием эстриола, в отличие от других эстрогенов, не приводит к повышенному риску развития рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников развивается гораздо реже, чем рак молочных желез. С незначительно повышенным риском развития рака яичников связывают длительную (не менее 5-10 лет) монотерапию эстрогенами как ЗГТ.

Венозная тромбоэмболия

ЗГТ ассоциирована с повышением в (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или эмболии легочных сосудов. ВТЭ наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Вагестрол подобный риск не известен.

При наличии тромбоэмболических состояний в анамнезе имеется повышенный риск развития ВТЭ. Применение ЗГТ может увеличить риск рецидива, поэтому, проведение ЗГТ данным пациенткам противопоказано.

Риск ВТЭ могут повысить следующие факторы: прием эстрогенов, старший возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), беременность/послеродовой период, системная красная волчанка, рак.

После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после плановой операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 нед. до хирургического вмешательства. Лечение не следует возобновлять до полной реабилитации пациентки.

Если Вагестрол принимается по показаниям "пред- и постоперационная терапия у женщин при хирургических вмешательствах влагалищным доступом", необходимо уделить внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения венозной тромбоэмболии. Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющих ближайших родственников с тромбозом в анамнезе, рекомендуется проводить рентгеноскопию (посредством рентгеноскопии определяется только часть тромбофилических дефектов). При обнаружении серьезных отклонений, отличных от тромбоза, например, дефицит антитромбина, протеина S, протеина С или комбинация отклонений), проведение ЗГТ противопоказано.

Женщины, которые уже проходят лечение антикоагулянтами, требуют тщательного анализа соотношения пользы и риска применения ЗГТ.

Если ВТЭ развивается после начала терапии препаратом Вагестрол 0,5 мг суппозитории вагинальные, лечение необходимо прекратить. Необходимо информировать пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения потенциальных симптомов тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Отсутствуют данные, указывающие на наличие защиты от развития инфаркта миокарда у женщин с/без ИБС, получавших при ЗГТ эстроген-прогестагеновые комбинации или исключительно эстроген.

Комбинированная терапия эстроген-прогестагеном

Относительный риск развития ИБС незначительно увеличивается при получении ЗГТ комбинацией эстроген-прогестагена. Так как исходный абсолютный риск развития ИБС существенным образом зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС вследствие приема эстроген-прогестагеновых комбинаций крайне невелико у здоровых женщин, близких к менопаузе, однако оно повышается с увеличением возраста.

Терапия только эстрогеном

Отсутствуют данные, свидетельствующие о повышении риска развития ИБС у женщин с удаленной маткой, принимающих исключительно эстроген.

Ишемический инсульт

Комбинированная терапия эстрогеном-прогестагеном или только эстрогеном ассоциирована с повышением в 1,5 раза риска развития ишемического инсульта. Относительный риск не меняется с возрастом или временем, прошедшим после начала менопаузы. Однако так как абсолютный риск развития инсульта существенным образом зависит от возраста, общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с возрастом.

Другие состояния

- Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, и поэтому, для пациентов с нарушением функции сердца или почек необходимо проводить тщательное наблюдение. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов препарата.

- Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

- ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Однако некоторые результаты свидетельствуют о повышении риска возможной деменции у женщин, начавших получать длительную комбинированную терапию или ЗГТ эстрогеном в возрасте старше 65 лет.

- Вагестрол не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства.

- Женщины с установленной гипертриглицеридемией должны находиться под тщательным наблюдением во время ГЗТ, так как отмечены редкие случаи значительного повышения плазменных триглицеридов, ведущие к развитию панкреатита при терапии эстрогенами у данной категории пациенток.

Дети: препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Вагестрол предназначен только для лечения женщин в постменопаузе (физиологической или хирургически индуцированной).

Препарат Вагестрол не показан к применению в период беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Вагестрол лечение следует немедленно прекратить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствует об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Препарат не показан во время кормления грудью. Эстриол проникает в грудное молоко и может снижать его продукцию.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, гидантоины, барбитураты, карбамазепин) и противомикробные средства (например, гризеофульвин, рифампицин, антиретровирусные агенты невирапин и эфавиренц) и растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum).

Ритонавир и нелфинавир, также известные как сильные ингибиторы, наоборот проявляют индуцирующие свойства при применении со стероидными гормонами.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению клинического эффекта эстриола и изменениям характеристик маточного кровотечения.

Эстриол может усиливать фармакологический эффект кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллинов и тролеандомицина.

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Не прекращайте прием Вагестрола без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Интравагинально, перед сном.

Лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта: 1 суппозиторий в сутки ежедневно в течение первых недель, с последующим постепенным снижением дозы в зависимости от облегчения симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т. е 1 суппозиторий 2 раза в неделю).

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе при проведение вагинального хирургического вмешательства: 1 суппозиторий в сутки в течение 2-х недель до операции; 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2-х недель после операции.

С диагностической целью при сомнительных атрофических результатах мазка из шейки матки: 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае, если очередная доза препарата была пропущена, следует принять ее немедленно. Однако, если это обнаружилось только в день приема следующей дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную дозу. Нельзя применять две дозы в один день.

У женщин, не получающих ЗГТ или прекращающих непрерывно принимать комбинированную ЗГТ, лечение препаратом Вагестрол можно начинать в любой день. У женщин, переходящих на прием данного препарата с циклических схем ЗГТ, следует начинать лечение препаратом Вагестрол через одну неделю после завершения цикла терапии.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

В литературных источниках и в ходе мониторинга безопасности препарата сообщалось о следующих побочных реакциях:

Нарушения метаболизма и питания: задержка жидкости.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: раздражение и зуд в месте введения.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: дискомфорт, напряжение и болезненность в молочных железах, постменопаузные кровянистые выделения, цервикальные выделения.

Указанные побочные реакции обычно являются временными, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы препарата.

При ЗГТ с использованием эстрогена, а также эстроген-прогестаген содержащих препаратов наблюдались также другие побочные реакции:

- Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые неоплазии, т. е. рак эндометрия.

- Инфаркт миокарда, инсульт.

- Заболевание желчного пузыря.

- Кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, гемморагическая пурпура.

- Возможная деменция в возрасте старше 65 лет.

Риск развития рака молочной железы

У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогеном и прогестагеном в течение более 5 лет, риск развития рака молочной железы повышается в 2 раза.

Любой повышенный риск существенно ниже у пациенток, получающих терапию только эстрогеном, чем у пациенток, получающих комбинации эстрогена и прогестагена. Уровень риска зависит от длительности применения.

Риск развития рака яичников

Длительная ЗГТ с использованием только эстрогенов или комбинацией эстроген- прогестаген содержащих препаратов, ассоциирована со слегка повышенным риском развития рака яичников.

Риск развития венозной тромбоэмболии

ЗГТ связано с увеличением в 1,3-3 раза относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т. е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Развитие ВТЭ наиболее вероятно в первый год применения гормональной терапии.

Риск развития ишемической болезни сердца

Риск развития ишемической болезни сердца слегка повышен у пациенток старше 60 лет, получающих комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном.

Риск развития ишемического инсульта

Эстроген-прогестаген комбинированная ЗГТ и ЗГТ с приемом исключительно эстрогена связана с повышенным в 1,5 раза риском развития ишемического инсульта. Риск развития геморрагического инсульта не увеличивается в течение ЗГТ.

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту врача.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Информация о производителе

ЗАО «ИНТЕГРАФАРМ»

УНП 691778830, Республика Беларусь, 223045,

Минская область, Минский р-н, Юзуфовский с/с, 8-5, р-н аг Юзуфово.

тел. +375 44 570 56 61

e-mail: