Инструкция по применению Валоран (порошок для приготовления раствора для инъекций): описание, состав, ФТГ, МНН

Цефалоспориновый антибиотик. 

Код АТС: J01ДA10.

Фармакодинамика

Активное действующее вещество Валорана - Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик III поколения. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением таким образом перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Валоран обладает широким спектром противомикробного действия, высокоэффективен в отношении грамотрицательных организмов, устойчивым к другим антибиотикам: Escherichia coli, Citrobacter Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp.. Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas, Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Str. pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив по отношению к большинству беталактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Метициллинрезистентные стафилококки резистентны и к цефалоспоринам, включая Валоран. Большинство штаммов стрептококков группы D и Enterococci, например, Enterococcus (Streptococcus) faecalis также резистентны. Большинство штаммов Clostridium difficile резистентны к Валорану.

Многие упомянутые виды микроорганизмов имеют множественную резистентность к другим антибиотикам, например, к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, но чувствительны к Валорану.

Валоран выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 8-12 часов.

При инфекциях средней тяжести назначают внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) назначают внутривенно по 2 г каждые 4-8 часов. Максимальная суточная доза 12 г. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При неосложненной острой гонорее назначают внутримышечно однократно 0,5-1 г.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят однократно во время вводного наркоза Валоран в дозе 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.

Новорожденным (в т.ч. недоношенным) до 1 недели жизни препарат назначают внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 12 часов; в возрасте 1-4 недели внутривенно в дозе 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов; детям с массой тела до 50 кг внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений. 

При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточная доза для детей составляет 100-200 мг/кг внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза 12 г.

Пожилые: не требуется уменьшение суточной дозы, за исключением случаев почечной недостаточности. 

Почечная недостаточность: При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое, частота введения остается без изменений.

Печеночная недостаточность: Не требуется снижение дозы, за исключением случаев почечной недостаточности.

Приготовление раствора и введение:

Для внутримышечной инъекции 500 мг порошка растворяют в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 1 % лидокаин в тех же пропорциях.

Для внутривенного струйного введения 500 мг или 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 40-100 мл одного из следующих инфузионных растворов; изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, стерильная вода для инъекций, раствор лактата натрия. Вводят в течение 50-60 минут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушения функции печени (повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ в плазме крови, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия); редко стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит. 

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, редко почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обратимая энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (при быстром внутривенном струйном введении). 

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивеноа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок. 

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении. 

Прочие: суперинфекция (в т. ч. кандидозный стоматит).

Вакцина брюшного тифа: одновременное назначение может снижать имунный ответ на вакцину. Вакцину следует назначать через 24 часа после введения цефотаксима.

Петлевые диуретики и другие нефротоксические препараты: следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении с Валораном, так как возможно усиление нефротоксического действия. Необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов. 

Антиагреганты, антикоагулянты: Валоран, подавляя кишечную флору, снижает синтез витамина К. Поэтому при одновременном назначении увеличивается риск развития кровотечения, усиления антикоагулянтного действия

Пробенецид: блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период лолувыведения. 

Этанол: При одновременном применении с Валораном возможно развитие эффектов сходных с действием дисульфирама (покраснение лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Фармацевтическое взаимодействие: Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью, не специфическим язвенным колитом (в т.ч. в анамнезе). Требуется снижение дозы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При длительных курсах лечения (свыше 10 дней) существует угроза гематологических нарушений - необходим контроль картины периферической крови.

У пациентов с диареей может развиться псевдомембранозный колит, что возможно и при лечении другими антибиотиками широкого спектра. Заболевание может протекать как в легкой форме, так и представлять угрозу для здоровья. При легкой форме заболевания достаточно прекратить лечение антибиотиком, при тяжелой форме требуется назначение адекватного лечения.

При назначении Валорана возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса. При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности приготовленного раствора 24 часа в холодильнике. Рекомендовано использовать сразу после приготовления раствора.