Инструкция по применению Зидена (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: уденафил -100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза. гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, стеарат магния. Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, желтый «солнечный закат» FCF, титана диоксид.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

По 1 или 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

контурную ячейковую упаковку по 1 таблетке или 2 контурные ячейковые упаковки по

таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Средство для лечения эректильной дисфункции.

Код ATX: G0ABE.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Уденафил - селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, по при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Удефил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувыведения (t1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%)) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила Прием алкоголя в количестве 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм

Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СУР)ЗА4 цитохрома Р450

Выведение

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат Зидена® не излечивает эректильную дисфункцию. Это средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции.

Препарат Зидена® не защищает Вас и Вашего партнера от заболеваний, передаваемых половых путем, включая ВИЧ-инфекцию - вируса, вызывающего развитие СПИД.

Способ применения и дозировка

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

При приеме в соответствии с назначением врача, препарат обладает высокой эффективностью у большинства мужчин. Препарат Зидена® предназначен к применению только у мужчин с эректильной дисфункцией. Не следует принимать препарат Зидена®, если вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи

Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и преносимости препарата. Максимальна рекомендованная кратность применения - один раз в сутки

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

В приведенной таблице перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения.

Органы и система	Побочные явления
	очень часто	часто	иногда
	>10%	1%-10%	0,1-1%
Сердечно-сосудистая система	Приливы крови к лицу
Центральная нервная система			Головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.
Органы зрения		Покраснение глаз	Затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение
Кожа			Отек век, отек лица, крапивница
Пищеварительная система		Диспепсия, дискомфорт в области живота	Тошнота, зубная боль, запор, гастрит
Эндокринная система			Жажда
Дыхательная система		Заложенность носа	Одышка, сухость в носу
Опорно-двигательная система			Периартрит
Организм в целом		Г оловная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара	Боль в груди, боль в животе, усталость

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота;

-неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст), артериальная гипотония (АД <90/50 мм рт. ст.);

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативная диабетическая ретинопатия);

перенесенный в течение последних 6 месяцев инсульт;

инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование;

наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;

нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционаяьного класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-Йоркская Ассоциация Сердца), резвившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

пациенты старше 71 года;

дети до 18 лет.

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- параллельный прием Зидена® и стимуляторов гуанилатциклазы (например, риоцигуата), поскольку ингибиторы ФДЭ5, включая Зидена®, могут потенцировать гипотензивный эффект стимуляторов гуанилатциклазы.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Меры предосторожности

С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст), гипотонией (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.); пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II -IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев: неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приализму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительность более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения ректильной дисфункции.

Влияние на способность управлять автомобилем ши другими механщмйми

Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Зидена®.

Беременность и кормление грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Дети

Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не следует принимать Зидена® с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила. Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Стах уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212 %) и в 0,8 раза (85%) соответственно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила. Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила. Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

По 1 или 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

контурную ячейковую упаковку по 1 таблетке или 2 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Название и адрес производителя

Донг-А СТ Лтд.

Головной офис: 64, Чёно-дэро, Донгдэмун-гу, Сеул, Республика Корея

Производственная площадка: 200-23, Бэксокгонгдан 1-ро, Собук-гу, Чонан-ши, Чунгчонгнам-до, (2F Секция В, 3F, 4F Секция В), Республика Корея