Инструкция по применению Артикаин с эпинефрином (раствор для инъекций): описание, состав, ФТГ, МНН

Прозрачная бесцветная или с зеленоватым оттенком жидкость.

Одна ампула (2 мл) содержит: действующих веществ - артикаина гидрохлорида – 80,0 мг, эпинефрина – 0,012 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.

Средства для местной анестезии. Амиды.
Код АТХ – N01BB58.

Фармакодинамика
Артикаин с эпинефрином – комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро – через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство (ЛС) обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления (АД) и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Период полувыведения составляет 25,3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.
Педиатрические пациенты
В ходе клинических исследований, включавших до 210 пациентов, было показано, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет лекарственное средство в дозах до 5 мг/кг артикаина в виде нижнечелюстной инфильтрации или верхнечелюстной нервной блокады обеспечивает успешную местную анестезию. Продолжительность анестезии была схожа с продолжительностью для всех возрастных групп и зависела от введённого объёма.

Для проводниковой и инфильтрационной анестезии при стандартных стоматологических операциях, таких как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и подготовка зубов к протезированию.

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к эпинефрину или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2–3 степени).
Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:
- при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
- при приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- больным с гипертиреозом;
- больным с феохромоцитомой;
- больным, недавно перенесшим (3–6 месяцев) инфаркт миокарда;
- больным, недавно перенесшим (3 месяца) операцию по аортокоронарному шунтированию;
- при сопутствующей терапии трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), поскольку эти активные субстанции могут усиливать сердечнососудистые эффекты эпинефрина. Это может происходить вплоть до 14 дней после окончания терапии МАО;
- больным с тяжелой артериальной гипертензией;
- при анестезии конечных нервных ответвлений.
Не следует применять при анемии (в том числе В12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.
Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.
Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1–1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах ЛС Артикаин с эпинефрином, в зависимости от тяжести и длительности вмешательства, дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Дети
У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Использование лекарственного средства у детей до одного года не изучалось.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжелым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
ЛС Артикаин с эпинефрином предназначен для использования в ротовой полости.
Во избежание внутрисосудистой инъекции принципиально необходимо проводить тест на аспирацию. Аспирацию следует проводить в две стадии, т.е. с поворотом иглы на 90 градусов, а лучше – на 180 градусов. Избежать случайного внутрисосудистого введения и сопутствующих ему значительных системных ре-акций можно за счёт техники введения – провести аспирацию, затем медленно ввести 0,1–0,2 мл препарата и по истечении не менее 20–30 секунд медленно ввести оставшуюся часть дозы. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.
Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100, < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100); редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Часто: парестезия, головная боль, по-видимому, вследствие наличия эпинефрина в составе ЛС.
Нечасто: головокружение.
Частота неизвестна:
- дозозависимое (особенно при слишком высоких дозах или ненамеренном внутрисосудистом введении) – могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: возбуждение, нервозность, ступор (иногда вплоть до потери сознания), кома, нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подёргивания мышц, вплоть до генерализованных судорог;
- повреждение нервов теоретически возможно в случае любого стоматологического вмешательства из-за неправильной техники введения или вследствие анатомических характеристик места введения. В этих случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.
Со стороны органов зрения
Частота неизвестна: нарушения зрения (нечёткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в области головы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: тошнота, рвота.
Со стороны сердечнососудистой системы
Нечасто: тахикардия.
Частота неизвестна: снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином – нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления – при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100 000 (1,0 мг/100 мл).
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции могут проявляться в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.
Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения
Частота неизвестна: случайная внутрисосудистая инъекция может привести к появлению зон ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции (см. также «Меры предосторожности»).

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Пациентам с дефицитом холинэстеразы ЛС Артикаин с эпинефрином должен назначаться только в случае особой необходимости, поскольку действие препарата, скорее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным.
Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью при:
- нарушениях свертывания крови;
- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
- сопутствующем лечении галогенизированными анестетиками;
- эпилепсии.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, атеросклерозом, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, перенесших инсульт, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.
Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:
- нужно выбирать лучшую дозу;
- перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избежания внутрисосудистого введения препарата);
- рекомендуется, чтобы пациент принимал пищу только после полного восстановления чувствительности.
Дети
Опекунов маленьких детей следует проинформировать о риске случайного повреждения мягких тканей ротовой полости из-за самоукусов вследствие дли-тельного онемения.
При применении лекарственного средства у детей количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия лекарственным средством не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
При необходимости применения артикаина во время беременности, пред-почтительнее использование данного лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему (ЦНС).
Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.
Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.
Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС – беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тоникоклоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.
Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусствен-ное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:
- перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);
- начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
- внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250–1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);
- восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).
В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25– 1 мл этого раствора (0,025– 0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.
При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в коробку из картона (№10).
10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. Вкладыш с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона (№10х1).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препа-ратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.