Инструкция по применению Бисопролол фт (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е-171), железа оксид желтый (Е-172 – для дозировки 10 мг), макрогол 400.

Описание лекарственной формы

таблетки, содержащие 2,5 мг и 5 мг бисопролола фумарата, – двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета с риской на одной стороне (таблетки 5 мг отличаются от таблеток 2,5 мг большим размером);

таблетки, содержащие 10 мг бисопролола фумарата, – двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета с риской на одной стороне.

Риска служит для облегчения деления таблетки на равные дозы.

Селективные бета-адреноблокаторы.

Код АТС: С07АВ07

Фармакологические свойства

Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-гадренорецепторы сердца, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, замедляет проводимость нервных импульсов от предсердий к желудочкам сердца. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, угнетением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие развивается – через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект в основном обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС), незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении бисопролола в средних терапевтических дозах наблюдается менее выраженное его влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не возникает задержки ионов натрия в организме. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка 10 мг) один раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Бисопролол ФТ один раз в день.

Лечение хронической сердечной недостаточности. Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол ФТ требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительные условия для лечения следующие:

хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель;

практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели;

лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Бисопролол ФТ начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась:

1я неделя:1,25 мг/сут.– ½ таблетки Бисопролол ФТ 2,5 мг один раз в день;

2я неделя: 2,5 мг/сут.– 1 таблетка Бисопролол ФТ 2,5 мг один раз в день;

3я неделя: 3,75 мг/сут.– 1½ таблетки Бисопролол ФТ 2,5 мг один раз в день;

4я–7я неделя:5 мг/сут.– 1 таблетка Бисопролол ФТ 5 мг один раз в день;

8я–11я неделя:7,5 мг/сут.– 1½ таблетки Бисопролол ФТ 5 мг один раз в день или 1 таблетка Бисопролол ФТ 2,5 мг + 1 таблетка Бисопролол ФТ 5 мг один раз в день;

12я неделя и далее: 10 мг/сут. – 1 таблетка Бисопролол ФТ 10 мг или 2 таблетки Бисопролол ФТ 5 мг один раз в день в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Бисопролол ФТ 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу лекарственного средства, если не возникают побочные реакции.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (½ таблетки Бисопролол ФТ 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Бисопролол ФТ. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии

при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировки дозы;

при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пожилые пациенты (>65 лет)

коррекции дозы не требуется.

Дети: не рекомендуется назначать Бисопролол ФТ детям и подросткам, поскольку его безопасность и эффективность в данной возрастной группе не установлена.

Продолжительность лечения при всех показаниях. Лечение препаратом Бисопролол ФТ обычно является долговременной процедурой. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Если пациент забыл принять Бисопролол ФТ, не нужно использовать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Необходимо принять следующую дозу в обычное время.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), появление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии)); нечасто: нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны центральной нервной системы. Часто: головокружение*, головная боль*; редко: потеря сознания.

Психические нарушения. Нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органов чувств. Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко: конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы. Редко: аллергический ринит; нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны кожных покровов. Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Со стороны репродуктивной системы. Очень редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели. Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие нарушения. Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Лекарственное средство Бисопролол ФТ не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав») и к другим бета-адреноблокаторам;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;

атриовентрикулярная блокада II и III степени без применения электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусового узла;

синоатриальная блокада;

брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.) до начала лечения;

выраженное снижение АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета.

Беременность и лактация

В период беременности применение Бисопролол ФТ может быть рекомендовано врачом и только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол ФТ не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: При возникновении передозировки необходимо прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение. Имеющиеся данные позволяют предположить низкую эффективность диализа при передозировке бисопролола. Симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде – внутривенное введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно. При гипогликемии – внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Не рекомендуемые комбинации

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Комбинации, требующие особой осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналином, добутамином) может приводить к снижению эффекта обеих групп препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

При совместном применении может наблюдаться

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического кризиса.

Необходимо предупредить больного о том, чтобы он не прерывал лечение резко и не менял рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Бисопролол ФТ, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3 – 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать его о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Бисопролол ФТ может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролол ФТ.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы (например, бисопролол) могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Применение лекарственного средства Бисопролол ФТ может приводить к положительным результатам при допинг-контроле.

Управление транспортом и механизмами.

Бисопролол ФТ не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой № 10x3 и № 10x5 и в банках № 100 из полиэтилентерефталата. Вместе с листком-вкладышем контурные ячейковые упаковки или банка помещаются в пачки из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Бисопролол ФТ отпускают по рецепту врача.

Производитель:

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Телефон/факс: (017) 309-44-88;

Эл. почта: ft@ft.by.