Инструкция по применению Цефазолин-акос (порошок): описание, состав, ФТГ, МНН

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Активное вещество: цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) - 1 г.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Код АТС: [J01DB04].

Цефазолин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes.

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактике ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности Цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные Е. coli.

Инфекции кожи и подкожных тканей: вызванные S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные Е. coli, различные штаммы стрептококков, S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные Е. coli. Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Е. coli.

Эндокардит: вызванный 5. aureus (включая штаммы, продуцирующие беталактамазы) и S. pyogenes. Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к Цефазолину.

Периоперационная профилактика: профилактическое введение Цефазолина перед операцией, во время операции, после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование Цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение Цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение Цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность Цефазолина и других антибактериальных препаратов, Цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В случае отсутствия таких данных информация местной эпидемиологической службы и имеющиеся сведения о восприимчивости микроорганизмов могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим беталактамным антибиотикам; беременность, период лактации.

Лекарственное средство не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.,

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Запрещено использовать растворы местных анестетиков (новокаин, лидокаин и др.) в качестве растворителя при внутримышечных инъекциях.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Лекарственное средство не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении лекарственного средства возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение Цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Цефазолин выводится в основном почками, и риск токсических реакций на лекарственное средство может быть больше у пациентов с недостаточной почечной функцией. Пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, что следует учитывать при подборе дозы. Может быть полезным мониторинг почечной функции. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально, из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Применение некоторых цефалоспоринов (цефамандол, цефазолин, цефотетан) может быть связано с нарушениями обмена витамина К1 и уменьшением протромбиновой активности, особенно в случаях дефицита витамина К1. В группу риска включают пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, дефицитом массы тела, а также больных, получающих длительный курс антимикробной терапии, пациентов, ранее стабилизированных на антикоагулянтной терапии. У пациентов группы риска должно контролироваться протромбиновое время, и при необходимости вводится экзогенный витамин К.

Длительное применение цефазолина для инъекций может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Тщательное клиническое наблюдение пациента имеет значение.

Цефазолин для инъекций, как и все цефалоспорины, следует назначать с осторожностью у лиц с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитом.

Один флакон Цефазолина 1000 мг содержит от 1,9 до 2,3 ммоль (от 43,2 до 52,8 мг) натрия. Эти данные необходимо принимать во внимание для пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Применение у детей: Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца жизни.

Применение во время беременности и в период лактации

В период кормления грудью лекарственное средство применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Цефазолин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, могут возникнуть побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Антибиотики

В исследованиях in vitro наблюдались антагонистические эффекты при взаимодействии с антибиотиками с бактериостатическим эффектом (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, левомицетин), что следует учитывать, когда эти антибиотики вводят одновременно с цефазолином.

Пробенецид

Пробенецид может уменьшать тубулярную экскрецию цефалоспоринов, приводя к уменьшению клиренса цефалоспоринов и увеличению концентрации в крови. Почечный клиренс цефазолина при параллельном применении с пробенецидом уменьшается.

Витамин К

Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан, нарушают обмен витамина К1, особенно в случаях дефицита витамина К1. Это может требовать заместительной терапии витамином К1.

Антикоагулянты

Цефалоспорины могут в редких случаях привести к расстройствам коагуляции и кровотечению. Поэтому, когда вводятся антикоагулянты (например, варфарин или гепарин), следует контролировать показатели коагуляции. В большом количестве случаев наблюдалось увеличение активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибиотики.

Факторы риска, вероятно, включают инфекцию и воспаление, возраст и общее состояние больных. В этих условиях трудно бывает установить роль инфекционного заболевания и лечения в нарушениях МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков учувствуют в большей степени, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Нефротоксичные средства

При совместном применении с цефазолином не может быть исключено увеличение нефротоксического действия антибиотиков (например, аминогликозиды, колистин, полимиксин В), йодсодержащих контрастных веществ, метотрексата в высоких дозах, некоторых противовирусных препаратов (например, цикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса .и диуретиков (например, фуросемид). Следует тщательно контролировать функции почек.

Лабораторные тесты

Может быть ложно-положительная реакция на глюкозу в моче, когда применяют раствор Бенедикта или раствор Фелинга у пациентов, получающих цефазолин.

Прямая и косвенная проба Кумбса может также показать ложные положительные результаты. Это может наблюдаться и у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины.

Оральные контрацептивы

Цефазолин может влиять на эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется в дополнение к гормональным контрацептивам использование иной контрацепции во время лечения цефазолином.

Несовместимость

Растворы, содержащие цефазолин, нельзя смешивать с препаратами крови и другими белковыми гидролизатами. Цефазолин несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, витаминами группы В, блеомицина, сульфатом, глюцептатом, кальция, глюконатом кальция и циметидином.

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Обычные дозы для взрослых и подростков старше 12 лет:

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Доза цефазолина зависит от чувствительности микроорганизмов к цефазолину и тяжести течения заболевания.

Инфекции, вызванные высокочувствительными микроорганизмами: обычная доза составляет от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на два или три введения каждые 8 или 12 часов.

Инфекции, вызванные менее чувствительными микроорганизмами: обычная доза составляет от 3 г до 4 г в день, разделенных на три или четыре введения каждые 6 или 8 часов.

Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг-500 мг цефазолина каждые 8 часов;

инфекций средней тяжести и тяжелых: 500 мг-1 г каждые 6-8 часов;

неосложненных инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза Цефазолина для взрослых может быть увеличена до максимальной - до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 часов. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.

Профилактика периоперационной инфекции:

от 1 г до 2 г вводят внутривенно за 30 минут-1 час до начала операции;

при продолжительных операциях (например, 2 и более часов), от 500 мг до 1 г вводят внутривенно во время операции (дозирование зависит от продолжительности операции);

от 500 мг • до 1 г каждые 6-8 часов внутривенно в течение 24 часов послеоперационного периода.

В кардиохирургии, где появление инфекции может быть опасным, введение цефазолина может быть продолжено в течение от 48 часов до 3-5 дней после завершения операции.

Больным с нарушениями функции почек и печени требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).

Взрослые с нарушением функции почек:

при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг % и менее можно вводить обычную дозу, соблюдая обычные интервалы введения;

при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг % можно вводить обычную дозу, соблюдая интервалы между введениями не менее 8 часов;

при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг % - 1/2 обычной дозы с интервалами 12 ч;

при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг % и более - 1/4-1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Изменения режима дозирования рекомендуется проводить после первоначальной нагрузочной дозы, зависящей от тяжести инфекций.

Взрослые с нарушением функции печени:

Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют. Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Дети старше 1 месяца-12 лет:

25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 ч или 12 часов. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы, разовые дозы вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы, разовые дозы вводят каждые 12 ч; при КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы, разовые дозы вводят каждые 24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Приготовление растворов для инъекций.

Для внутримышечного введения 1 г лекарственного средства растворяют в 4-5 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, или воды для инъекций. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу Цефазолина разводят в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 % и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

При внутривенном капельном введении Цефазолина (1 г) разводят в 100-250 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5 % и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы лекарственного средства.

Беременность и период лактации

Фертильность

Исследования на животных не показали влияния на фертильность. Беременность

Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные признаки репродуктивной токсичности.

В связи с тем, что цефазолин проникает через плаценту, и из-за недостаточного клинического опыта применения цефазолина во время беременности, использование цефазолина не рекомендуется, особенно в первом триместре, если это не является абсолютно необходимым.

Лактация

Цефазолин в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке, следовательно, в терапевтических дозах не ожидается каких-либо воздействий на младенца.

Если у ребенка диарея или кандидоз во время грудного вскармливания, мать не должна кормить грудью младенца во время лечения цефазолином или лечение цефазолином следует прекратить на время грудного вскармливания.

Симптомы: передозировка может вызвать боль, воспаление и флебит в месте инъекций. Парентеральное введение высокой дозы может вызвать головокружение, парестезии и боль при введении. После передозировки цефалоспоринов могут возникать судороги, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

После передозировки могут возникать следующие отклонения лабораторных показателей: увеличение концентрации креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и удлинение протромбинового времени.

Лечение: прекратить применение лекарственного средства, при необходимости - провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента.

Цефазолин выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу лекарственного средства снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некролиз сосочков почки, почечная недостаточность).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, симптомы псевдомембранозного энтероколита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидомикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и ACT и щелочной фосфатазы, крайне редко - транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия и эозинофилия, в редких случаях: снижение гемоглобина, и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны системы гемостаза: нарушение коагуляции (свертывания).

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия.

Лабораторные показатели: увеличение концентрации гаммаглутамил трансферазы и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечались случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общее недомогание, усталость, боль в груди, бледность кожи, тахикардия, плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель, лихорадка, геморрагии, инфекции половых органов. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза, вагинита и вульвовагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к цефазолину возбудителями.

При лечении другими цефалоспоринами: кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

1 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 10 мл, герметически укупоренный пробкой резиновой, обжатым колпачком алюминиевым, или колпачком комбинированным алюминиевым с пластмассовой крышкой.

1, 5 или 10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для стационаров.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).

640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7.

Тел/факс: (3522) 48-16-89.

e-mail:

Интернет-сайт: .