Инструкция по применению Эзолок (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетки от светло-розового до розового цвета, покрытые прозрачной оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью. Допускается наличие вкраплений.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: эзомепразол (в виде эзомепразола магния дигидрата) - 20 мг или 40 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный 300, железа оксид красный (Е172), лактоза моногидрат.

Состав оболочки: Акрил-ИЗ 93 F бесцветный (сополимер метакриловой кислоты, тальк, макрогол/полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат).

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности. Ингибиторы протонной помпы. Код ATX: А02ВС05.

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС;

профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Лекарственное средство применяется у подростков в возрасте старше 12 лет: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или дробить.

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма лекарственного средства "при необходимости", т.е. принимать лекарственное средство Эзолок по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "при необходимости".

В составе комбинированной терапии

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все лекарственные средства принимаются два раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска: 20 мг один раз в сутки.

Длительная терапия для профилактики рецидивов после проводимого лечения пептической язвы-. 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза - Эзолок 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения эзомепразола в дозах до 80 - 160 мг в сутки. При дозе выше 80 мг в сутки ее следует разделить на два приема.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность: коррекция дозы лекарственного средства не требуется. В связи с ограниченным опытом применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначать лекарственное средство Эзолок в данной группе следует с осторожностью.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Подростки в возрасте старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма лекарственного средства "при необходимости", т.е. принимать лекарственное средство Эзолок по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "при необходимости".

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

При подборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и локальные рекомендации относительно резистентности бактерий, длительности терапии (чаше всего 7 дней, иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных лекарственных средств. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по назначению:

Масса тела, кг	Режим дозирования
30-40 кг	20 мг эзомепразола в комбинации с 750 мг амоксициллина и кларитромицином в дозировке 7,5 мг/кг массы тела - принимают два раза в сутки в течение одной недели.
более 40 кг	20 мг эзомепразола в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина - принимают два раза в сутки в течение одной недели.

Дети в возрасте до 12 лет

Данное лекарственное средство не рекомендуется для приема у детей младше 12 лет.

Ниже приведены нежелательные эффекты, не зависящие от дозы лекарственного средства. Частота побочных реакций указана в соответствии со следующей классификацией: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 до < 1/10), нечастые (> 1/1000 до < 1/100), редкие (> 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000); частота не известна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редкие: агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечастые: периферические отеки. Редкие: гипонатриемия. Очень редкие: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией.

Нарушения психики

Нечастые: бессонница. Редкие: возбуждение, спутанность сознания, депрессия. Очень редкие: агрессивность, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль. Нечастые: головокружение, парестезия, сонливость. Редкие: нарушения вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения

Редкие: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы желудка (доброкачественные). Нечастые: сухость слизистой рта. Редкие: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта. Частота не известна: микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечастые: повышение активности печеночных ферментов. Редкие: гепатит с желтухой или без таковой. Очень редкие: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: дерматит, зуд, сыпь, крапивница. Редкие: алопеция, фоточувствительность. Очень редкие: мультиформная эритема, синдрома Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редкие: артралгия, миалгия. Очень редкие: мышечная слабость. Нечастые: переломы бедра, запястья и позвоночника.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редкие: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редкие: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редкие: недомогание, усиление потоотделения.

В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Эзомепразол, не следует применять совместно с нелфинавиром.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность и беременность (опыт применения ограничен).

На сегодняшний день описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Меры предосторожности и особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие лекарственное средство в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, которым лечение назначается "по необходимости" должны быть проинструктированы о необходимости обращения к врачу в случае изменения характера симптомов. В случае назначения эзомепразола "по необходимости" следует оценить возможное обусловленное реакциями взаимодействия влияние других одновременно принимаемых лекарственных средств, поскольку в этом случае плазменные концентрации эзомепразола могут быть нестабильными.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как вызываемых Salmonella и Campylobacter.

Риск переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при приеме в высоких дозах и в течение длительного периода времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых пациентов с другими предрасполагающими факторами риска. Экспериментальные исследования свидетельствуют о способности ингибиторов протонной помпы увеличивать общий риск переломов на 10-40%. Отчасти это увеличение может обусловливаться другими факторами риска. Пациентам с риском развития остеопороза лечение следует назначать в соответствии с текущими клиническими руководствами. Кроме того, им необходимо обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D.

Влияние на лабораторные показатели

Повышение уровня CgA может помешать обнаружению нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого, прием эзомепразола следует временно прекратить, как минимум за пять дней до измерения CgA.

Гипомагниемия

Тяжелая гипомагниемия отмечалась у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы, подобные эзомепразолу, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. У пациентов могут возникать такие проявления тяжелой гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако симптомы могут начинаться неожиданно или оставаться незамеченными. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после введения магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым запланирована длительная терапия, или у лиц, получающих ИПП совместно и дигоксином или лекарственными средствами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретиками), следует определить уровень магния перед началом лечения, а также проводить измерения периодически в процессе лечения.

При назначении Эзолок для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Одновременное назначение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется. В случае если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать нельзя, рекомендуется тщательный клинический мониторинг с одновременным повышением дозы атазанавира до 400 мг с назначением 100 мг ритонавира, при этом доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Эзомепразол, как лекарственное средство блокирующее секрецию соляной кислоты, может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламина) ввиду развития гипо- и ахлоргидрии. Это явление следует учитывать при длительной терапии у пациентов со сниженным депо витамина В12 или дополнительными факторами риска снижения абсорбции витамина В12. Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. При инициации и окончании терапии эзомепразолом следует проводить оценку возможных реакций взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием данного изофермента.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственный средств.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности среды.

5

Подобно другим лекарственным средствам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких лекарственных средств, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных лекарственных средств. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами отмечалось значительное снижение биодоступности атазанавира (AUC, Сmах, Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к снижению биодоступности атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с применением атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг без омепразола. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) снижало среднее значение AUC, Сmах, Cmin для нелфинавира на 36-39%, а среднее значение AUC, Сmах, Cmin для фармакологически активного метаболита М8 снижалось на 75-92%. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, не рекомендовано совместное применение эзомепразола с атазановиром и противопоказано совместное применение эзомепразола с нелфинавиром.

Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и саквинавира (при сопутствующей терапии ритонавиром) приводило к повышению уровня саквинавира в сыворотке крови (80-100%). Лечение омепразолом (20 мг один раз в сутки) не оказывало влияния на биодоступность дарунавира (при сопутствующей терапии ритонавиром) и ампренавира (с и без сопутствующей терапии ритонавиром). Лечение омепразолом (40 мг один раз в сутки) не оказывало влияния на экспозицию лопинавира (с сопутствующей терапией ритонавиром).

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих лекарственных средств в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении эзомепразола в режиме "по необходимости".

При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сутки) и эзомепразолом (40 мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Смах и AUC (площади под кривой "концентрация - время") цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола. Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Применение во время беременности и кормления грудью, влияние на способность к зачатию

Беременность

Недостаточно клинических данных о применении эзомепразола при беременности. Результаты эпидемиологических исследований рацемической смеси омепразола показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Исследования эзомепразола на животных не продемонстрировали прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Применение рацемической смеси также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у беременных женщин.

Небольшой объем данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие врожденной или фето-/неонатальной токсичности эзомепразола.

Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного токсичного действия на репродуктивную функцию.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Недостаточно информации о влиянии эзомепразола на новорожденных / младенцев. Поэтому не следует применять эзомепразол в период кормления грудью.

Фертильность (способность к зачатию)

Исследования перорального применения рацемической смеси омепразола у животных не выявили неблагоприятного влияния лекарственного средства на способность к зачатию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами

Эзомепразол оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с потенциально опасными механизмами. Сообщалось о возникновении таких нежелательных реакций, как головокружение (нечасто) и нечеткость зрения (редко). В случае возникновения описанных симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По одной, две или четыре контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. По одной или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По рецепту.

Информация о производителе

СООО "Лекфарм", Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223141, г. Логойск, тел./факс: +375 1774 53 801 e-mail: .