Инструкция по применению Гипотиазид (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

В 1 таблетке Гипотиазид® 25 мг содержится:

активное вещество: гидрохлоротиазид — 25 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат (Е470), желатин, тальк (Е553), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

В 1 таблетке Гипотиазид® 100 мг содержится:

активное вещество: гидрохлоротиазид — 100 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат (Е470), желатин, тальк (Е553), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Белые или почти белые плоские таблетки. На одной стороне имеется маркировка «Н», на другой — делительная линия.

Диуретики. Тиазиды. Код ATX: С03АА03.

Фармакодинамика

За диуретический эффект гидрохлоротиазида ответственна, в первую очередь, прямая блокада реабсорбции Na+ и Сl- в дистальных канальцах. Под его воздействием усиливается выведение Na+ и Сl- и за счет этого выведение воды, а также калия и магния. Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объtм циркулирующей плазмы, повышает активность плазменного ренина, усиливает выведение альдостерона, вследствие чего увеличивается выведение калия и бикарбоната с мочой и снижается концентрация калия в сыворотке. Ренин-альдостероновую связь регулирует ангиотензин-II, поэтому совместное применение с антагонистом рецепторов ангиотензина- II может придать обратное направление процессу выведения калия, связанному с тиазидным диуретиком.

Препарат оказывает также слабое блокирующее действие на карбоангидразу, в умеренной степени усиливая тем самым секрецию бикарбоната, при этом существенного изменения pH мочи не происходит.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид хорошо всасывается после приема внутрь, его диуретическое и натрийуретическое действия проявляются в течение 2 часов после приема и достигают своего максимума примерно через 4 часа. Это действие сохраняется в течение 6–12 часов. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Выводится преимущественно через почки в неизмененной форме. Период полувыведения для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6,4 часа, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью —11,5 часа, а при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 часа. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и в малых количествах экскретируется в грудное молоко.

Гипертензия (при легких формах — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Отеки сердечной, печеночной или почечной этиологии, предменструальные отеки, отеки, сопровождающие фармакотерапию, например кортикостероидную.

При нефрогенном несахарном диабете для уменьшения полиурии (парадоксальное действие).

Для снижения гиперкальциурии.

Дозировка и способ применения

Дозировка должна быть подобрана индивидуально и требует постоянного врачебного контроля. В связи с усиленной потерей калия и магния в ходе лечения (уровень калия в сыворотке может опускаться ниже 3,0 ммоль/л), может возникнуть необходимость в замещении калия и магния. Особую осторожность следует соблюдать у больных с сердечной недостаточностью, больных с нарушенной функцией печени или у больных, проходящих лечение гликозидами наперстянки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения не ограничена во времени, зависит от характера и тяжести заболевания.

Взрослые

В качестве антигипертензивного средства обычная начальная суточная доза составляет от 12,5 до 25 мг в один прием, в форме монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг как в форме монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимальную эффективную дозу, не превышающую 100 мг в сутки.

Если гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость в снижении доз отдельных средств с тем, чтобы предупредить чрезмерное падение артериального давления. Гипотензивное действие проявляется в течение 3–4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 недель. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется в течение до недели.

При лечении отеков обычной начальной дозой является 25-100 мг препарата один раз в сутки или раз в два дня. В зависимости от клинической реакции доза должна быть снижена до 25–50 мг один раз в сутки или раз в два дня. В некоторых тяжелых случаях могут потребоваться начальные дозы до 200 мг в сутки.

При предменструальных отеках обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала менструации.

При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза 50-150 мг (в несколько приемов).

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения функции органа. Прием гидрохлоротиазида противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Дети

Дозы должны устанавливаться, исходя из веса ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы, 1–2 мг/кг веса или 30–60 мг на квадратный метр поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная доза детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 37,5-100 мг в день.

Анурия

Повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам

Тяжелая почечная (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночная недостаточность

Грудное вскармливание

Резистентные к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия

Рефрактерная гипонатриемия

Симптоматическая гиперурикемия (подагра)

Препарат не показан для применения у детей до 6 лет.

Меры предосторожности

Гипотония и нарушение водно-щелочного равновесия

Так же, как и при назначении других антигипертензивных препаратов у отдельных больных возможно появление симптомов гипотонии. Больные должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков нарушения водно-солевого баланса (например, снижение объема циркулирующей плазмы, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия), которое возможно в случае сопутствующих поноса или рвоты. У таких больных нужно периодически определять уровень электролитов в сыворотке. Возможно возникновение дилюционной гипонатриемии при теплой погоде у больных с отеками.

Метаболические и эндокринные эффекты

Лечение тиазидом может снижать толерантность к глюкозе. Может потребоваться изменение дозы антидиабетических средств, в т. ч. инсулина (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия). Во время лечения тиазидом возможна манифестация латентного сахарного диабета.

Тиазиды могут снижать выведение кальция почками, а также вызывать временное небольшое повышение концентрации кальция в сыворотке. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоидизма. Прежде чем приступить к обследованию паращитовидной железы, следует прекратить применение тиазидов.

Повышение уровней холестерина и триглицеридов можно связать с терапией тиазидом (диуретическое действие).

У отдельных больных лечение тиазидом может вызвать гиперурикемию и (или) подагру.

Поражение печени

Тиазиды следует применять с осторожностью в случае нарушения функции печени или у больных, страдающих декомпенсированными заболеваниями печени, так как тиазиды могут вызывать внутрипеченочный холестаз, а малейшие изменения водно-солевого баланса могут спровоцировать печеночную кому. Гипотиазид противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью (см. р. Противопоказания).

Прочие

У больных, находящихся на лечении тиазидами, могут развиться реакции повышенной чувствительности как в случае наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, так и в тех случаях, когда больные раньше не страдали такими заболеваниями.

Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки и об активизации этого патологического процесса во время применения тиазидов.

Может влиять на показатели ниже следующих лабораторных анализов:

может снижать плазменный уровень связанного с белками йода;

лечение гипотиазидом нужно прервать перед проведением лабораторных анализов функции паращитовидной железы;

может повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке. Вспомогательные вещества

В случае непереносимости лактозы нужно учитывать, что одна 25 мг таблетка Гипотиазида содержит 63 мг моногидрата лактозы, а одна 100 мг таблетка Гипотиазида — 39 мг моногидрата лактозы.

Препарат нельзя применять в случае редко встречающейся врожденной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность

Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в первом триместре, ограничен. Данные, полученные в испытаниях на животных, недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Если применять гидрохлоротиазид во втором и третьем триместре, то он (вследствие своего фармакологического действия) может нарушить фетоплацентарную перфузию и вызвать желтуху плода или новорожденного, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопению.

Гидрохлоротиазид нельзя применять при беременности для лечения отеков, гипертензии или преэклампсии, потому что вместо благотворного воздействия на заболевание он увеличивает угрозу снижения объема плазмы и угрозу нарушения кровоснабжения матки и плаценты.

Гидрохлоротиазид нельзя применять для лечения эссенциальной гипертензии беременных женщин, за исключением редких случаев, когда нельзя применить другую терапию.

Грудное вскармливание

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; его применение противопоказано во время грудного вскармливания. Если его применение неизбежно, нужно прекратить грудное вскармливание (см. р. Противопоказания).

Побочные эффекты

В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1.000 - < 1/100), редко (≥ 1/10.000 - < 1/1.000), очень редко (< 1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных)

Заболевания и симптомы со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

очень редко: лейкоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Результаты лабораторных анализов

частота не известна:

гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальцйемия, гипергликемия, гликозурия, гиперурикемия;

в случае повышенных доз возможно повышение уровня липидов крови.

Болезни сердца и симптомы со стороны сердца

частота не известна: аритмия, ортостатическая гипотензия.

Болезни и симптомы со стороны нервной системы

частота не известна: головокружение, головная боль, конвульсии, парестезия.

Психиатрические заболевания

частота не известна: спутанность сознания, летаргия, раздражительность, изменение настроения.

Болезни и симптомы со стороны органа зрения

частота не известна: временное нарушение зрения, ксантопсия.

Болезни и симптомы со стороны пищеварительной системы

неизвестно: сухость во рту, чувство жажды, тошнота, рвота, воспаление слюнных желез, запор.

Болезни и симптомы со стороны печени и желчи

неизвестно: желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), панкреатит, холецистит.

Болезни и симптомы со стороны почек и мочевыводящих путей

неизвестно: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Болезни и симптомы со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани неизвестно: мышечные спазмы и боль.

Болезни и симптомы со стороны обмена веществ и питания

неизвестно:

гипохлоремический алкалоз, который может спровоцировать печеночную энцефалопатию и печеночную кому;

гиперурикемия, которая может спровоцировать приступы подагры у бессимптомных больных;

может снижаться толерантность к глюкозе, которая может вызвать клиническое проявление латентного диабета;

анорексия.

Болезни и симптомы со стороны сосудистой системы

неизвестно: васкулит, некротизирующий ангиит.

Болезни и симптомы со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостенья:

неизвестно: респираторный дистресс, в т. ч. пневмонит и отек легких.

Болезни и симптомы со стороны иммунной системы

неизвестно: анафилактическая реакция, шок.

Болезни и симптомы со стороны кожи и подкожных тканей

неизвестно: фоточувствительность, крапивница, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенс-Джонсона.

Болезни и симптомы со стороны половых органов и грудных желез

неизвестно: нарушения половой функции.

Общие симптомы, реакции на месте введения:

неизвестно: выраженная усталость.

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!

Наиболее заметным проявлением отравления гидрохлоротиазидом является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах: Сердечнососудистые: тахикардия, гипотензия, шок

Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.

Почечные: полиурия, олигурия или анурия.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение передозировки: Специфического антидота при интоксикации гидрохлоротиазидом нет.

Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения препарата. Абсорбцию препарата можно уменьшить, применяя активированный уголь. В случае гипотензии или шока следует возместить объем циркулирующей плазмы и электролиты (калий, натрий, магний).

Следует следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.

Возможно взаимодействие между тиазидными диуретиками и следующими лекарственными средствами при одновременном их применении.

Алкоголь, барбитураты, наркотизирующие средства и антидепрессанты:

Могут усиливать ортостатическую гипотензию.

Противодиабетические средства (пероральные и инсулин):

Лечение тиазидом может снизить толерантность к глюкозе. Может потребоваться изменение дозы сахароснижающих препаратов. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска молочнокислого ацидоза вследствие возможной функциональной почечной недостаточности, связанной с гидрохлоротиазидом.

Другие антигипертензивные средства:

Аддитивный эффект.

Колестирамин и колестиполовые смолы:

В присутствии анионообменных смол ухудшается всасывание гидрохлоротиазида из пищеварительного тракта. Уже одна доза холестирамина или колестиполевых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его всасывание из пищеварительного тракта соответственно на 85% и 43%.

Прессорные амины (например, адреналин):

Возможно, действие прессорных аминов ослабевает, но не в такой степени, чтобы не допустить их применения.

Недеполяризирующие миорелаксанты (например, тубокурарин):

Миорелаксирующее действие может усилиться.

Литий:

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск токсического действия лития. Их одновременное применение не рекомендуется.

Лекарственные средства для лечения подагры (пробеницид, сулъфинпиразон и аллопуринол):

Может потребоваться корректирование дозы урикозурических средств, так как гидрохлоротиазид может увеличить уровень мочевой кислоты в сыворотке. Может потребоваться повышение дозы пробеницида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидов может повысить частоту реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден):

Вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта и степени опорожнения желудка возрастает биоусвояемость мочегонных тиазидного типа.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат):

Тиазиды могут снижать почечное выведение цитотоксических лекарственных средств и усиливать их миелосуппрессивное действие.

Салицилаты:

В случае высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсический эффект салицилатов на центральную нервную систему.

Метилдопа:

В отдельных случаях сообщалось о гемолитической анемии на фоне одновременного применения гидрохлоротиазида и метилдопы.

Циклоспорин:

Одновременное применение с циклоспорином может усилить гиперурикемию и риск развития осложнений типа подагры.

Дигиталисные гликозиды:

Вызванные тиазидом гипокалиемия или гипомагниемия могут способствовать развитию аритмий, спровоцированных дигиталисом.

Лекарственные средства, на которые влияют изменения содержания калия в сыворотке:

Рекомендуются периодические определение уровня калия в сыворотке и запись электрокардиограммы, если гидрохлоротиазид применяют одновременно с лекарствами, на которые влияет изменение концентрации калия в сыворотке (например, дигиталисные гликозиды и противоаритмические средства), а также со следующими средствами, вызывающими тахикардию типа «пируэт» (желудочковую тахикардию) (включая также некоторые противоаритмические средства), потому что гипокалиемия является фактором, способствующим развитию тахикардии типа «пируэт»:

противоаритмические средства класса Iа (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

противоаритмические средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

прочие лекарственные средства (например, бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, внутривенный винкамин).

Соли кальция:

Тиазидные диуретики повышают содержание кальция в сыворотке вследствие сниженной экскреции. Если есть необходимость в назначении средств, восполняющих содержание кальция, нужно контролировать уровень кальция в сыворотке и в соответствии с ним подбирать дозу кальция.

Взаимодействие между лекарственными средствами и лабораторными анализами:

Вследствие действия, оказываемого на метаболизм кальция, тиазиды могут исказить результаты анализов функции паращитовидной железы (см. р. Меры предосторожности).

Карбамазепин:

Необходим клинический и биологический мониторинг из-за опасности симптоматической гипонатриемии.

Йодсодержащие контрастные вещества:

В случае обезвоживания, вызванного мочегонными, возрастает риск острой почечной недостаточности, главным образом, когда используются высокие дозы йодсодержащего препарата. Перед применением йода необходимо восполнение жидкости в организме больных.

Амфотерицин В (парентеральный), кортикостероидные средства, АКТГ и стимулирующие слабительные:

Гидрохлоротиазид может способствовать нарушению электролитного равновесия, главным образом, развитию гипокалиемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

В начальной стадии применения препарата — длительность этого периода определяется индивидуально — запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Впоследствии степень запрета должна определяться в индивидуальном порядке.

Форма выпуска

Гипотиазид® 25 мг

По 20 таблеток в блистере ПВХ/Ал. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Гипотиазид® 100 мг

По 20 таблеток в блистере ПВХ/Ал или ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Будапешт-Венгрия.