Инструкция по применению Гроприносин-рихтер (сироп): описание, состав, ФТГ, МНН

В 5 мл сиропа содержится:

Действующее вещество

Инозин пранобекс - 250,00 мг

Вспомогательные вещества

Сахароза, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), натрия гидроксид (Е524), лимонной кислоты моногидрат (ЕЗЗО), вода очищенная.

Прозрачная жидкость со сладким вкусом.

Противовирусные средства прямого действия. Код ATX: J05AX05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1 : 3) проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т- супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Фармакокинетика

Каждый компонент инозина пранобекса обладает собственными фармакологическими свойствами.

Всасывание

У человека при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и практически полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь.

Метаболизм

При приеме внутрь 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3,7 мкг/мл (через 2 часа) DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и 9,4 мкг/мл (через 1 час) РАсВА (п-ацетаминобензойная кислота). Подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1-3 часов. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для РАсВА.

Выведение

Суточная экскреция с мочой РАсВА и его основного метаболита при постоянном приеме 4 г в сутки составляет примерно 85% от введенной дозы. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для РАсВА.

Сироп Гроприносин®-РИХТЕР 250 мг/5мл предназначен в первую очередь для детей в возрасте от 1 до 6 лет по следующим показаниям:

У пациентов старше 6 лет (масса тела больше 21 кг) целесообразно использовать таблетки Гроприносин®, которые можно при необходимости разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением.

С осторожностью

Одновременный приём ингибиторов ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).

Применение при беременности и в период лактации

Контролируемых клинических исследований, связанных с влиянием на развитие плода и фертильность, не проводилось.

О выведении инозина с грудным молоком у человека не известно.

Таким образом, препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп не должен применяться у беременных и кормящих женщин, если только врач не считает, что польза перевешивает потенциальные риски.

Только для приема внутрь.

Доза определяется в зависимости от массы пациента и тяжести заболевания. Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в сутки. Длительность лечения составляет, как правило, 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов.

Режим дозирования у детей старше 1 года

Рекомендованная суточная доза обычно составляет 50 мг/кг массы тела, что эквивалентно 1 мл сиропа Гроприносин®-РИХТЕР на 1 кг массы тела в 3-4 приема. Для расчета суточной дозы следует использовать таблицу:

Для правильного дозирования следует использовать приложенный шприц с мерной шкалой.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами простого герпеса типа I или II у детей

Препарат принимают в суточной дозе из расчета 50 мг/кг за 3 - 4 приема на протяжении 10-14 дней (до исчезновения симптомов).

Дополнительная терапия у лиц с ослабленным иммунитетом при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей

Суточная доза для ребенка составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же интервалами). При коррекции иммунодефицитных состояний продолжительность курса лечения может составлять 3-9 недель.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 50 - 100 мг/кг за 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8-10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно проводят еще 1-3 курса, при тяжелом течении – до 9 курсов.

Режим дозирования у взрослых пациентов, в том числе пожилого возраста

1 мл препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит 50 мг инозина пранобекса. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы (1 мл/1 кг массы тела в сутки): как правило, всего 3 г (60 мл сиропа в сутки), разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 4 г (80 мл сиропа в сутки).

Не применять у детей младше 1 года.

Перечень побочных реакций

Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Концентрация мочевой кислоты нормализуется через несколько дней после отмены препарата.

Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100). В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьёзности.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание.

Нечасто: нервозность, сонливость или бессонница.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота с или без рвоты, боли в эпигастральной области.

Нечасто: диарея, запоры.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: зуд, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: полиурия (увеличение объема мочи).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или повышение содержания азота мочевины крови (АМК).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия.

О случаях передозировки препаратом Гроприносин®-РИХТЕР сироп не сообщалось. Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп следует назначать только после прекращения приема иммунодепрессантов. Это лекарственное средство не следует применять одновременно с иммунодепрессантами в связи с возможностью фармакокинетического взаимодействия, которое может повлиять на ожидаемый лечебный эффект. Совместное применение с иммунодепрессантами приводит к снижению эффективности инозина пранобекса.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к увеличению эффектов зидовудина под действием препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп.

Особые указания

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп может вызвать транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормальных значений (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пожилых лиц обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты связано с катаболизмом инозиновой составляющей данного препарата в мочевую кислоту, который происходит в организме человека. Однако, это не связано с глобальным нарушением функции ферментов или функции почек под действием препарата. Таким образом, у пациентов с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушенной функцией почек, в том числе в анамнезе, препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп можно применять только с осторожностью. Во время лечения у этих пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты.

Во время длительного лечения у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, общий анализ крови и функцию почек.

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны принимать препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп.

В 1 мл препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп не оказывает или почти не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

Флакон из темного стекла объемом 150 мл с навинчивающейся крышкой из полиэтилена с устройством защиты и уплотнительной пробкой.

Один флакон в комплекте с пластиковым шприцем, градуированным от 0,5 мл до 5 мл, в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

6 месяцев после первого вскрытия флакона .

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта врача.

Производитель

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Тыргу-Муреш, Румыния.

Выпускающий контроль качества

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Телефон горячей линии (звонок бесплатный!): 7-800-555-00777

Электронный адрес: