Инструкция по применению Кларистин (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

1 таблетка содержит: активные ингредиенты: лоратадин 10 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарата, П.В.П. К 30 повидон, кукурузный крахмал.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые белые таблетки с разделительной риской с обеих сторон. Риска предназначена для облегчения приема таблетки пациентом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. КОД ATX: R06AX13.

Лоратадин, активный ингредиент Кларистина, является трициклическим антигистаминным средством. Селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием. При применении в рекомендуемых дозах не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. Действие препарата начинает развиваться через 30 минут после приема, достигает максимума спустя 8-12 часов и продолжается на протяжении 24 часов.

Фармакокинетические свойства

После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается интенсивному метаболическому превращению при первом прохождении через печень преимущественно с участием цитохромов CYP3A4 и CYP2D6. Основным метаболитом является фармакологически активный дезлоратадин, который оказывает основную часть терапевтического эффекта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Тмакс) лоратадина и дезлоратадина составляет порядка 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа после приема, соответственно. Степень связывания с плазменными протеинами составляет 97-99% для лоратадина и 73-76% для дезлоратадина. Около 40% принятой дозы выводится с мочой (приблизительно 27% в первые 24 часа) и 42% с желчью в форме конъюгированных метаболитов. В неизменном виде выводится менее 1% активного вещества. Средний период полувыведения у здоровых добровольцев составил 8,4 часа (от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (от 8,8 до 92 часов для активного метаболита.

Одновременный прием пищи несколько удлиняет время абсорбции, но не влияет на уровень плазменных концентраций.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек возможно увеличение AUC и Смакс лоратадина и дезлоратадина, время полувыведения существенно не меняется. Гемодиализ не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Смакс лоратадина удваивается, в то время как фармакокинетический профиль дезлоратадина существенно не изменяется. Время полувыведения составляет 24 и 37 часов, соответственно, и имеет тенденцию к увеличению с повышением тяжести заболевания печени.

Лоратадин показан для устранения симптомов сезонных аллергических ринитов и для лечения хронической идиопатической крапивницы у пациентов от 2-х лет и старше.

Способ применения

Взрослые и дети с 12 лет и старше: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям с 2-х до 12 лет с массой тела более 30 кг -10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;

Детям с 2-х до 12 лет с массой тела менее 30 кг возможно использование только сиропа Кларистина.

Таблетки необходимо глотать, не разжевывая с небольшим количеством воды, натощак.

Если Кларистин применять совместно с пищей, то может замедлиться его всасывание, что не ухудшает его эффективность.

Специальные указания

Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени должна быть назначена меньшая начальная доза из-за возможности уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуется начальная доза 10 мг через день для взрослых и детей с весом тела более 30кг.

Предостережения и особые указания

Кларистин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В этих случаях прием Кларистина следует начинать с дозы 5 мг в день.

Прием Кларистина должен быть приостановлен как минимум за 48 часов до постановки кожной пробы, поскольку прием антигистаминного средства может искажать результаты теста.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Алкоголь: в исследованиях по оценке психомоторной активности при приеме в терапевтических дозах лоратадин не усиливал угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Благодаря широкому терапевтическому интервалу лоратадина, не ожидается и не было выявлено клинически значимых реакций взаимодействия, в том числе в ходе проведенных клинических испытаний.

Применение во время беременности и кормления грудью

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Беременность

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия лоратадина. Контролируемые исследования требуемого уровня доказательности с участием беременных женщин не проводились. Поскольку данные по влиянию на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют оценить все возможнее последствия применения у людей, назначение препарата в период беременности не рекомендуется.

Лактация

Поскольку лоратадин проникает в грудное молоко, его назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Не было выявлено неблагоприятного действия лоратадина на способность к вождению автотранспорта в специальных клинических исследованиях. Однако пациенты должны быть проинформированы относительно выявленных редких случаях развития головокружения на фоне приема лоратадина, что может оказать влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Побочные реакции

Очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастные (> 1/1000, < 1/100), редкие (> 1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) включая отдельные случаи.

Со стороны сердечнососудистой системы:

Очень редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы:

Очень редко: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушения функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, повышение аппетита, возбудимость (у детей).

Очень редко: головокружение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Очень редко: сыпь, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Организм в целом:

Очень редко: утомляемость.

При передозировке лоратадина проявляются симптомы антихолинергического действия. Сообщалось о развитии сонливости, тахикардии и головной боли при приеме от 40 до 180 мг лоратадина. У детей при приеме в дозе более 10 мг наблюдались экстрапирамидные симптомы и сердцебиение.

Лечение: назначение адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой), промывание желудка, симптоматическая терапия. Лоратадин не удаляется гемодиализом, сведения о возможности выведения лоратадина перитонеальным диализом отсутствуют.

Канцерогенность, тератогенность и влияние на репродуктивную функцию

Специфическими доклиническими исследованиями лоратадина не было выявлено мутагенных и канцерогенных свойств препарата. В исследованиях по влиянию на репродуктивную функцию лоратадин не проявлял тератогенных свойств. Однако у крыс при уровне плазменной концентрации лоратадина в 10 раз превышающую достигаемую при терапевтическом приеме, наблюдалось удлинение родовой деятельности и снижение жизнеспособности потомства.

Фармацевтические свойства

Фармацевтические несовместимости

Не известны.

Срок хранения

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма отпуска

Отпускают без рецепта врача.

Кларистин таблетки по 10 мг упакованы по 10 таблеток в ПВХ/алюминий блистер, 1 блистер вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Фирма-производитель, страна

ВПК, Палестина для Фармакар Инт. Ко./Германо-Палестинское Совместное предприятие Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.

Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь: г. Минск, 220020 а/я 7.

e-mail: .

Сайт: .