Инструкция по применению Левоком (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с риской.

1 таблетка содержит: леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель “Индигокармин” (Е 132).

Форма выпуска

Таблетки.

Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. ДОФА и производные. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТС N04B А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левоком – комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга преобразовывается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.

Однако значительная часть принятой внутрь леводопы преобразуется в дофамин за пределами мозга и не проходит через ГЭБ.

Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающей в мозг и превращающейся там в дофамин.

Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие в сравнении с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяются меньшие дозы леводопы.

Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме крови на протяжении длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет периферический метаболизм леводопы.

Фармакокинетика. Активные компоненты, входящие в состав препарата, претерпевают свойственные им превращения. Леводопа хорошо абсорбируется из пищеварительного канала, преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование её с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Около 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Меньше 1% выводится в неизменённом виде. Период полувыведения леводопы из плазмы – около 1 часа, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 часов.

Карбидопа (альфа-метилдофагидразин), после приёма внутрь быстро, однако не полностью, всасывается из пищеварительного канала. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% в неизменённом виде и в виде метаболитов выводится почками.

• Болезнь Паркинсона.

• Синдром Паркинсона.

Левоком применяют взрослым перорально. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента.

Пациенты, которые не получают леводопу: для больных, которые начинают лечение препаратом Левоком, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают постепенным добавлением по 1/2 таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня, а иногда после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами применения

леводопы отдельно.

Пациенты, принимающие леводопу: прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 часов (24 часа для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком. Самый простой способ – прием препарата утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза препарата должна содержать примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.

Начальная доза. Пациенты, которые получают более 1500 мг леводопы в сутки, должны начинать с дозы препарата – 1 таблетка 3–4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия: терапия препаратом Левоком должна быть индивидуальной и корректироваться постепенно в соответствии с терапевтическим эффектом. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 1 таблетки 3–4 раза в сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличивать по 1 таблетке в сутки или через сутки.

Максимальная суточная доза Левокома – 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г и леводопы).

Пациенты, получающие другие ингибиторы декарбоксилазы при переходе пациента с комбинации леводопы с другими ингибиторами декарбоксилазы применение этих препаратов следует прекратить за 12 часов до начала применения препарата Левоком. Начинать следует с дозы препарата Левоком, которая обеспечит такое же количество леводопы, что и в комбинации леводопа/другие ингибиторы декарбоксилазы.

Пациенты, получающие другие противопаркинсонические препараты: при введении Левокома прием других противопаркинсонических средств может быть продолжен, хотя их доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с инструкциями по медицинскому применению.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа Б (МАО-Б) способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применяется пациентам пожилого возраста.

При приеме леводопы/карбидопы наиболее часто встречаются побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хорееподобные), дистонические и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для уменьшения дозы препарата. Они исчезают при снижении дозы препарата или в процессе лечения.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, представлены ниже:

со стороны нервной системы – головокружение, сонливость, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, видимо, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), парестезии, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, атаксия, усиление тремора рук, миоспазм, потеря чувствительности, тризм, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром (который проявляется в виде лихорадки и мышечной тугоподвижности), активация скрытого синдрома Бернара–Горнера;

– со стороны психики – изменение психического статуса (включая параноидные мысли и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория, ажитация, чувство страха, дезориентация, склонность к азартным играм;

– со стороны органов чувств – диплопия, мидриаз, окулогирный криз, помутнение зрения;

– со стороны сердечно-сосудистой системы – нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатическую гипотензию, артериальная гипертензия, флебит, сосудистый отек;

– со стороны крови и лимфатической системы – лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

– со стороны дыхательной системы – загрудинная боль, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания;

– со стороны пищеварительного тракта – рвота, ощущение сухости и горечи во рту, глоссалгия, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, темное окрашивание слюны;

- со стороны обмена веществ – анорексия, снижение или увеличение массы тела;

- со стороны иммунной системы – крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура Шенляйна–Геноха;

– со стороны кожных покровов – приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, отеки, окрашивание пота в темный цвет, выпадение волос;

– со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм, повышение либидо, гиперсексуальность;

– прочие – астения, слабость, утомляемость, недомогание, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, головная боль, гиперемия, злокачественная меланома;

– лабораторные тесты – могут отмечаться отклонения от нормы различных лабораторных тестов, в частности щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, мочевины крови, креатинина, мочевой кислоты, и положительная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче, гематоурия.

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Закрытоугольная глаукома.

Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением рекомендованных доз отдельных ингибиторов моноаминоксидазы типа Б, например селегилина гидрохлорида; см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе. Тяжелые психозы.

Симптомы: ранние признаки – подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, тревога.

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей, при появлении аритмий применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина не эффективно.

Поскольку и терапевтические, и побочные эффекты при применении комбинации карбидопы и леводопы возникают быстрее, чем при применении одной только леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, при применении Левокома непроизвольные движения возникают быстрее, чем при применении только леводопы. Появление непроизвольных движений и психических нарушений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы Левокома у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Необходимо помнить, что при приеме агонистов дофамина и/или других дофаминергических лекарственных средств, содержащих леводопу, могут развиться поведенческие расстройства контроля над побуждениями, которые включают патологическое влечение к азартным играм, повышенную сексуальную активность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к покупкам и трате денег, переедание и компульсивный прием пищи.

Во время лечения Левокомом необходимо регулярно контролировать развитие расстройств контроля над побуждениями. Если поведенческие расстройства контроля над побуждениями развились, рекомендуется пересмотреть лечение.

Левоком не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона. Препарат не следует применять при противопоказаниях к применению симпатомиметиков.

Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики Левоком необходимо отменить.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями лёгких, бронхиальной астмой, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности возникновения кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы. Под наблюдением должны находиться пациенты, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком в некоторых случаях может вызывать рецидивы гиперкинезов и психические нарушения, что может быть следствием повышения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если необходимо назначить психотропные препараты, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Пациентов с хронической открытоугольной глаукомой лечить препаратом можно при условии систематического офтальмологического контроля и мониторинга внутриглазного давления.

В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом, который проявляется мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими расстройствами и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Поэтому при резком уменьшении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов, особенно если они получают антипсихотические средства.

Если необходимо провести операцию под наркозом, Левоком накануне отменяют. Прием препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет его принимать.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения.

Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности - редки. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.

Известно, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют повышенный риск развития меланомы. Неясно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как прием препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно следить за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) во время лечения Левокомом.

Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче при использовании тестовых полосок. Эта реакция не меняется при кипячении проб мочи.

Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью. Для предотвращения возникновения негативных реакций у детей следует принять решение о прерывании кормления грудью или о прекращении приёма препарата, оценив важность лечения для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость и/или случаи внезапных сонных падений, дискинезии), которые наблюдаются при лечении Левокомом, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности. Пациентов необходимо предупредить о необходимости воздерживаться от управления автотранспортом и работы с техникой.

Дети.

Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не применяют пациентам в возрасте до 18 лет.

Противопоказано одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Левокома с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует в начале лечения препаратом коррекции дозы гипотензивных средств.

При одновременном применении Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.

Левоком может применяться вместе с антихолинергическими средствами, имеющими синергическое действие с леводопой относительно уменьшения тремора. Однако их совместное применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопы и, соответственно, на ответ пациента на лечение. В таких случаях необходима коррекция дозы препарата.

Вместе с препаратом могут применяться антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Левокомом, может потребоваться коррекция его дозы.

Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Левокома.

Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов (например фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут ослаблять противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

Совместное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

У пациентов, которые придерживаются диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.

Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

Десять блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Название и местонахождение производителя.

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.

Тел./факс +38(044)281-23-33. E-mail: .